Описание
Бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективный.
Способ применения и дозы
Только для ингаляционного введения.
Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.
Не рекомендуется применять препарат чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения заболевания.
Взрослым и детям старше 12 лет.
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора. Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза: 1200 мкг (12 ингаляций).
Детям от 2 до 12 лет.
Купирование приступа бронхоспазма: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой: рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1-2 ингаляции) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора.
Длительная поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет до 200 мкг
(2 ингаляции) 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза: 800 мкг (8 ингаляций).
Применение ингалятора
1. Снимают с ингалятора колпачок (необходимо убедиться в отсутствии в выходной трубке пыли и грязи).
2. Перед ингаляционным введением рекомендуется занять положение "стоя" или "сидя".
3. Перед использованием баллон тщательно встряхивают.
4. Делают глубокий выдох.
5. Баллончик с аэрозолем переворачивают клапанно-распылителыюй головкой вниз, охватывают мундштук губами, делают глубокий вдох и одновременно нажимают на дно баллона. При этом происходит выброс аэрозоля.
6. Задерживают дыхание на несколько секунд и, отведя мундштук ото рта, делают медленный выдох.
Предупреждения. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 секунд. Рекомендуется перед применением препарата прополоскать рот водой.
Чистка ингалятора
Насадку ингалятора следует чистить не реже одного раза в неделю.
1. Снять защитный колпачок с распылительной насадки, а распылительную насадку снять с баллона.
2. Тщательно промыть и высушить распылительную насадку и защитный колпачок под теплой проточной водой. При высушивании не пользуйтесь нагревательными устройствами.
3. Надеть распылительную насадку на баллон и шток клапана, закрыть отверстие насадки защитным колпачком.
Не помещать баллон в воду!
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- детский возраст до 2-х лет;
- беременность.
С осторожностью применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия. тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных β-адреноблокаторов, период лактации.
Побочные действия
По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1 000 и < 1/100). редкие (> 1/10 000 и < 1/1 000), очень редкие (< 1/10 000).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивница, сыпь, бронхоспазм, снижение артериального давления, коллапс.
Со стороны обменных процессов: редко - гипокалиемия, увеличение концентрации глюкозы и свободных жирных кислот в крови. Тяжелая гипокалиемия потенциально может быть результатом терапии β2-агонистами.
Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль, головокружение; очень редко - гиперактивность, тревожность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; редко - учащенные сердцебиения; очень редко - аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентикулярная тахикардия, экстрасистолия, повышение артериального давления; редко - расширение периферических сосудов.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм, кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - судороги.
Показания к применению
1. Бронхиальная астма:
- купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Взаимодействие
При одновременном применении сальбутамола с теофиллином и другими ксантинами повышается вероятность развития тахиаритмий.
При одновременном применении сальбутамола со средствами для ингаляционной анестезии, леводопой повышается вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий.
При одновременном применении ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, что может привести к резкому снижению АД.
При одновременном применении сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) повышается риск развития тяжелого бронхоспазма.
Назначение сальбутамола одновременно с антихолинергическими средствами может способствовать повышению глазного давления.
При одновременном применении диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
При одновременном применении сальбутамол усиливает действие стимуляторов ЦНС, усугубляет побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.
Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении сальбутамол снижает антиангинальную эффективность нитратов и гипотензивную активность гипотензивных средств.
Фармакодинамика
Бронходилатирующее средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрня. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы миокарда. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов. в том числе на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 минут, максимум - через 30-90 минут (75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность действия - 3-6 часов.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 часов). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.
При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 секунд.
Пациентам (в том числе детям младшего возраста), которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха. Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть подогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).
Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбирать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми. В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.
Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.
Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы может вызывать синдром "рикошета" (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут. Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных лекарственных средств для базисной терапии.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха. Необходимо применять препарат с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом. Терапия агонистами В2-адренорецепторов может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы передозировки сльбутамола: более частые - гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, рвота; менее частые -возбуждение, гипергликемия, гипоксемия, лактоацидоз, лейкоцитоз, респираторный алкалоз, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков.
Лечение: симптоматическое (следует отменить препарат), при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В справочной литературе отсутствуют данные о влиянии ингаляционного применения сальбутамола на способность пациента управлять автомобилем и/или другими механизмами. Содержание в одной дозе препарата 2363 мкг спирта этилового настолько мало, что не может оказать влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами.
Состав
Активное вещество: сальбутамола сульфат - 120 мкг, эквивалентный сальбутамолу - 100 мкг.
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95%) - 2363 мкг, олеиновая кислота - 44 мкг, тетрафторэтан (Solkane® 134а)-25473 мкг.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов и, не подвергаясь метаболизму, постепенно всасывается в системный кровоток, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей или в ротоглотке, а затем проглатывается.
Попав в кровь, сальбутамол метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизменном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении через печень", превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем экскретируется в течение 72 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%. Максимальная концентрация в плазме крови - 30 нг/мл. Период полувыведения -3,7-5 часов.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Сальбутамол может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности. Имеются данные о редких случаях различных пороков развития у детей, включая формирование «волчьей пасти» и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями сальбутамола во время беременности.
Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.
Применение у детей
Противопоказан детям до 2 лет.
