Кеторолак таб ппо 10мг №10

Инструкция по применению

Описание

НПВП.

Способ применения и дозы

Кеторолак применяют внутрь однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10 мг до 4-х раз в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приёме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.


Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

• крапивница, ринит, вызванные приёмом НПВП (в анамнезе);

• непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;

• гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

• подтвержденная гиперкалиемия;

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

• воспалительные заболевания кишечника;

• гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);

• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  

• тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;

• одновременный приём с другими нестероидными противовоспалительными средствами;

• высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций);

• детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• беременность;

• период лактации.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений.

Кеторолак не показан для лечения хронической боли.

С осторожностью:

При бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.


Побочные действия

Часто - 1/100 назначений (>1% и <10%), нечасто - 1/1000 назначений (>0,1% и <1%).

Аллергические реакции: нечасто - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отёк, одышка, затруднённое дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка; сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь, (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объёма мочи, нефрит, отёки почечного генеза.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; нечасто - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи'', тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: нечасто - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: нечасто - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления.

Со стороны системы гемостаза: нечасто - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Прочие: часто - отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела, повышенное потоотделение; нечасто - отек языка, лихорадка.


Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания.

Взаимодействие

• Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

• Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом - гепато-и нефротоксичности.

• На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

• Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

• Повышает эффект наркотических анальгетиков.

• При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

• Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

• Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным анальгезирующим действием. Кеторолак обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено [-] S-энантиомером. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.


Условия хранения

В сухом защищённом от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.


Особые указания

Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется использовать кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.


Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Состав

Активное вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.5 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) - 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до получения ядра массой 100 мг.


Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность - 80-100 %. Максимальная концентрация (Сmаx) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приёма препарата натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию кеторолака в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

Распределение

99 % препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Время достижения равновесной концентрации при пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приёма внутрь 10 мг - 0,39-0,79 мкг/мл.

Объём распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера - на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака максимальная концентрация в молоке достигается через 2 ч после приёма первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) составляет 7,9 нг/мл.

Метаболизм

Более 50 % введённой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % - через кишечник.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч (в среднем 5,3 ч). Период полувыведения возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2 Не выводится при гемодиализе;

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности более 13,6 ч.


Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказание:  детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).