Сердолект 16 мг 28 шт таблетки покрытые оболочкой

Инструкция по применению

Описание

Антипсихотическое средство, атипичный нейролептик, производное фенилиндола.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная доза - 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала QT.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Противопоказания

гипокалиемия, гипомагниемия;

тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе), включая застойную сердечную недостаточность, гипертрофию миокарда, аритмию или брадикардию (менее 50 уд./мин), врожденный синдром удлиненного интервала QT или наличие этого синдрома у родственников больного, приобретенный удлиненный интервал QT  (более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин);

одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмиков классов I A и III, некоторых антипсихотических средств, антибиотиков группы макролидов, фторхинолонов, антигистаминных средств, цизаприда, препаратов лития);

одновременный прием препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3A (в т.ч. противогрибковых средств производных азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, циметидина);

тяжелая печеночная недостаточность;

угнетение функции ЦНС различной этиологии;

беременность, период лактации;

детский и подростковый возраст до 18 лет;

повышенная чувствительность к сертиндолу.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, затруднение носового дыхания; редко - одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - постуральная гипотензия, увеличение интервала QT, пароксизмы желудочковой аритмии (типа "пируэт").

Со стороны мочевыделительной системы: редко - лейкоцитурия, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела, гипергликемия.

Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.

Показания к применению

Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств), при непереносимости как минимум одного антипсихотического средства.

Срок годности

5 лет.

Взаимодействие

Риск удлинения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование препарата Сердолект одновременно с такими препаратами запрещено.

Сертиндол метаболизируется с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов. В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность CYP2D6, с помощью которого метаболизируются β-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.

Одновременное использование сертиндола и антибиотиков-макролидов (эритромицин) и БКК (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Однако степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. В связи с тем, что выявить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3A противопоказано, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме.

Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов — рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышение его дозы.

Фармакодинамика

Атипичный нейролептик, производное фенилиндола, селективно воздействующее на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, а также на α1-адренергические рецепторы. Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, болезнью Паркинсона, при печеночной недостаточности, у больных пожилого возраста.

Не рекомендуется применять в экстренных случаях для купирования острых психотических расстройств.

При приеме ряда препаратов удлинение интервала QT связано с развитием пароксизмов желудочковой тахикардии (типа "пируэт")

Из-за потенциальной опасности удлинения интервала QT сертиндол следует применять в случаях, когда уже имеется непереносимость как минимум одного антипсихотического препарата.

Мониторинг ЭКГ следует проводить до начала лечения, при достижении равновесной концентрации (примерно через 3 нед. после начала приема) или при достижении дозы 16 мг/сут. Во время поддерживающей терапии ЭКГ-исследование следует проводить до и после изменения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может увеличить концентрацию сертиндола в плазме крови. При увеличении интервала QT более 500 мсек сертиндол следует отменить.

Мониторинг АД необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

При появлении на фоне лечения симптомов, указывающих на возможность наличия аритмии (в т.ч. сердцебиение, судороги, обморок) следует немедленно начать обследование больного, включая проведение ЭКГ.

Перед началом применения сертиндола следует провести коррекцию гипокалиемии, гипомагниемии. При рвоте, диарее, на фоне применения диуретиков, которые могут вызывать гипокалиемию, при электролитных нарушениях рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови.

При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.

При длительном применении антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, повышается риск развития поздней дискинезии. При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома сертиндол следует отменить.

Безопасность и эффективность сертиндола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка

Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QT. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа «пируэт»), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Специфический антидот препарата не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей. При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).

Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием в/в введения растворов. Если используются симпатомиметики, то дофамин или эпинефрин следует проводить с осторожностью, т.к. стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызвать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не рекомендуется вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции пациента на лечение.

Состав

Активное вещество: сертиндол - 16 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Фармакокинетика

После приема внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 10 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 99.5%. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не обладают нейролептической активностью. T_1/2 составляет около 3 сут.

Сертиндол и его метаболиты выводятся главным образом с калом и частично - с мочой.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом "S16" на одной стороне.

Действие

Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5HT2-рецепторы, а также на α1-адренорецепторы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связанных с воздействием на эти рецепторы. Не влияет на уровень пролактина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Сердолект при беременности и в период лактации не изучена. Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.