Ирунин капс 100мг №28

Инструкция по применению

Описание

Противогрибковое средство.

Способ применения и дозы

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать препарат в капсулах сразу после еды. Капсулы следует проглатывать целиком. 

При различных показаниях:


• вульвовагинальный кандидоз-200 мг 2 раза/сут 1 день или 200 мг 1 раз/сут 3 дня;
• отрубевидный лишай-200 мг 1 раз/сут 7 дней;
• дерматомикозы гладкой кожи-200 мг 1 раз/сут 7 дней или 100 мг 1 раз/сут 15 дней;
• грибковый кератит-200 мг 1 раз/сут 21 день;
• поражения высококератинизированных областей, таких как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней в дозе 100 мг/сут;
• оральный кандидоз-100 мг 1 раз/сут 15 дней. 

Терапии при онихомикозах: по 200 мг (2 капс.) 2 раза/сут в течение 1 недели потом 3 недели интервал между курсами. При поражении ногтевых пластинок стоп с или бес поражения ногтевых пластинок кистей - 3 курса лечения. При поражении только ногтевых пластинок кистей - 2 курса лечения. При онихомикозах возможно применение непрерывной терапии: по 200 мг (2 капс.) 1 раз/сут в течение 3 месяцев. Выведение итраконазола из кожи и ногтевой пластинки осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 нед. после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций. 

Рекомендуемые дозы при системных микозах в зависимости от вида инфекции:


• аспергиллез-200 мг 1 раз/сут 2-5 мес (увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивных или диссеминированных форм);
• кандидоз-100-200 мг 1 раз/сут от 3 нед до 7 мес (увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивных или диссеминированных форм);
• криптококкоз (кроме менингита)-200 мг 1 раз/сут от 2 мес до 1 года;
• криптококковый менингит-200 мг 2 раза/сут от 2 мес до 1 года;
• гистоплазмоз-200 мг 1 раз/сут-2 раза/сут 8 мес;
• споротрихоз-100 мг 1 раз/сут 3 месяцев;
• паракокцидиомикоз-100 мг 1 раз/сут 6мес;
• хромомикоз-100-200 мг 1 раз/сут 6мес;
• бластомикоз-от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут 6 мес.

Противопоказания

• Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама;
• повышенная чувствительность к итраконазолу.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении Ирунина развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Со стороны других органов и систем: нарушения менструального цикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Показания к применению

• Дерматомикозы;

• грибковый кератит;

• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

• системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;

• кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;

• глубокие висцеральные кандидозы; отрубевидный лишай.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Взаимодействие

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.

Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися мощными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими, как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

2. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

• терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие, как симвастатин и ловастатин,
• блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и, действием побочными эффектами

В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать:

• пероральные антикоагулянты,
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие, как ритонавир, индинавир, саквинавир,
• некоторые противоопухолевые препараты, такие, как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат,
• расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие, как верапамил,
• некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус,
• другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадйола и норэтистерона.

3. Влияние на связывание белков.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин при связывании с белками плазмы.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

• Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

• При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.

• Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Ирунина. Ирунин не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

• Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола, итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

• У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.

• При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Ирунина. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистаминблокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Ирунина с кислыми напитками.

• В очень редких случаях при применении Ирунина развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.

• Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом Ирунина.

• Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Ирунин в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

• У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Ирунина.

Передозировка

Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение.

Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не наблюдалось.

Состав

Активное вещество: итраконазол 100 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 130.17 мг, сополимер метакриловой кислоты (эудрагит) - 16.26 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0.08 мг, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) - 0.01 мг, сахарная крупка - 163.17 мг, сахароза (сахар) - 54.31 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: титана диоксид - 1.333%, краситель хинолиновый желтый - 0.9197%, краситель солнечный закат желтый - 0.0044%, желатин - до 100%.

Фармакокинетика

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Итраконазол определяется в кератине ногтей через неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.