Ницерголин таб по 10мг №30

Инструкция по применению

Описание

Альфа-адреноблокатор.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Таблетки следует принимать во время еды, запивая не­большим объемом жидкости, не разжевывая. Рекомендованная суточная доза составляет 30-60 мг в зави­симости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента.

Суточную дозу в 30 мг рекомендуется принимать за зав­траком.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.


Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровоте­чение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатиче­ской регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компо­нентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, непере­носимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскарм­ливания.
С осторожностью:
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метабо­лизм или выведение мочевой кислоты.
Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).


Побочные действия

Показания к применению

Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в том числе деменции при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождаю­щихся снижением памяти, концентрации внимания, мыш­ления, активности, повышенной утомляемости, эмоцио­нальными расстройствами.
Примечание: перед началом терапии ницерголином необ­ходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутрен­них болезней, психиатрических или неврологических забо­леваний) и не требует специфической терапии.


Взаимодействие

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента СYР2D6, поэтому нельзя исключить возмож­ность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кисло­той, возможно увеличение времени кровотечения. Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на мета­болизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по от­ношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.


Фармакодинамика

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболиз­ма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соот­ношение значений площади под кривой «концентрация- время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм «при первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерго­лина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижа­ется с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к а 1-кислому гликопротеину больше, чем к сыво­роточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармако­кинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возрас­та пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) - через кишечник. У больных тяже­лой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мо­чой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.


Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Особые указания

В клинических исследованиях было показано, что при од­нократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у паци­ентов с нормальными показателями и с повышенным арте­риальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в зна­чениях артериального давления.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует при­нимать в течение длительного времени, при этом врач дол­жен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продол­жения.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочно­го, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антогонистической активностью по отношению к 5НТ2β рецеп­торам серотонина.

Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрик- цию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спо­рыньи и их производных.

Врачи должны иметь представление о возможных симпто­мах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.


Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и кон­центрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблю­дать осторожность, учитывая характер основного заболе­вания, особенно учитывая, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

Состав

Действующее вещество:

ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) - 10,0 мг.

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный - 26,9 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, магния стеа­рат - 1,1 мг, лактозы моногидрат - до полу­чения таблетки без оболочки массой 110,0 мг.

Вспомогательные вещества оболочки до получения таблетки с оболочкой массой 180,0 мг:

сахароза - 48,1159 мг, магния карбонат (легкий) - 19,8800 мг, повидон К-17 - 1,0000 мг, воск пчелиный - 0,3880 мг, титана диоксид - 0,3036 мг, тальк - 0,2990 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,0135 мг.


Фармакокинетика

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß- гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади пол кривой "концентрация- время" (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 мг/мл) и MDL (41 ±14 мг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к а-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-29 %) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.


Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности ницерголин противопоказан. На время прие­ма препарата необходимо отказаться от грудного вскарм­ливания, так как ницерголин и его продукты метаболизма проникают в молоко матери.