Проверено фармацевтом
Николаева Елена Юрьевна
Фармацевт. Стаж – 43 года
Избранные аптеки
0Москва и Московская область
Москва и Московская область
Клиентский сервис работает круглосуточно
Клиентский сервис работает круглосуточно
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Цена: 1 144 ₽
Цена действительна при заказе на сайте
Товар добавлен
В корзинуАналоги
Противотуберкулезное средство комбинированное.
Внутрь.
Взрослым и детям с 13 лет.
Препарат дозируется по рифампицину 10 мг/кг массы тела, но не более 5 таблеток.
Препарат принимается натощак 1 раз в сутки за 30-40 минут до завтрака. Общая длительность лечения от 2 до 4 месяцев в зависимости от характера туберкулезного процесса.
При массе тела > 80 кг дополнительно назначается изониазид в вечернее время (общая суточная доза изониазида - 10 мг/кг). По показаниям Изокомб® сочетается со стрептомицином (внутримышечно в дозе 15 мг/кг 1 раз в сутки).
Расчет дозы прочих компонентов комбинированной лекарственной терапии туберкулеза (изониазид, пиразинамид, этамбутол) должен проводиться лечащим врачом с учетом приема препарата Изокомб® индивидуально для каждого пациента на основании действующих руководящих документов по лечению туберкулеза. При необходимости прочие компоненты комбинированной лекарственной терапии туберкулеза могут быть назначены в форме моно-препаратов в дополнение к препарату Изокомб®.
Пациентам с почечной недостаточностью.
Пациентам с почечной недостаточностью препарат противопоказан.
Пациентам с печеночной недостаточностью.
Изокомб® оказывает гепатотоксическое действие, поэтому пациентам с нарушением функции печени средней и легкой степени тяжести назначается при строгом мониторинге «печеночных» ферментов и использовании гепатопротекторов (также см. раздел «Особые указания»). Применение препарата Изокомб® противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.
- Повышенная чувствительность к изониазиду, пиразинамиду, рифампицину, этамбутолу, пиридоксину или любому другому компоненту препарата;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 13 лет;
- заболевания органов зрения (диабетическая ретинопатия, неврит зрительного нерва, воспалительные заболевания глаз, катаракта);
- эпилепсия, эпилептический синдром;
- легочно-сердечная недостаточность II-III степени;
- печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести;
- заболевания печени в стадии обострения;
- цирроз печени;
- недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
- лекарственный гепатит и/или другие тяжелые побочные реакции, развившиеся на фоне предшествующего лечения изониазидом;
- бронхиальная астма;
- псориаз;
- подагра;
- гиперурикемия;
- тромбофлебит;
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- тяжелая коронарная недостаточность;
- микседема;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- хроническая почечная недостаточность;
- противопоказан одновременный прием с ритонавиром, саквинавиром, атазанавиром, дарунавиром, фосампренавиром, типранавиром, ампренавиром, индинавиром, лопинавиром, нелфинавиром.
С осторожностью:
Алкоголизм, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, нарушения функции печени в анамнезе или хронические нарушения функции печени, возраст старше 35 лет, пожилой возраст, длительный прием других потенциально гепатотоксических лекарственных средств, отмена терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз, сахарный диабет, истощение, порфирия, психические заболевания в анамнезе, «медленные ацетиляторы», женский пол.
Изониазид.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, редко - необычайная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
Рифампицин.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны ЦНС: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Пиразинамид.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени): обострение пептической язвы.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях - галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
Этамбутол.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном - зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени - повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.
Пиридоксина гидрохлорид.
Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях - симптом "чулок" и "перчаток", редко - кожная сыпь, зуд кожи.
Лечение больных многокомпонентным препаратом снижает медикаментозную нагрузку на пациента в 3 раза, что способствует улучшению переносимости лекарств.
Лечение всех форм туберкулеза, вызванных чувствительной к изониазиду, этамбутолу, пиразинамиду, рифампицину М.tuberculosis, в составе комбинированной терапии.
Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства по правилам применения антибактериальных препаратов.
2 года.
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Прием изониазида, рифампицина, этамбутола, и, особенно, пиразинамида в комбинированной лекарственной форме значительно повышает антимикробную активность в отношении МБТ. Рифампицин индуцирует некоторые ферменты системы цитохром Р450, ускоряя метаболизм преднизолона, фенитоина, хинидина, пероральных антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, противогрибковых препаратов, циметидина, циклоспорина А.
Изониазид снижает связь рифампицина с белками плазмы, пиразинамид замедляет экскрецию рифампицина.
Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) ухудшает абсорбцию рифампицина.
Прием рифампицина с ломефлоксацином и офлоксацином приводит к снижению антимикробной активности этих комбинаций в отношении МБТ.
Антациды, опиоидные анальгетики снижают биодоступность рифампицина.
Изониазид.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой системы.
Пиридоксин, глутаминовая кислота уменьшают риск развития побочных эффектов изониазида.
Совместный прием изониазида и циклосерина увеличивает риск развития нейротоксических побочных эффектов.
Пиразинамид.
Пиразинамид повышает концентрацию изониазида и рифампицина в сыворотке крови, замедляя их экскрецию. При приеме рифампицина совместно с пиразинамидом повышается риск развития гепатотоксических реакций.
Этамбутол.
Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола.
Прием этамбутола с аминогликозидами, ципрофлоксацином, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата.
Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.
Пиридоксина гидрохлорид.
Пиридоксина гидрохлорид ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксина гидрохлорид снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на ЦНС и периферическую нервную систему.
Изокомб® представляет собой пятикомпонентный препарат, содержащий фиксированное количество изониазида, рифампицина, пиразинамида, этамбутола и пиридоксина гидрохлорида.
Изониазид.
Изониазид - противотуберкулезное средство; действует бактериостатически. Является пролекарством - микобактериальная каталаза-пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвлённой цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis. Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода. Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii.
Пиразинамид.
Пиразинамид - противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis. В зависимости от концентрации и чувствительности может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие.
По туберкулостатической активности более активен, чем аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Пиразинамид хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его антибактериальная активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность развития которой снижает комбинирование с другими противотуберкулезными препаратами.
Рифампицин.
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium leprae. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимиразу микроорганизмов. При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Этамбутол.
Этамбутол - это химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к этамбутолу имеет около 1% пациентов.
Пиридоксин.
Пиридоксин действует как коэнзим, участвуя в биохимических реакциях, включая метаболизм аминокислот и гликогена, в синтезе нуклеиновых кислот, гемоглобина, сфингомиелина и других сфинголипидов, в синтезе медиатора серотонина, дофамина, норэфедрина и гамма-аминомасляной кислоты. Пиридоксин обладает антинейротоксическим действием. Применение пиридоксина уменьшает побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с истощением, нарушениями функции печени и пациентам, принимающим другие потенциально гепатотоксические препараты.
Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя. Пациенты, имеющие непереносимость этионамида, пиразинамида, никотиновой кислоты или других сходных по химической структуре веществ, могут иметь непереносимость в отношении изониазида.
В некоторых случаях во время лечения развивается фатальный лекарственный гепатит, который может возникнуть даже после нескольких месяцев окончания применения. Риск повышается с возрастом (наибольшая частота в возрастной группе 35-64 лет), особенно при ежедневном употреблении этанола. Поэтому у всех пациентов ежемесячно необходимо контролировать функцию печени, лицам старше 35 лет функцию печени дополнительно исследуют перед началом лечения. Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, женский пол, «медленные ацетиляторы», истощение, ВИЧ-инфекция, парентеральное применение любых лекарственных средств и послеродовый период. При повышении активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT) в 4 и более раз или повышении концентрации билирубина в крови, лечение изониазидом следует отменить.
Кроме употребления этанола дополнительными факторами риска являются хронические заболевания печени, женский пол, «медленные» ацетиляторы, истощение, ВИЧ-инфекция, парентеральное применение любых лекарственных средств и послеродовый период; при данных обстоятельствах контроль функции печени (лабораторный и клинический) следует проводить чаще. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать о любых проявлениях поражения печени (необъяснимая анорексия, тошнота, рвота, потемнение мочи, желтуха, сыпь, парестезии кистей и стоп, слабость, утомляемость или лихорадка длительностью более 3 дней, боли в животе, особенно в правом подреберье). В этих случаях препарат немедленно отменяют.
Пациентам, ранее перенесшим изониазидный гепатит, назначают альтернативные противотуберкулезные лекарственные средства. При необходимости возобновления терапии ее начинают после полного разрешения клинических и лабораторных признаков гепатита с последующим постоянным контролем функции печени. При любых признаках рецидива препарат немедленно отменяют.
В связи с разной скоростью метаболизма изониазида перед применением препарата целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию изониазида в крови и моче. При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах. К факторам риска развития периферического неврита при применении препарата относят: возраст старше 65 лет, сахарный диабет, беременность, алкоголизм, нарушение питания, сопутствующая противосудорожная терапия. Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминоксидазы (МАО) и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.
Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
Следует учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенологических исследований. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В случае развития гриппоподобного синдрома (вызванного рифампицином), не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у пациентов, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, препарат отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов. Одновременное употребление алкоголя способствует усилению гепатотоксических реакций.
При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентраций фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.
Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением ионом меди могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.
Лабораторные показатели аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрация билирубина в сыворотке крови могут транзиторно повышаться без клинических проявлений. При тяжелом поражении печени пиридоксин в высоких дозах может вызвать ухудшение ее функции.
При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты.
Перед началом лечения следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. В процессе лечения необходимо периодически проводить офтальмологические исследования, принимая во внимание возможность развития неврита зрительного нерва. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение препаратом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет.
Симптомы: заторможенность, смазанность речи, атаксия, тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер), отек легких, летаргия, спутанность сознания, некомпенсированный ацидоз, судороги.
Лечение: симптоматическое, зондовое промывание желудка и энтеросорбция, форсированный диурез, противосудорожная терапия (диазепам), коррекция ацидоза.
Препарат может вызывать у некоторых пациентов головную боль и снижение остроты зрения, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, поэтому требуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
1 таблетка содержит:
действующие вещества: изониазид - 60 мг, пиразинамид - 300 мг, рифампицин - 120 мг, этамбутола гидрохлорид - 225 мг, пиридоксина гидрохлорид - 20 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмала гликолат натрия, тальк, магния стеарат, опадрай коричневый 04В56936.
Изониазид.
Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг изониазида максимальные концентрации в плазме отмечаются через 1-2 часа. Максимальная концентрация после приема внутрь однократной дозы 300 мг - 3-7 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - до 10%. Изониазид хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость.
Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. У людей с «медленным» ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 0,5-1,6 часа («быстрые ацетиляторы») или 2-5 часов («медленные ацетиляторы»). Ограниченные данные свидетельствуют о том, что фармакокинетика изониазида может изменяться у пациентов с печеночной недостаточностью. При нарушении функции печени Т1/2 изониазида удлиняется. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.
В течение 24 часов с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.). Часть изониазида выводится почками в неизмененном виде: до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. Изониазид удаляется из крови во время гемодиализа; 5-ти часовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% изониазида. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.
Пиразинамид.
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После перорального приема дозы 500 мг, максимальная концентрация пиразинамида в плазме крови составляет 9-12 мкг/мл и достигается в течение 2 часов, через 8 часов и 24 часа концентрация составляет 7 мкг/мл и 2 мкг/мл соответственно.
Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в печень, легкие, почки, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы крови 10-20%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - пиразиноевой кислоты, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту.
Период полувыведения (Т1/2) пиразинамида составляет 9-10 ч у пациентов, функция печени и почек которых не нарушены. Экскретируется преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиноевой кислоты и 36% — в виде других метаболитов). В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выводится почками. Выводится при гемодиализе.
Рифампицин.
Абсорбция - быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг максимальная концентрация (Сmах) - 10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч.
Связь с белками плазмы - 84-91%. Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне - 20% от плазменной. Кажущийся объем распределения - 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг - у детей. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата).
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором - ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс - 6 л/ч после первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.
Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь 300 г - 2,5 ч, 600 мг - 3-4 ч, 900 мг - 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и Т1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч. Выводится преимущественно, с желчью, 80% - в виде метаболита; почками - 20%. После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20%.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек Т1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе.
У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.
Этамбутол.
Абсорбция - высокая; биодоступность - 75-80%. После приема внутрь в дозе 25 мг/кг максимальная концентрация в плазме достигается за 2-4 часа и составляет 1-5 мкг/мл, через 24 часа - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.
На 20-30% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость - только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации в крови матери.
Этамбутол частично метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты (неактивные метаболиты).
Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. Выводится почками - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и кишечником - 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Пиридоксин.
Всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки, большее количество абсорбируется в тощей кишке.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаминофосфат).
Пиридоксаль-5-фосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Период полувыведения из плазмы - 15-20 дней. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
Проверено фармацевтом
Фармацевт. Стаж – 43 года
Вы смотрели
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ