Нефопам 10 мг/мл 2 мл 5 шт раствор для инфузий и внутримышечного введения ампулы

Инструкция по применению

Описание

Анальгезирующее средство центрального действия.

Способ применения и дозы

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. 

Внутримышечное введение:

Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение:

Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения:

Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце.

Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения.

Курс лечения - не более 8-10 дней.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);
• судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;
• риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;
• риск развития острой глаукомы;
• беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

С осторожностью:


• При печеночной недостаточности;
• при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
• у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел "Побочное действие");
• у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миргазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Фармакодинамика

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Особые указания

При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома "отмены".

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Передозировка

Жалобы и симптомы

Тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение

Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения препаратом Нефопам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Состав

Действующее вещество: нефопама гидрохлорид - 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат - 1,72 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 16,11 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакокинетика

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87 % введенной дозы присутствует в моче, менее 5 % введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел "Противопоказания").