Способ применения и дозы
Внутрь. Принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки после завтрака, запивая водой. Капсулу не разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения тамсулозина.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
У детей и подростков до 18 лет
Тамсулозин не показан к применению у детей и подростков до 18 лет.
У пожилых пациентов
Коррекции дозы тамсулозина не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. При применении тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) следует соблюдать меры предосторожности.
У пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к тамсулозину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата, в том числе, наличие лекарственного ангионевротического отека в анамнезе.
- Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).
- Печеночная недостаточность тяжелой степени.
- Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Возраст до 18 лет.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций, развивающихся при приеме тамсулозина, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10 случаев); часто (≥1/100, <1/10 случаев); нечасто (≥1/1000, <1/100 случаев); редко (≥1/10000, <1 1000 случаев); очень редко (<1 10000 случаев): частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны нервной системы:
- часто - головокружение;
- нечасто - головная боль;
- редко - обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
- частота неизвестна - интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты, глаукомы.
Нарушения со стороны сердца:
- нечасто - "ощущение сердцебиения";
Нарушения со стороны сосудов:
- нечасто - ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- нечасто - ринит;
- частота неизвестна - носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота;
- частота неизвестна - сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- нечасто - сыпь, зуд. крапивница;
- редко - ангионевротический отек;
- очень редко - синдром Стивенса - Джонсона;
- частота неизвестна - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
- часто - нарушение эякуляции (включая ретроградную эякуляцию, эякуляционную недостаточность);
- очень редко -приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
В дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при использовании тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, нс указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Показания к применению
Лечение дизурических расстройств, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Взаимодействие
При применении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином лекарственного взаимодействия обнаружено не было.
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует коррекции дозы, так как концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmах) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Тамсулозин не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и средней активности ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное применение тамсулозина с другими блокаторами α1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.
Фармакодинамика
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладких мышц и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на она подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с am подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Особые указания
Как и при применении других α1-адреноблокаторов, на фоне терапии тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Перед началом терапии тамсулозином пациент должен быть обследован с целью исключения других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Так как клинических исследований тамсулозина у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени не проводилось, применение препарата у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин требует соблюдения мер предосторожности.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка»), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
В случае развития ангионевротического отека на фоне терапии тамсулозином следует немедленно прекратить прием препарата. Повторное применение тамсулозина противопоказано.
При почечной недостаточности, а также при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, не требуется коррекции режима дозирования.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции до 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Передозировка
Симптомы
Передозировка тамсулозина может вызвать серьезное снижение артериального давления и компенсаторную тахикардию.
Лечение
Симптоматическое. АД и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови, и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Проведение гемодиализа нецелесообразно, так как тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, применение сорбентов (активированного угля) и осмотических слабительных.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по влиянию тамсулозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Тем не менее, учитывая возможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг.
Вспомогательные вещества: сахарные сферы (сахароза - 99 %, гипромеллоза - 1 %) - 190,0 мг; метакриловой кислоты и метакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер) - 4,8 мг; этилцеллюлоза - 4,0 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) - 0,8 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный - 0,0500 %; титана диоксид - 2,0000 %; желатин - до 100 %.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид желтый - 0,1763 %; титана диоксид - 0,9744 %; желатин - до 100 %.
Фармакокинетика
Всасывание
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100 % биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Равномерность абсорбции может быть достигнута в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг препарата его максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Распределение
Связь с белками плазмы - 99 %, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.
В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.
Выведение
Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 9 % тамсулозина выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном -13 часов.
При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тамсулозин не показан к применению у женщин.
