Тимолол 0,5% 5 мл капли глазные

Инструкция по применению

Описание

Противоглаукомное средство β-адреноблокатор.

Способ применения и дозы

Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. Оценку гипотензивного эффекта следует проводить через 2 недели регулярно­го применения.

Рекомендации по использованию флаконов с крышками-капельницами: Перед примене­нием препарата удалить с флакона алюминиевый колпачок, снять резиновую пробку и закрыть флакон крышкой-капельницей, предварительно освобожденной от упаковки. За­тем снять колпачок с крышки-капельницы, перевернуть флакон, закапать необходимое количество капель препарата. После применения флакон вернуть в вертикальное поло­жение и надеть колпачок на крышку-капельницу.

Рекомендации по использованию тюбик-капельницы (т/к): снять защитный колпа­чок, ножницами отрезать мембрану горловины корпуса, не повреждая резьбовую часть. Перевернуть корпус т/к с лекарственным средством горловиной вниз и мяг­ким движением нажать на корпус т/к, используя его как пипетку. После применения рекомендуемой по назначению врача или указанной в инструкции по применению лекарственного средства дозы, корпус т/к перевернуть резьбовой частью вверх и на­крутить защитный колпачок.


Противопоказания

• Гиперчувствительность; 

• дистрофические процессы в роговице;

• бронхиальная астма (в том числе в анамнезе);

• тяжёлая хроническая обструктивная болезнь легких;

• синусовая брадикардия;

• атриовентрикулярная блокада ||-|||степени;

• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; 

• кардиогенный шок;

• детский возраст до 18 лет;

• период лактации.

С осторожностью:

Синоатриальная блокада ||-||| степени, артериальная гипотензия, атрофический ри­нит, лёгочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, са­харный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначе­ние других бета-адреноблокаторов, феохромоцитома, нарушение периферического кровообращения (в том числе синдром Рейно), беременность.

С осторожностью применять одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными ги­погликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидными, психо­активными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения адреналина.

Побочные действия

Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия.

Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности, головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность, тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах.

Аллергические реакции (в том числе крапивница).

Показания к применению

• Глазная гипертензия, открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая).

• В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врожденая глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.

Срок годности

2 года. Флакон после вскрытия хранить в течение 4 недель.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. 


Взаимодействие

Эпинефрин и пилокарпин усиливают гипотензивное действие тимолола. Одновременное назначение глазных капель, содержащих эпинефрин, может вызвать расширение зрачка (мидриаз).

Сопутствующее применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 (амиодарон, хи- нидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тербинафин, кетоконазол, ритонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передозировки тимолола, в том числе выраженную брадикардию (вплоть до частоты сердечных сокращений менее 40 в мин), в отдельных случаях - и глубокую летаргию.

Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром диэтиловым или с применением периферических миорелаксантов необходимо прекратить закапывание препарата).

На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).

Фармакодинамика

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпато­миметической активности. При местном применении понижает внутриглазное дав­ление за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения её оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максималь­ный эффект через 1-2 часа; продолжительность действия - 24 часа.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Особые указания

Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели по­сле начала терапии (не ранее чем через 1-2 недели). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.


Передозировка

Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бе- та-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0,9 % раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

При применении в офтальмологии непосредственно после инстилляции возможно снижение остроты зрения и замедление психомоторных реакций, поэтому следует в течение 30 мин воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Состав

Активное вещество: тимолола малеата (в пересчете на тимолол) - 5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, вода для инъекций.


Фармакокинетика

После инсталляции глазных капель во влаге передней камеры глаза время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется изоферментом CYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных концентрация ак­тивного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармлива­ние необходимо прекратить.
Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.


Применение у детей

Безопасность и эффективность применения у детей не изучена.