Рисперидон-Органика 2 мг 20 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению

Описание

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Пациентам, у которых на фоне приема Рисперидона Органика наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется делить суточную дозу на два приема.

Отмену Рисперидона Органика рекомендуется проводить постепенно. Очень редко после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотических препаратов наблюдается синдром отмены, включающий тошноту, рвоту, гипергидроз и бессонницу.

• Шизофрения

Взрослые

Рисперидон Органика может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза - 2 мг в сучки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сучки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов.

В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Пожилые пациенты

При стартовой терапии рекомендовано назначение рисперидона другой дозировки (0,5-1 мг). Дозировку можно индивидуально увеличивать на 1 мг в сучки. Таблетки Рисперидон Органика 2 мг могут быть назначены пожилым пациентам при достижении в результате титрации максимальной рекомендованной суточной дозы - 4 мг в два приема.

Дети от 13 лет

При стартовой терапии рекомендовано назначение рисперидона другой дозировки (0,5 мг). При необходимости дозу можно увеличить не ранее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в сутки. Таблетки Рисперидон Органика 2 мг могут быть назначены при достижении в результате титрации суточной дозы 2 мг при хорошей переносимости.

Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами рисперидона 1-6 мг в сутки, при назначении доз более 3 мг в сутки дополнительной эффективности не наблюдалось, а побочные эффекты развивались чаше.

Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

• Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза препарата - 2 мг в сутки в один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не ранее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки.

Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения Рисперидоном Органика должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Пожилые пациенты

При стартовой терапии рекомендовано назначение рисперидона другой дозировки (0,5-1 мг). Дозировку можно индивидуально увеличивать на 1 мг в сутки. Таблетки Рисперидон Органика 2 мг могут быть назначены пожилым пациентам при достижении в результате титрации максимальной рекомендованной суточной дозы - 4 мг в два приема. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения у пожилых пациентов.

Дети от 10 лет

При стартовой терапии рекомендовано назначение рисперидона другой дозировки (0,5 мг). При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в день до достижения дозы 1-2,5 мг в сутки при хорошей переносимости.

Таблетки Рисперидон Органика 2 мг могут быть назначены детям до 10 лет при достижении в результате титрации суточной дозы - 2 мг.

Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0,5-6 мг в сутки, при назначении доз более 2,5 мг в сутки дополнительной эффективности не наблюдалось, а побочные эффекты развивались чаше.

Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

• Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера

Рекомендовано назначение рисперидона другой дозировки (менее 2 мг). При непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, рисперидон не должен применяться более 6 недель. Во время лечения состояние пациентов и необходимость продолжения терапии должны регулярно оцениваться.

• Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

Дети от 5 до 18 лет

Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендовано назначение рисперидона другой дозировки (менее 2 мг).

Для пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендовано назначение рисперидона другой дозировки (менее 1 мг).

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения рисперидоном должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение у детей младше 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Заболевания печени и почек

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами.

У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая дозы в соответствии с показаниями должны быть уменьшены в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

Пациентам данной категории рисперидон следует назначать с осторожностью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону и компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; фенилкетонурия; детский возраст до 13 лет при лечении шизофрении; детский возраст до 13 лет (или масса тела менее 50 кг) при лечении непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения; детский возраст до 10 лет при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством.

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости миокарда), обезвоживание и гиповолемия, нарушения мозгового кровообращения, болезнь Паркинсона, судороги (в том числе в анамнезе), тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы"), злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия. нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T), опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейс (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов, болезнь диффузных телец Леви, пациенты пожилого возраста со смешанной и сосудистой деменцией (см. раздел "Особые указания"), одновременный прием с фуросемидом пациентами пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания"), беременность.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Показания к применению

• лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;

• лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;

• краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам;

• краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Взаимодействие

• При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

• При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

• При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

• При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

• При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

В начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменить предшествующую антипсихотическую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию рисперидоном рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Применение у пожилых пациентов с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами. включая рисперидон, в клинических исследованиях наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо. При применении рисперидона в данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0% по сравнению с 3,1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составил 86 лет (диапазон 67-100 лет).

Причина повышения риска летальности, а также степень, в которой увеличение смертности может быть обусловлено применением антипсихотических препаратов, а не особенностями данной группы пациентов, не определены.

У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение частоты побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения, в том числе летальные) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

Совместное применение с фуросемидом у пожилых пациентов с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией в клинических исследованиях наблюдалась повышенная смертность при одновременном приеме фуросемида и рисперидона перорально (7,3%) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3,1%) и группой, принимавшей только фуросемид (4,1%). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные эффекты

У пациентов с деменцией в клинических исследованиях наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов при приеме рисперидона (3,3%) по сравнению с плацебо (1,2%). Механизм повышения риска неизвестен. Тем не менее рисперидон должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта.

Риск развития цереброваскулярных побочных эффектов гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией но сравнению с пациентами с деменцией Альцгеймера, поэтому пациенты с деменцией любого типа, кроме Альцгеймеровской, не должны принимать рисперидон. Пациентам с деменцией Альцгеймера средней и тяжелой степени рисперидон может назначаться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции в случае их неэффективности или ограниченной эффективности и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения лечения рисперидоном. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о необходимости немедленно сообщать врачу о появлении признаков цереброваскулярных событий, таких как внезапная слабость или неподвижность/нечувствительность в области лица, рук, ног, затруднения речи и проблемы со зрением. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения, включая отмену рисперидона.

Ортостатическая гипотензия

Рисперидон обладает альфа-адреноблокирующей активностью, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию, особенно в период начального подбора дозы и при совместном применении с антигипертензивными препаратами. Рисперидон необходимо применять с осторожностью у пациентов сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушениями ритма сердца, дегидратацией, гиповолемией, цереброваскулярными заболеваниями. Также необходима соответствующая коррекция дозы. Рекомендуется оценить возможность снижения дозы в случае возникновения гипотензии.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Антипсихотические препараты, включая рисперидон. могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функций вегетативной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке крови концентраций креатинфосфокиназы, в отдельных случаях - рабдомиолизом с миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Назначение антипсихотических препаратов, включая рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т. к. у обеих групп пациентов повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении препаратом рисперидон наблюдались гипергликемия, сахарный диабет и ухудшение течения уже имеющегося сахарного диабета. Вероятно, что исходное увеличение массы тела также является предрасполагающим к этому фактором. Очень редко может наблюдаться кетоацидоз и редко - диабетическая кома. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия, слабость). У пациентов с сахарным диабетом должно проводиться регулярное наблюдение на предмет ухудшения контроля уровня глюкозы крови.

Увеличение массы тела

При лечении препаратом рисперидон наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение, что рост опухолевых клеток может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с существующей гиперпролактинемией, пациентам с возможными пролактин-зависимыми опухолями, а также пациентам с отягощенным анамнезом.

Удлинение интервала QТ

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемией, гипомагниемией), так как это может увеличить риск аритмогенного эффекта. С осторожностью следует назначать рисперидон при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Судороги

Рисперидон должен применяться с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с другими медицинскими состояниями, при которых может снижаться судорожный порог.

Приапизм

Приапизм может возникать при приеме рисперидона из-за его альфа-адреноблокирующей активности.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение терморегуляции. Необходимо соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела: интенсивная физическая нагрузка, дегидратация, воздействие высоких внешних температур, одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Beнозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения рисперидоном, и должны быть приняты предупреждающие меры.

Дети и подростки

Перед назначением рисперидона детям или подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения.

Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может улучшить контроль влияния седации на внимание пациентов.

Применение рисперидона ассоциировалось со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние долговременного приема рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено. В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в том числе измерение роста, веса, наблюдение за половым развитием, менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами.

Во время лечения рисперидоном должна проводиться регулярная проверка наличия экстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.

Передозировка

В случае острой передозировки необходимо учитывать возможность передозировки от приема нескольких лекарственных препаратов.

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала Q-T и судороги. При передозировке у пациентов, одновременно принимающих рисперидон и пароксетин, описано развитие полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование электрокардиограммы. Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование электрокардиограммы проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить м - холиноблокаторы (тригексифенидил).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Состав

Действующее вещество: рисперидон - 4,00 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный - 86,60 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,00 мг, магния стеарат - 0,60 мг, стеариновая кислота - 1,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 86,60 мг, оболочка: опадрай II белый (85F28751) (поливиниловый спирт - 4,00 мг, тальк - 1,48 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) -  2,02 мг, титана диоксид - 2,50 мг) - 10,00 мг.

Фармакокинетика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Контролируемых исследований применения рисперидона у беременных женщин не проводилось. По данным наблюдений, при применении препарата во время III триместра беременности у новорожденных возникали обратимые экстрапирамидные симптомы и/или синдром отмены, которые варьировали по степени тяжести и длительности. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания и нарушения питания. Поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. В исследованиях на животных препарат не обладал тератогенным действием, однако наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск для людей не известен. Применение рисперидона во время беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения терапии во время беременности отмену препарата следует проводить постепенно.

Период кормления грудью

В исследованиях на животных было показано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в женское грудное молоко. Данные но нежелательным реакциям у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Поэтому вопрос о кормлении грудью должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.

Фертильность

Как и другие препараты-антагонисты дофаминовых D2-рецепторов, рисперидон повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию гипоталамического гонадотропин-рилизинг-гормона. что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Это, в свою очередь, может вызывать подавление репродуктивной функции за счет нарушения стероидогенеза в половых железах у пациентов как мужского, так и женского пола. В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.