Салофальк 1000 мг 50 шт гранулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением покрытые оболочкой

Инструкция по применению

Описание

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике.

Способ применения и дозы

Внутрь. Гранулы Салофалька не должны разжевываться. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Для лечения обострения язвенного колита

Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500–1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5–3,0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии язвенного колита

По 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5 г месалазина в сутки).

Дети до 6 лет

Салофальк в гранулах не должен назначаться детям младше 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.

Дети старше 6 лет и подростки

При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30–50 мг/кг/сут с распределением суточной дозы на 3 приема или в 1 прием. Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15–30 мг/кг/сут, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половину дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг — дозу для взрослых.

Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8–12 нед, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г в сутки.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты;
• заболевания крови;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• геморрагический диатез;
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• детский возраст (до 6 лет);
• фенилкетонурия.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, потеря аппетита, рвота, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, головокружение, нарушение сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит и миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.

Другие побочные эффекты: редко — тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка; миалгии, артралгии. В отдельных случаях наблюдались протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; уменьшение продукции слезной жидкости, алопеция.

Показания к применению

• обострение дистальных форм язвенного колита средней и легкой степени тяжести;
• поддержание ремисии дистальных форм язвенного колита (длительная терапия).

Срок годности

4 года.

Взаимодействие

При одновременном назначении возможно усиление действия кумариновых антикоагулянтов, повышение токсичности метотрексата, уменьшение диуретического эффекта спиронолактона и фуросемида, снижение эффективности пробенецида и рифампицина.


Усиливает гипогликемическое действие пероральных противодиабетических средств - производных сульфонилмочевины.

Фармакодинамика

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием циклооксигеназы и синтеза ПГ и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их).


Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода.

Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание ПГ в слизистой оболочке кишечника.

При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен области воспаления.

Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность.


Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Салофальк рекомендуется применять только под контролем врача. До начала лечения, во время терапии (через 14 дней после ее начала и затем - каждые 4 недели), а также после окончания терапии (каждые 3 месяца) следует проводить анализы крови и мочи. Для контроля за функцией почек рекомендуется определение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, исследование осадка мочи.Следует соблюдать осторожность у больных с нарушением функции печени. Назначение Салофалька в гранулах не рекомендуется пациентам с нарушенной функцией почек.

Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина. При назначении Салофалька в гранулах больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком в гранулах. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.

При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество, придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина - 1,12 мг (Салофальк гранулы 1000 мг).

Салофальк в гранулах не должен применяться в лечении детей моложе 6 лет. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияние на управление транспортными средствами и обслуживание движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (в т.ч. головокружение) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Состав

Активное вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота) 1000 мг.

Вспомогательные вещества:


• МКЦ; 
• гипромеллоза;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• эудраджит NE 40D (40% дисперсия сополимера метилметакрилата и этилакрилата (2:1) и 2% ноноксинола) в пересчете на сухое вещество;
• сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона 7,7% метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой).

Фармакокинетика

После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T_1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

Лекарственная форма

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия серовато-белого цвета, округлые, цилиндрической или шарообразной формы.

Действие

Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, подозрении на беременность, планировании беременности, при кормлении грудью следует проконсультироваться с лечащим врачом. Препарат не следует применять в последние 4 нед беременности.

Салофальк может применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

При кормлении грудью пользоваться ректальными формами препарата не следует — действующее вещество и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. При необходимости назначения Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.