Проверено фармацевтом
Николаева Елена Юрьевна
Фармацевт. Стаж – 43 года
Избранные аптеки
0Москва и Московская область
Москва и Московская область
Клиентский сервис работает круглосуточно
Клиентский сервис работает круглосуточно
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом
Цена: 125 ₽
Цена действительна при заказе на сайте
Товар добавлен
В корзинуАналоги
Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Внутривенно или внутримышечно.
Внутривенно препарат следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут). Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал 6 часов между введениями препарата.
- Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или любому из вспомогательных компонентов препарата;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
- подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
- поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
- эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
- болезнь Паркинсона;
- одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
- метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
- пролактинома или пролактинозависимая опухоль;
- детский возраст до 1 года;
- период грудного вскармливания;
- беременность (III триместр).
Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов МеdDRА, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения значимости.
Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом фермента НАДН-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у новорожденных; сульфгемоглобинемия, обусловленная серосодержащими веществами в составе препарата (в основном при сопутствующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу); лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).
Нарушения со стороны эндокринной системы*: нечасто - аменорея, гиперпролактинемия; редко - галакторея; частота неизвестна - гинекомастия.
* Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Нарушения психики: часто - депрессия; нечасто - галлюцинации; редко - спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов, и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто - дистония, дискинезия, нарушения сознания; редко - судороги, особенно у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна - поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия; частота неизвестна - остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией; атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении), удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт» (torsade de pointes).
Нарушения со стороны сосудов: часто - гипотензия, особенно при внутривенном введении; частота неизвестна - кардиогенный шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, диарея, запор.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - полиурия, недержание мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - сексуальная дисфункция, приапизм.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»); сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взрослые.
- профилактика послеоперационной тошноты и рвоты;
- симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени;
- профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией;
- для усиления перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта.
Дети в возрасте от 1 года до 18 лет.
- вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты;
- вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.
3 года.
Противопоказанные комбинации.
Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Комбинации, которых следует избегать.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности.
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.
М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов. При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться спазмом мышц, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, мексилетина, лития, леводопы, этанола и циклоспорина (Сmах на 46 % и воздействие на 22 %, что требует проведение мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови); уменьшает всасывание циметидина.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента СYР2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.
При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50 %). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Раствор метоклопрамида фармацевтически (физически и химически) совместим (до 48 часов) с растворами циметидина, маннита, калия ацетата и калия фосфата; физически совместим (до 48 часов) с растворами аскорбиновой кислоты, бензтропина мезилата, цитарабина, дексаметазона натрия фосфата, дифенгидрамина, доксорубицина, гепарина натрия, гидрокортизона натрия фосфата, лидокаина гидрохлорида, растворами поливитаминов (при условии хранения в холодильнике), растворами витаминов группы В, с аскорбиновой кислотой.
Раствор метоклопрамида физически совместим до 24 часов (не использовать, если наблюдается преципитация) с клиндамицина фосфатом, циклофосфамидом, инсулином. Условно совместим (использовать в течение одного часа после смешивания или можно вливать непосредственно в ту же венозную линию) с ампициллином натрия, цисплатином, эритромицина лактобионатом, метотрексатом натрия, бензилпенициллином калия, тетрациклина гидрохлоридом.
Несовместим (не совмещать!) с цефалотином натрия, хлорамфениколом натрия, бикарбонатом натрия.
Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не обладает М-холиноблокирующим, антигистаминным, антисеротониновым и (ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД (артериальное давление), функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na+ и выделение K+.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Следует соблюдать осторожность при применении метоклопрамида у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов, и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата необходимо незамедлительно прекратить в случае проявления экстрапирамидных расстройств. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические препараты у взрослых).
Во избежание передозировки препарата необходимо соблюдать минимальный интервал между применениями в 6 часов, даже в случае рвоты.
Длительное лечение препаратом может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение метоклопрамидом необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечается нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом при проявлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона. Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае применение препарата необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры.
Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектов, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QТ.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QТ), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QТ.
При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Метоклопрамид не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
В связи с содержанием сульфита натрия, инъекционный раствор метоклопрамида не следует назначать больным с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к сульфитам.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.
Симптомы: дезориентация и экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, сонливость, изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов.
Лечение: в случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной функции в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат - 5,000 мг в пересчете на безводное вещество
Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный - 0,125 мг, натрия хлорид - 9,000 мг, динатрия эдетат - 0,500 мг; вода для инъекций - до 1 мл.
Связывание с белками плазмы - примерно 30 %. Проходит через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Эффект начинает развиваться через 10-15 минут после внутримышечного введения и через 1-3 минуты после внутривенного введения. Т1/2 - 3-5 часов, при нарушении функции почек - до 14 часов. Выведение препарата происходит в основном через почки (85 % в течение 72 часов) в неизменном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгантов.
У детей фармакодинамика метоклопрамида после внутривенного введения весьма вариабельна и четкого соотношения «концентрация-эффект» у них не было установлено. Несмотря на то, что фармакокинетика метоклопрамида была изучена у детей при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, имеется недостаточно данных, чтобы сделать вывод относительно совпадения показателей фармакокинетики метоклопрамида у взрослых и детей. Период полувыведения метоклопрамида у новорожденных детей (в возрасте 3,5 недели) после первой и десятой дозы был значительно больше (23,1 и 10,3 часа соответственно) по сравнению с детьми других возрастных групп из-за снижения клиренса. Это может быть связано с возрастной незрелостью функции печени и почек при рождении. Средний период полувыведения метоклопрамида у детей других возрастных групп составляет 4,1-4,5 часа (диапазон колебаний от 1,7 до 12,5 часов).
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс метоклопрамида уменьшается пропорционально снижению клиренса креатинина, одновременно происходит увеличение периода его полуэлиминации. Тем не менее, у данной группы пациентов сохраняется линейность фармакокинетики метоклопрамида. Вследствие снижения клиренса метоклопрамида у данной группы пациентов следует уменьшить поддерживающую дозу метоклопрамида, чтобы избежать его кумуляции. При тяжелой почечной недостаточности клиренс метоклопрамида уменьшается до 10 часов (при клиренсе креатинина 10- 50 мл/мин) и 15 часов (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушениями функции печени (цирроз) возможна кумуляция метоклопрамида, связанная с уменьшением его клиренса на 50 %.
Данные по фармакокинетике раствора после введения пожилым лицам отсутствуют. Возможно изменение фармакокинетических параметров, связанное с возрастными изменениями функции печени и почек.
Беременность.
Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры), только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного.
Грудное вскармливание.
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключить возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Проверено фармацевтом
Фармацевт. Стаж – 43 года
Вы смотрели
Формы выпуска
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ