-
Калийсберегающий диуретик.
-
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
- болезнь Аддисона;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
- анурия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав препарата входит лактозы моногидрат).
С осторожностью: гиперкальциемия, метаболический ацидоз, AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства, при проведении анестезии; прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность, цирроз печени.
-
Со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).
Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, кожный зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:судороги икроножных мышц.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Если любые из указанных выше нежелательных реакций усугубляются или возникают другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
-
Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии):
-
отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в составе комбинированной терапии);
-
состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гипсральдостеропизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками:
-
гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
-
первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения:
-
для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
-
тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии.
-
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
-
-
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандинона) и токсичность сердечных гликозидов (т. к. нормализация уровня калия в плазме крови препятствует развитию токсичности).
-
Усиливает метаболизм феназона (антипирина).
-
Снижает чувствительность сосудов к ноэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина - возможна интоксикация дигоксином.
-
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
-
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов(например, тубокурарина);
-
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
-
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
-
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
-
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
-
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
-
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками. ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (АПФ) (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
-
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
-
Хлорид аммония. колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
-
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
-
Снижает эффект митотана.
-
Усиливает эффект трипторелина. бусерелина, гонадорелина.
-
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
-
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
-
Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов в плазме крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При одновременном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и содержание электролитов в плазме крови. Следует избегать пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
-
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмия, слабость), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины в плазме крови.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
-
Активное вещество: спиронолактон - 25 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк.
-
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация Сmах канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон - 90%). Объем распределения (Vd) - 0.05 л/кг.
После ежедневного приема спиронолактона в дозе 100 мг в течение 15 дней Сmах составляет 80 нг/мл, время достижения Сmах после очередного утреннего приема - 2-6 ч.
Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%).
Выведение
Выводится почками: 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона составляет 13-24 ч, активных метаболитов - до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
-
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской, почти без запаха или со слабым специфическим запахом.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения во время лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
-
-
Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
-
Шемякина Лада Владимировна
Фармацевт
Подробнее
