Тиоктовая Кислота 600 мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению

Описание

Метаболическое средство.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 600 мг 1 раз в сутки, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, за 30 минут до первого приема пищи (натощак).

В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель. В дальнейшем следует продолжить лечение препаратом в пероральной форме.

Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому другому компоненту препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• детский возраст до 18 лет (отсутствуют клинические данные о применении).

Побочные действия

Классификация частоты развития нежелательных реакций (HP) согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;

часто от ≥ 1/100 до < 1/10;

нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;

редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головокружение;

очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто - тошнота;

очень редко - рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Нарушения метаболизма и питания:

очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, а именно: повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко - аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд.

частота неизвестна - аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), клиническими проявлениями которого могут быть: головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома, в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Показания к применению

• Диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Взаимодействие

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 часов.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также снижает инсулинорезистентность. Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом и по характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсические соединения, проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие, улучшает трофику нейронов.

Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать тиоктовую кислоту.

Пациентам, принимающим тиоктовую кислоту, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами, поскольку он снижает терапевтическую эффективность препарата и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии.

При развитии гипогликемии необходимо немедленно прекратить прием препарата.

При появлении симптомов повышенной чувствительности необходимо немедленно прекратить прием препарата. При лечении тиоктовой кислотой зарегистрированы случаи АИС. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA- DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03) более восприимчивы к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (риск развития АИС выше в 1,6 раза) главным образом встречается у европейцев, чаще в Южной Европе, чем в Северной, и аллель HLA-DRB1*04:06 (риск развития АИС выше в 56,6 раза) чаще встречается у японцев и корейцев. Следует учитывать возможность проявления АИС при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Передозировка

Симптомы

При применении очень высоких доз тиоктовой кислоты от 10 до 40 г, могут наблюдаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки, выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертывания крови, приводящие иногда к летальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для детей) необходима немедленная госпитализация.

Лечение

Симптоматическое. При необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно важных органов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние приема тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные HP (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятием потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

Действующее вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - 600,0 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 212,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная - 110,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 102 - 90,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 33,0 мг; магния стеарат - 33,0 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 22,0 мг.


Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием препарата одновременно с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовой кислоты. Прием препарата за 30 минут до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т.к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом "первичного прохождения" через печень, абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%.

Метаболизм

Основные пути метаболизма - окисление боковой цепи и конъюгация.

Выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения составляет 25 минут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием тиоктовой кислоты противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.