Описание
Противовоспалительное кишечное средство
Способ применения и дозы
Для лечения обострений язвенного колита
1 суппозиторий по 500 мг 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки) ректально или 1 суппозиторий по 1000 мг 1 раз в сутки (соответствует 1000 мг месалазина в сутки) ректально.
При применении один раз в день препарат следует вводить в прямую кишку, желательно на ночь, при применении три раза в день - утром, днем и на ночь (перед сном).
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Месалазин суппозитории ректальные следует применять регулярно и непрерывно.
Длительность лечения определяется врачом.
Если после лечения улучшение не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину и другим производным салициловой кислоты или любому вспомогательному веществу препарата, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным частоту оценить невозможно.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
-
Очень редко - патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
Нарушения со стороны нервной системы
-
Редко - головная боль, головокружение.
- Очень редко - периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердца
-
Редко - миокардит, перикардит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
-
Очень редко - аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
-
Редко - боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота.
- Очень редко - острый панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
-
Очень редко - нарушения функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
-
Редко - фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету).
- Очень редко - алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
-
Очень редко - миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны иммунной системы
-
Очень редко - реакции гиперчувствительности, например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки (СКВ), панколит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
-
Очень редко - изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
-
Очень редко - олигоспермия (обратимая).
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Показания к применению
Лечение язвенного колита (с вовлечением дистальных отделов прямой кишки) в фазе обострения.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Взаимодействие
Исследований взаимодействия месалазина с другими препаратами не проводилось. У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина, либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Фармакодинамика
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование фермента липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).
После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
Перед началом и во время лечения по усмотрению врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие как активность АЛТ и АСТ), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.
Препарат Месалазин суппозитории ректальные не следует применять у пациентов с нарушением функции почек. При ухудшении функции почек во время лечения следует думать о возможном нефротоксическом действии месалазина.
Сообщалось о случаях нефролитиаза с использованием месалазина, включая камни со 1000/0 содержанием мезалазина. Рекомендуется обеспечить достаточное потребление жидкости во время лечения.
Тяжелые кожные нежелательные реакции. Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином. Следует отменить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например, кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
В процессе лечения препаратом Месалазин суппозитории ректальные следует внимательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в частности с бронхиальной астмой.
Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения препаратом Месалазин суппозитории ректальные. Если препарат вызывает острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить. Препарат Месалазин 500 мг суппозитории ректальные содержит цетиловый спирт, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).
Передозировка
При применении препарата Месалазин суппозитории ректальные в соответствии с инструкцией по применению передозировка маловероятна.
Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах. Специфического антидота нет. Лечение: симптоматическая терапия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и движущимися механизмами или же его влияние незначительно.
Состав
Один суппозиторий 500 мг содержит
Действующее вещество: месалазин 500,0 мг
вспомогательные вещества: цетиловый спирт, докузат натрия, жир твердый.
Фармакокинетика
Распределение
Сцинтиграфические исследования месалазина в лекарственной форме суппозитории ректальные 500 мг с меченым технецием продемонстрировали пиковое распределение суппозитория через 2-3 часа после расплавления под действием температуры тела. Распределение было ограниченно в основном прямой кишкой и ректосигмоидным соединением. Поэтому лекарственный препарат Месалазин суппозитории ректальные особенно пригоден для лечения проктита (язвенный колит прямой кишки).
Абсорбция
После однократного введения и после длительного лечения в течение нескольких недель 500 мг месалазина три раза в сутки в виде суппозиториев ректальных, пиковые плазменные концентрации 5-АСК были в диапазоне 0,1-1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-Ац-5-АСК были в диапазоне 0,3-1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5-АСК частично достигаются в течение первого часа после применения.
После однократного введения 1000 мг месалазина в виде суппозиториев ректальных, пиковые плазменные концентрации 5-АСК составляли 192±125 нг/мл (диапазон 19-557 нг/мл), а пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-Ац-5-АСК составляли 402±211 нг/мл (диапазон 57-1070 нг/мл). Пиковые плазменные концентрации 5-АСК достигались в течение 7,1±4,9 часов (диапазон 0,3-24 часа).
Выведение
После однократного введения месалазина в дозе 500 мг ректально в виде суппозиториев ректальных примерно 11 % (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения дозой 500 мг месалазина три раза в сутки в виде суппозиториев ректальных с мочой выводилось примерно 13 % введенной дозы 5-АСК. Примерно 10 % однократной введенной дозы выводилось желчью.
После однократного введения 1000 мг месалазина в виде суппозиториев ректальных с мочой выводилось примерно 14 % введенной дозы 5-АСК (в течение 48 ч).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данных о применении препарата Месалазин в лекарственной форме суппозитории ректальные у беременных нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. Месалазин следует применять во время беременности только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Клинические данные о применении месалазина в лекарственной форме суппозитории ректальные у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что месалазин и его метаболит при пероральном применении в высоких дозах экскретируются в грудное молоко. У детей, получающих С грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи. Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.
