Описание
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, по 1 таблетке (150 мг) 1 раз в день. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством (не менее 100 мл) воды или молока.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к кетопрофену и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным средствам.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. а анамнезе).
Язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (стадия обострения), язвенный колит (стадия обострения), болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; подтвержденная гиперкалиемия; дивертикулит, пептическая язва, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; детский возраст (до 15 лет); беременность (III триместр), период грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
- часто - диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, изжога, снижение аппетита,) НПВП-гастропатия, боль в животе, стоматит, нарушение функции печени;
- редко - перфорация органов желудочно-кишечного тракта, обострение болезни Крона, мелена, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение.
Со стороны центральной нервной системы:
- часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, утомляемость, возбуждение, нервозность, депрессия, астения;
- редко - спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия;
- очень редко - галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.
Со стороны органов чувств:
- редко - шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, изменение вкуса, конъюнктивит, снижение слуха, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, вертиго.
Со стороны ССС:
- редко - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения:
- кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов, транзиторное повышение уровня ферментов печени, редко - агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы:
- редко - нарушение функции почек, цистит, уретрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).
Аллергические реакции:
- часто - кожные реакции (зуд, крапивница);
- редко - ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит.
Прочие: усиление потоотделения,
- редко - кровохарканье, носовое кровотечение, менометроррагия, мышечные подергивания, жажда, фотосенсибилизация.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоин).
Совместный прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, салицилатами, этанолом, кортикотропином повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, а также с цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном и моксалактамом повышает риск развития кровотечений.
При одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов с диуретиками и ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.
Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназ 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов и брадикинина; стабилизирует лизосомальные мембраны.
Не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
Кетопрофен можно запивать молоком или принимать с антацидными препаратами с целью уменьшения частоты желудочно-кишечных расстройств; антацидные препараты и молоко не влияют на всасываемость препарата.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, особенно у больных пожилого возраста.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием препарата может маскировать признаки инфекционного заболевания. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Передозировка
При передозировке кетопрофеном, как и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, могут отмечаться тошнота, рвота, рвота с кровью, боли в животе, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Специфического антидота нет. Лечение - симптоматическое. Воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов. Показано промывание желудка и применение активированного угля.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
активное вещество: кетопрофен 150 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 15000), кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая, биодоступность - более 90%. Связь с белками плазмы - 99%. Минимальная эффективная концентрация определяется через 45-60 мин. При пероральном приеме таблеток кетопрофена с модифицированным действием максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 4-6 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект "первого прохождения" через печень.
Выводится почками (главным образом в виде глюкуронида кетопрофена) и кишечником (1%). Период полувыведения - 1,6-1,9 ч. Не кумулирует.
Применение при беременности и кормлении грудью
В третьем триместре беременности применение кетопрофена противопоказано.
В первом и во втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации при приеме препарата необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.