Лизиноприл таблетки 10мг №20 (Органика)

Инструкция по применению

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, применяют по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл Органика. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл Органика не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг в день под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД. При почечной недостаточности ввиду того, что Лизиноприл Органика выводится почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина (КК). Далее подбор доз следует производить в зависимости от индивидуальных реакций при регулярном контроле функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови. Начальная доза при КК 30-70 мл/мин составляет 5-10 мг/сут, 10-30 мл/мин - 5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2.5 мг/сут. При хронической сердечной недостаточности: начальная доза - 2.5 мг в сутки, с постепенным повышением через 3-5 дней до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг. Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч - 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) назначают меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД менее 90 мм рт. ст. более 1 ч) лечение препаратом следует прекратить. При диабетической нефропатии (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным артериальным давлением и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией): начальная доза -10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут для достижения целевых значений диастолического артериального давления. Возможно применение лизиноприла в других лекарственных формах - таблетки 2.5 мг или таблетки 5 мг с риской для обеспечения данного режима дозирования.

Противопоказания

- ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ; - наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - беременность; - период лактации; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - повышенная чувствительность к Лизиноприлу Органика или другим ингибиторам АПФ, другим компонентам препарата.

С осторожностью Выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; почечная недостаточность, азотемия; сахарный диабет; гиперкалиемия; стеноз устья аорты; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%). Прочие побочные эффекты (частота <1%):

Со стороны иммунной системы: (0.1%) ангионевротический отек (лицо, верхние и нижние конечности, губы, язык, гортань или надгортанник). Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания вследствие выраженного снижения АД, нарушение функции почек.

Со стороны ЦНС: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ. Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при длительном лечении - небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения. Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.

Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.

Показания к применению

- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами); - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

 - раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

- диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа с нормальным АД и пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Срок годности

2 годп

Взаимодействие

Гипотензивный эффект усиливают диуретики, ослабляет — индометацин. При сочетании с нитратами, пропранололом и дигоксином не отмечено клинически значимых побочных фармакокинетических взаимодействий. Повышает токсичность лития. Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Фармакодинамика

Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II, увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина?1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Понижает ОПСС, системное АД, постнагрузку на миокард, давление в легочных капиллярах. Повышает сердечный выброс и толерантность миокарда к нагрузке у больных с сердечной недостаточностью. Увеличивает (вторично) активность ренина плазмы крови. Действие проявляется через 1 ч, возрастает в течение 6–7 ч, продолжается до 24 ч. Гипотензивный эффект достигает оптимальных значений при многократном назначении в течение нескольких недель. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию (кардиопротективное действие). Уменьшает число случаев внезапной смерти, уменьшает вероятность развития повторного инфаркта миокарда, нарушений коронарного кровотока и возникновения ишемии миокарда. По данным исследования ATLAS у пациентов с хронической сердечной недостаточностью использование лизиноприла в высоких дозах (35 мг), по сравнению с его применением в низких дозах (5 мг), уменьшало комбинированный показатель: общая смертность + все причины госпитализаций на 12%, число госпитализации — на 13%, число госпитализации по поводу декомпенсации сердечной недостаточности — на 24%. Результаты исследования CALM (комбинированная терапия кандесартаном и лизиноприлом) показали большую выраженность нефропротективного и гипотензивного эффектов в группе пациентов, получавших комбинированное лечение, через 24 нед.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия: чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), вызванной терапией диуретиками, уменьшением поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без неё, возможно выраженное снижение АД. Под строгим контролем врача следует применять препарат Лизиноприл Органика у больных ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении препарата Лизиноприл Органика, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или сниженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения. До начала лечения препаратом, по возможности, следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить ОЦК, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата Лизиноприл Органика на больного. В случае стеноза почечных артерий (в особенности, при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка ионов натрия и/или жидкости, применение препарата Лизиноприл Органика может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой даже после отмены препарата.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия.

Лечение: введение физиологического раствора и другая симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе.

Состав

Действующее вещество: 5 мг лизиноприла в виде дигидрата.

Вспомогателые вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский), тальк, кальция стеарат (кальций стеариновокислый).

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 25% (6–60%). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Плохо связывается с белками плазмы (6–10%). Не биотрансформируется и экскретируется почками в неизмененном виде, T1/2 составляет 12 ч. Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров, требующие коррекции режима дозирования, наблюдаются при уменьшении клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин (увеличивается Сmax в плазме, удлиняется Т1/2 и время действия.) У пожилых пациентов концентрация в плазме и AUC увеличиваются в 2 раза. Удаляется при гемодиализе. При введении крысам незначительно проходит через ГЭБ, не кумулирует в тканях при многократном использовании, обнаруживается в грудном молоке и плаценте (но не в тканях плода).

Лекарственная форма

Таблетки

Действие

Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Помимо снижения АД Лизиноприл Органика уменьшает альбуминурию. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия – через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч, длительность – 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — C (I триместр). Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия отпуска из аптек

По рецепту