Квамател лиофилизат д/р-ра д/в/в введ 20мг фл №5 + раств-ль

Инструкция по применению

Описание

Средство понижающее секрецию желез желудка - H2-гистаминовых рецепторов блокатор.

Способ применения и дозы

Препарат Квамател^® лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения предназначен только для в/в введения.

Рекомендован к использованию у госпитализированных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь, и может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: рекомендованная доза составляет 20 мг в/в 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При синдроме Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 ч, далее - доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка: Квамател^® применяется в дозе 20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 ч до начала операции.

Доза для в/в введения не может превышать 20 мг.

Для проведения в/в инъекции содержимое флакона следует растворить в 5–10 мл 0.9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 мин). Готовый раствор для инъекции можно хранить в течение 8 ч при комнатной температуре.

Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять 15-30 мин. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Для разведения рекомендуется применять следующие растворы:

• раствор глюкозы 5% (годен в течение 5 часов);
• раствор Рингера (годен в течение 8 часов);
• раствор Рингера лактата (годен в течение 8 часов);
• раствор натрия хлорида 0,9% (годен в течение 8 часов).

Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если КК составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 ч.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Противопоказания

• Беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, повышенная чувствительность к блокаторам H₂-гистаминовых рецепторов (возможно наличие перекрестной гиперчувствительности).

Побочные действия

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явлениея (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRAи с частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - анорексия.

Психические расстройства: очень редко - депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания, бессонница, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, различные вкусовые нарушения; очень редко – сонливость, судороги, большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна – ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – вздутие живота; редко - диарея, запор; очень редко - ощущения дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту.

Гепатобилиарные нарушения: очень редко - холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - угревая сыпь, алопеция, ангионевротический отек, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, мышечные спазмы; частота неизвестна - миалгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - импотенция, гинекомастия*.

Прочие: очень редко - повышенная утомляемость, лихорадка; частота неизвестна - астения.

* Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.

Показания к применению

• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;

• язвенная болезнь желудка без малигнизации;

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

• другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);

• предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Срок годности

Срок годности лиофилизата - 2 года, растворителя - 5 лет. Не следует применять по истечении срока годности.

Взаимодействие

Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени P450.

В связи с повышением pH желудочного сока может снижать степень всасывания кетоконазола при одновременном применении.

Лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга, увеличивают риск развития нейтропении.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Фармакодинамика

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н₂-гистаминовых рецепторов.

Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг, как после в/в введения, так и после перорального приема, составляет от 10 до 12 ч.

Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не изменялся.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, оригинальной упаковке для защиты от света, при температуре не выше 25°С.

Особые указания

До в/в введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

При печеночной недостаточности Квамател^® следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку в случае использования блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов была описана перекрестная реактивность, применение Кваматела^® у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам гистаминовых Н₂-рецепторов, требует осторожности.

Подобно всем блокаторам Н₂-гистаминовых рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.

Передозировка

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг/сут на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.


Состав

Активное вещество:

	1 фл. (72.8 мг лиофилизата)
фамотидин	20 мг


Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота - 8.8 мг, маннитол - 44 мг.

Растворитель (0.9% раствор натрия хлорида): натрия хлорид - 45 мг, вода д/и - 5 мл.

Фармакокинетика

Фармакокинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание и распределение

Препарат Квамател^® лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения предназначен только для в/в введения.

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).

Метаболизм и выведение

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65-70% в/в введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

Т_1/2 составляет 2.3-3.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т_1/2 фамотидина может превышать 20 ч.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фамотидин проникает через плацентарный барьер. Контролируемых исследований у человека не проводилось.

Квамател^® не рекомендуется применять при беременности.

Фамотидин секретируется с грудным молоком у человека; в связи с этим грудное вскармливание во время применения Кваматела^® следует прекратить.

Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сут не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.