Описание
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке (0,4 мг) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии.
Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
Синдром отмены отсутствует.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
- Дети и подростки до 18 лет
Соответствующих показаний для применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет нет. Безопасность и эффективность применения тамсулозина в данной возрастной категории не изучались.
-
У пациентов с нарушением функции почек
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин) требует соблюдения мер предосторожности и тщательного медицинского наблюдения.
- У пациентов с нарушением функции печени
При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования препарата не требуется. Применение тамсулозина при печеночной недостаточности тяжелой степени противопоказано.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к тамсулозину (включая ангионевротический отек) и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
-
ортостатическая гипотензия (в т. ч. в анамнезе);
-
печеночная недостаточность тяжелой степени;
-
возраст до 18 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозогалактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), артериальная гипотензия, при одновременном применении с мощными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций, развивающихся при приеме тамсулозина, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10 случаев); часто (≥1/100, <1/10 случаев); нечасто (≥1/1000, <1/100 случаев); редко (≥1/10000, <1 1000 случаев); очень редко (<1 10000 случаев): частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто - головокружение;
нечасто - головная боль;
редко - обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
частота неизвестна - интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты, глаукомы.
Нарушения со стороны сердца:
нечасто - "ощущение сердцебиения";
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто - ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто - ринит;
частота неизвестна - носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота;
частота неизвестна - сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - сыпь, зуд. крапивница;
редко - ангионевротический отек;
очень редко - синдром Стивенса - Джонсона;
частота неизвестна - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
часто - нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, эякуляционную недостаточность);
очень редко -приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
нечасто - астения.
В дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, нс указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Показания к применению
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Взаимодействие
При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействии обнаружено не было.
При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом - снижение концентрации, однако, это не требует изменения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид. хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин нс изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптиллином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать с скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) тамсулозина в 2.8 и 2,2 раза соответственно. Тамсулозин не следует назначать в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с мощными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, мощного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.
Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.
Фармакодинамика
Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Условия хранения
При температуре не выше 25°C во вторичной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
Как и при использовании других α1-адреноблокаторов. при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).
У некоторых пациентов при оперативных вмешательствах но поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции иди в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции но поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперациопиой нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция но поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Эго необходимо для подготовки к возможности развития во время операции интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.
Лечение тамсулозином пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, а также при печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа-1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции до 4- х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Передозировка
Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином.
Симптомы: снижение артериального давления, компенсаторная тахикардия.
Лечение симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.
Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотических слабительных.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние применения тамсулозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Тем не менее, в связи с возможным головокружением, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также занятием деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0.4 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 75 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, лактозы моногидрат - 12 мг, магния стеарат - 2.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 149 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы - 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро почти белого цвета.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Тамсулозин Канон предназначен для применения только у лиц мужского пола.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
