Мемантин 20 мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению

Описание

Деменции средство лечения.

Способ применения и дозы

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями.

Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.

Взрослые

Подбор дозы
Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Для снижения риска нежелательных реакций поддерживающая доза достигается подбором по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме:

Неделя 1 (дни 1-7):
Рекомендуемая доза - 5 мг ( 1/2 таблетки с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней.

Неделя 2 (дни 8-14):
Рекомендуемая доза - 10 мг (1 таблетка с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней.

Неделя 3 (дни 15-21):
Рекомендуемая доза - 15 мг (1 1/2 таблетки с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней.

Начиная с 4 недели:
Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки.

Поддерживающая доза
Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста
На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки в соответствии с вышеописанным.

Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) доза составляет 10 мг/сут. Если она хорошо переносится в течение, по меньшей мере, 7 дней, ее можно повысить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) доза составляет 10 мг/сут.

Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) изменение дозы не требуется. Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Дети и подростки
Вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности мемантин не рекомендован детям младше 18 лет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата;

• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);

• беременность, период грудного вскармливания;

• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, лактазная недостаточность.

С осторожностью:


Эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе; инфаркт миокарда в анамнезе; сердечная недостаточность (III-IV классы по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты (переход от мясной к вегетарианской), обильный прием щелочных желудочных буферов, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.); почечная недостаточность; печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции), частота неизвестна - психические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушения равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия..

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - рвота, тошнота; частота неизвестна - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышенные показатели "печеночных" ферментов; частота неизвестна - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: часто - головная боль, одышка; нечасто - грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна - острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Показания к применению

Лечение болезни Альцгеймера от средней до тяжелой степени.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Взаимодействие

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).

Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.

Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Фармакодинамика

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са²⁺ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp.,требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Передозировка

По результатам клинических исследований и пострегистрационного наблюдения получены лишь ограниченные данные по передозировке.

Симптомы
Относительно большая передозировка (200 мг и 105 мг/день в течение 3 дней соответственно) проявлялась только утомляемостью, слабостью и (или) диареей, либо симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой <140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и (или) желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).
В наиболее тяжелом случае - приеме 2000 мг мемантина - летальный исход не возникал, однако он сопровождался нарушениями со стороны центральной нервной системы: кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. Пациенту были назначены симптоматическое лечение и плазмаферез. Наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.
В другом зарегистрированном случае пациент также выжил и выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота от интоксикации или передозировки нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например, активированный уголь (нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию), закисление мочи, форсированный диурез.
При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить тщательное симптоматическое лечение.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и работы со сложными механизмами.

Состав

Активное вещество: мемантина гидрохлорид - 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 129 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 28 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, повидон-К25 - 6 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 3.4 мг, макрогол 4000 - 0.8 мг, титана диоксид - 1.8 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы - 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается C_ss от 70 до 150 нг/мл. V_d составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T_1/2 составляет - 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м².

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Клинические данные, полученные у беременных, отсутствуют. Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять при беременности в отсутствии явной необходимости.

Грудное вскармливание
Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим мемантин, следует отказаться от грудного вскармливания.

Фертильность
В доклинических исследованиях мужской и женской фертильности нежелательное влияние мемантина не выявлено.


Применение у детей

Противопоказано детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).