Пирацетам Буфус Реневал р-р д/в/в и в/м введ 20% 5мл №10

Инструкция по применению

Описание

Ноотропный препарат.

Способ применения и дозы

Внутривенно. Внутримышечно. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является внутривенное введение.

Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки. Общий объем раствора, предназначенного для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.

Болюсное внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.

Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении. При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм выпуска препарата). Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений. 2,4-4,8 г/сутки (2 или 3 субдозы).

Кортикальная миоклония. Лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки (2 или 3 субдозы). Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.

Дозирование пациентам с нарушением функции почек. Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х ККсыворот (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.


Пациентам пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. "Дозирование пациентам с нарушением функции почек").


Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
• Хорея Гентингтона.
• Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
• Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
• Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата.
• Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:


• нарушение гемостаза;
• обширные хирургические вмешательства;
• тяжелое кровотечение.

Побочные действия

Частота возникновения: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, частота неизвестна - недостаточно имеющихся данных для оценки частоты развития побочных эффектов. Побочные эффекты, выявленные в клинических исследованиях:

Со стороны психики: часто - нервозность (1,13 %); нечасто - депрессия (0,83%).

Со стороны нервной системы: часто - гиперкинезы (1,72%); нечасто - сонливость (0,96 %), астения (0,23 %).

Со стороны обмена веществ и питания: часто - увеличение массы тела (1,29 %).

Побочные эффекты, выявленные по результатам пострегистрационного наблюдения:

Со стороны психики: частота неизвестна - возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы, частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны пищеварительной системы. частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: частота неизвестна - гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: геморрагические нарушения.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.

Другие: редко - боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после внутривенного введения).


Показания к применению

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;

уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).


Взаимодействие

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде почками.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна. Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение бета-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и сыворотки.

В концентрациях 142, 426 и 1422мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование СУР 2А6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Кi), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое взаимодействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроат).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.


Фармакодинамика

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия. Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Особые указания

Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), включая нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пациентов пожилого возраста необходим регулярный контроль клиренса креатинина, так как может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.


Передозировка

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г; По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, входящего в состав препарата ранее для лекарственной формы раствор для приема внутрь. Других случаев передозировки препарата не выявлено.

Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

Активное вещество: пирацетам - 200 мг.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат 1 мг, уксусная кислота до pH 5.8, вода д/и до 1 мл.


Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. Cmax в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся Vd составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.


Лекарственная форма

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70- 90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью, или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказе от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.