Описание
Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор.
Способ применения и дозы
Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля 0,25 % 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10-15 %.
Противопоказания
Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада Н-Ш ст., декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, детский возраст до 18 лет, период лактации.
С осторожностью:
Синоатриальная блокада, II-Ш ст., артериальная гипотензия, атрофический ринит, лёгочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета- адреноблокаторов, феохромоцитома, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), беременность.
Побочные действия
Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз; редко - диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца.
Со стороны ЦНС: парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, преходящее нарушение мозгового кровообращения, депрессия.
Cо стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: носовое кровотечение, мышечная слабость, нарушение половой функции, снижение потенции, коллапс, аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Показания к применению
Глазная гипертензия, открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афаки- ческая, посттравматическая).
В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врождённая глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.
Срок годности
3 года. После вскрытия флакона использовать в течение 1 месяца. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Взаимодействие
Эпинефрин и пилокарпин усиливают гипотензивное действие тимолола. Одновременное назначение глазных капель, содержащих эпинефрин, может вызвать расширение зрачка (мидриаз).
Сопутствующее назначение с веществами - ингибиторами ферментной системы CYP2D6 (амиодарон, хинидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тер- бинафин, кетоконазол, ритонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передозировки тимолола, в т.ч. выраженную брадикардию (вплоть до частоты сер дечных сокращений менее 40 в минуту), в отдельных случаях - и глубокую летаргию. Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром или использованием периферических миорелаксантов необходимо прекратить приём препарата).
На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дил- тиазема (возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).
С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидными, психоактивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина.
Фармакодинамика
Противоглаукомный препарат. Неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект отмечается через 1-2 ч, продолжительность действия - 24 ч.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Особые указания
-
Контроль эффективности применения препарата следует проводить через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, полей зрения.
-
Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после процедуры.
-
Не следует закапывать в глаза одновременно два бета-адреноблокатора.
-
При длительном применении препарата возможно ослабление эффекта.
-
При переводе больных на лечение тимололом малеатом может потребоваться коррекция рефракции.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета- адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).
Лечение: немедленно промыть, глаза водой или 0,9 % раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время при использования препарата.
Состав
Активное вещество: тимолол (в форме малеата) - 5 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия фосфата дигидрат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный 12-водный, вода д/и.
Фармакокинетика
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезных путей.
Выводится с мочой в виде метаболитов.
Лекарственная форма
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в периоды беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 18 лет.