Кетоконазол супп ваг 400мг №10

Инструкция по применению

Описание

Противогрибковый препарат.

Способ применения и дозы

Режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации.

С осторожностью:

Детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).


Побочные действия

Возможны местные и аллергические реакции.

Местные реакции: гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища; редко - гиперемия и боль в половом члене у сексуального партнера.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.


Показания к применению

Для местного применения: лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза; профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

Взаимодействие

• При одновременном применении с рифампицином и изониазидом снижается концентрация кетоконазола в плазме.

• При одновременном применении с циклоспорином, непрямыми анти­коагулянтами и метилпреднизолоном кетоконазол может повышать концентрацию последних в плазме.

• Этанол и другие гепатотоксические ЛС увеличивают риск развития печеночной па­ренхимы.

• Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивают риск возникновения гипогликемии.

• Ослабляет эффект амфотерицина В.

• Повышает концентрацию в плазме дигоксина, мидазолама и триазолама.

• Увеличивает биодоступность индинавира.

• Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

• При сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивает риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа "пируэт".

• Повышает риск развития кровотечения "прорыва" при одномоментном использовании перроральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

• Усиливает токсичность фенитоина.

Фармакодинамика

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.


Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.


Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Следует избегать контакта с латексными препаратами (контрацептивные диафрагмы, презер­вативы.


Состав

Активное вещество: кетоконазол - 400 мг.

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль (макрогол) 4000 - 495 мг, полиэтиленгликоль 1500 (макрогол) - 1197 мг, полиэтиленгликоль 400 (макрогол) - 208 мг.


Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем - 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% - в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.


Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).