Метоклопрамид раствор д/ин 0,5% 2мл №5

Инструкция по применению

Описание

Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов антагонист центральный.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

Рекомендуемая разовая доза у взрослых составляет 10 мг, максимальная суточная доза -30 мг. Детям вводят в дозе 0,1-0,15 мг/кг массы тела, максимальная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела в сутки.

Рекомендации по режиму дозирования у детей приведены в таблице:




Продолжительность применения препарата не более 5 дней. Максимальная продолжительность лечения послеоперационной тошноты и рвоты - 48 часов. Интервал между введением препарата - 6 часов.

Внутривенные инъекции вводятся медленно (в течение минимум 3-х минут) с целью уменьшения риска нежелательных эффектов (например, гипотензия, акатизия).

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты

Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы с учетом функции почек и печени, а также общего состояния пациента.

• Нарушение функции почек

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.

У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена наполовину.

• Нарушение функции печени

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени доза должна быть снижена наполовину.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата;

• желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;

• подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;

• поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;

• эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);

• болезнь Паркинсона;

• одновременное назначение с леводопой или агонистами дофаминергических рецепторов;

• метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;

• пролактинзависимые опухоли;

• беременность (III триместр);

• период грудного вскармливания;

• детский возраст до 1 года.

С осторожностью:

Детский возраст; пожилой возраст; почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT); нарушение водно-электролитного баланса; брадикардия; одновременный прием других препаратов, удлиняющих интервал QT; артериальная гипертензия; сопутствующие неврологические заболевания; одновременный прием препаратов, воздействующих на центральную нервную систему; депрессия (в анамнезе); беременность (I, II триместр).


Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания к применению

Взрослые

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.

Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией.

Дети и подростки

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты - в качестве терапии второй линии. Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией - в качестве терапии второй линии.

Срок годности

3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.

Взаимодействие

• При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

• При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

• При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

• Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

• При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

• При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

• Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

• При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

• При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

• При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

• При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

• У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

• При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Фармакодинамика

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

• Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

• Не назначают после операций на ЖКТ (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

• На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

• При назначении метоклопрамида, чаще в высоких дозах, могут развиваться экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и пациентов молодого возраста, даже после введения одной дозы.

• Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.

• При применении препарата также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона. Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и предпринять соответствующие меры.

• Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT после введения метоклопрамида.

• Особую осторожность следует соблюдать при назначении внутривенно пациентам с синдромом "слабого синуса" или другими нарушениями проводимости сердечной мышцы (включая удлинение интервала QT), пожилым пациентам, пациентам с нарушениями электролитного баланса, брадикардией, а также при приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

• Большинство побочных эффектов возникают в течение 36 часов от начала лечения и исчезают в течение 24 часов после отмены. Курс лечения должен быть по возможности кратковременным.

• В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.

• Входящий в состав препарата пиросульфит натрия в редких случаях может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: экстрапирамидные расстройства, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, остановка сердца и дыхания.

Лечение: В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функции в зависимости от клинического состояния пациента.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.) в связи с возможным развитием таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость, дискинезия, дистония.

Состав

Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид - 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит - 2 мг, натрия хлорид - 14 мг, вода для инъекций - до 2 мл.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T_1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Лекарственная форма

Бесцветный прозрачный раствор.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.