Веспирейт 15 мг 30 шт таблетки с пролонгированным высвобождением

Инструкция по применению

Описание

Психолептики; анксиолитические средства; производные азаспиродекандиона.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

По одной таблетке 1 раз в сутки.

Путь и (или) способ введения

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не ломая и не разжевывая, в одно и то же время утром, после еды.

Продолжительность терапии

Рекомендуемая продолжительность курса лечения 28 дней.

Если Вы забыли принять препарат Веспирейт®

Если Вы пропустили прием препарата Веспирейт®, не используйте двойную дозу. Дождитесь времени очередного приема препарата и примите только очередную дозу.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к буспирону или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- одновременное применение с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- эпилепсия;
- острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными, анальгетиками, антипсихотическими средствами;
- возраст до 18 лет.

С осторожностью:

- одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены - необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;
- миастения;
- закрытоугольная глаукома;
- лекарственная зависимость;
- нарушение функции почек;
- нарушение функции печени.

Побочные действия

Определение частоты нежелательных реакций проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

В клинических исследованиях у пациентов с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение) были зарегистрированы следующие нежелательные реакции

Психические нарушения: частота неизвестна - депрессия.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации
движений.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - звон в ушах.

Со стороны сосудов: частота неизвестна - повышение АД, артериальная гипотензия.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - тошнота, рвота.

Общие нарушения: частота неизвестна - слабость.

Для буспирона известны также следующие нежелательные реакции

Психические нарушения: часто - нервозность, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, раздражительность; очень редко - психотическое состояние, галлюцинации, деперсонализация, аффективные расстройства.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение (включая предобморочное состояние), головная боль, сонливость; часто - парестезия, нарушение координации движений, тремор; очень редко - серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, синкопы, амнезия, атаксия, паркинсонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, беспокойство.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; очень редко - туннельное зрение.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - звон в ушах.

Со стороны сердца: часто - тахикардия, боль в грудной клетке.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенный нос, боль в глотке и гортани.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - холодный пот, кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, экхимозы, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы: часто - костно-мышечная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко - галакторея.

Общие нарушения: часто - утомляемость.

Показания к применению

Препарат Веспирейт® показан к применению у взрослых от 18 лет с синдромом вегетативной дисфункции, сопровождающимся головокружением (функциональное головокружение).

Срок годности

2 года.

Взаимодействие

Учитывая фармакокинетические свойства буспирона (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, значительное связывание с белками плазмы крови), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с совместно применяемыми лекарственными средствами; однако, поскольку буспирон имеет высокий терапевтический индекс, лекарственные взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

Противопоказанные комбинации

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450: при совместном применении буспирона с рифампицином понижается концентрация буспирона в плазме крови и его фармакодинамический эффект. При совместном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4, например, с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, препаратами, содержащими зверобой, может возникнуть необходимость титрации дозы буспирона. Показано, что при совместном применении буспирона с эритромицином, итраконазолом, дилтиаземом и верапамилом концентрация буспирона в плазме крови повышается. В связи с режимом дозирования, не предусматривающим подбор индивидуальной дозы и использования доз буспирона менее 15 мг, одновременное применение препарата Веспирейт® с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 противопоказано.

Нерекомендуемые комбинации

Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО; в связи с этим совместное применение буспирона с ингибиторами МАО не рекомендуется. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала приема препарата (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО (моклобемида).

Комбинации, требующие мер предосторожности

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное применение буспирона с СИОЗС широко изучалось. Несмотря на отсутствие тяжелой токсичности, при совместном применении буспирона с препаратами СИОЗС в редких случаях сообщалось о развитии судорог. Буспирон следует назначать с осторожностью в комбинации с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, препараты лития и препараты, содержащие зверобой), т.к. поступали отдельные сообщения о развитии серотонинергического синдрома при комбинировании буспирона с СИОЗС. При подозрении на серотонинергический синдром следует немедленно отменить буспирон и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

Флувоксамин: при кратковременном совместном применении флувоксамина с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается в 2 раза, по сравнению с его применением в качестве монотерапии.

Тразодон: при совместном применении с тразодоном у некоторых пациентов наблюдается повышение активности АЛТ в 3-6 раз.

Циметидин: при совместном применении циметидина и буспирона наблюдается незначительное повышение концентрации метаболита буспирона 1-ПП. В связи с высокой степенью связывания буспирона с белками плазмы крови (95%), следует соблюдать осторожность при совместном назначении буспирона с препаратами, также обладающими высокой степенью связывания с белками плазмы крови.

Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с гипотензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Комбинации, которые необходимо принять во внимание

Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты: могут усиливать любой седативный эффект.

Диазепам: после добавления буспирона на фоне приема диазепама не наблюдается статистически значимых изменений фармакокинетики диазепама (Сmax, AUC, и Cmin), однако наблюдается 15%-повышение этих параметров для нордиазепама, а также развитие некоторых незначительных нежелательных реакций (головокружение, головная боль, тошнота).

Галоперидол: при совместном применении может повыситься концентрация галоперидола в плазме крови.

Связывание с белками плазмы крови: буспирон хорошо связывается с белками плазмы крови (95%). In vitro буспирон не вытесняет другие препараты, прочно связанные с белками плазмы крови, например, варфарин. Однако in vivo буспирон может вытеснять менее прочно связанные с белками плазмы крови препараты, например, дигоксин. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Варфарин: сообщалось об удлинении протромбинового времени после добавления буспирона на фоне терапии варфарином.

Сок грейпфрута

Сок грейпфрута повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Пациентам, принимающим буспирон, следует избегать употребления больших количеств сока грейпфрута.

Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь

Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или эффект этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Фармакодинамика

Предполагается, что одним из механизмов действия буспирона является влияние на систему, объединяющую структуры головного мозга и желез, вырабатывающих гормоны, которая участвует в адаптации организма в ответ на внешние воздействия (гипоталамо-гипофизарно-адреналовая система), в том числе связанной с сохранением чувства устойчивости и координации в пространстве.

Кроме того, противотревожное (анксиолитическое) действие буспирона реализующееся через систему специализированных образований нервных клеток головного мозга, чувствительных к веществу, известному под названием серотонин (серотониновых рецепторов), уменьшает тревожные нарушения (постоянный «тревожный» контроль за собственной устойчивостью из-за страха перед возможным падением), которые представляют собой с одной стороны одну из причин, а с другой - следствие клинических проявлений функционального головокружения.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение через 28 дней, необходимо обратиться к врачу.

Условия хранения

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.

Храните препарат в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 30 °C.

Особые указания

При нарушении функции почек может наблюдаться повышение концентрации препарата в крови, что может вызвать нежелательные реакции. Не принимайте препарат Веспирейт®, если у Вас почечная недостаточность (см. раздел 2 «Противопоказания»). Обязательно сообщите врачу, если у Вас имеется нарушение функции почек.

При нарушении функции печени может наблюдаться повышение концентрации препарата в крови, что может вызвать нежелательные реакции. Не принимайте препарат Веспирейт®, если у Вас печеночная недостаточность (см. раздел 2 «Противопоказания»). Обязательно сообщите врачу, если у Вас имеется нарушение функции печени.

При совместном применении препарата Веспирейт® и обезболивающих препаратов, содержащих действующее вещество бупренорфин, может развиться опасное, возможно угрожающее жизни состояние, проявляющееся расстройством сознания, повышением настроения, нарушением координации, дрожью, тремором, повышением температуры тела, потливостью, изменением частоты, ритма и глубины дыхания, нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта (например, поносом), колебаниями артериального давления (серотониновый синдром). Если во время приема препарата у Вас появятся эти симптомы обратитесь к лечащему врачу.

Если Вы принимаете противотревожные препараты, относящиеся к группе бензодиазепинов, сообщите об этом врачу. Возможно, до начала терапии препаратом Веспирейт® Вам потребуется постепенная отмена терапии данными препаратами.

Необходимость в повторных курсах препарата Веспирейт® определяется врачом.

Передозировка

Симптомы: у здоровых добровольцев максимально переносимая доза составляла 375 мг/сут. При передозировке могут развиться симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, головокружение, сонливость (эти симптомы могут быть тяжелыми), потеря сознания, миоз. Также сообщалось о нетяжелой брадикардии и гипотензии. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов (такие симптомы наблюдались при приеме буспирона в терапевтических дозах; передозировка повышает риск их возникновения). В редких случаях могут развиться судороги.

Лечение: необходимо как можно скорее провести промывание желудка и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен, диализ неэффективен. Следует подозревать одновременный прием нескольких препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Веспирейт® оказывает умеренный эффект на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Следует учитывать риск, связанный с развитием сонливости или других нежелательных реакций. Данный препарат может ухудшать когнитивные функции и влиять на способность управлять транспортными средствами. В зависимости от переносимости препарата необходимо соблюдать осторожность либо воздержаться от управления транспортными средствами.

Состав

Действующим веществом является буспирон.

Каждая таблетка содержит 15,00 мг буспирона (в виде гидрохлорида).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но, благодаря снижению пресистемного клиренса (эффект "первого прохождения"), при этом значительно повышается биодоступность буспирона.

После однократного приема буспирона в дозе 15 мг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением после приема пищи среднее значение максимальной концентрации (Cmax) буспирона составило 2.914±1.87 нг/мл, а медиана времени ее достижения (Tmax) - 2.25 ч. Среднее значение Cmax 6-гидроксибуспирона составило 13.5±3.22 нг/мл, медиана Tmax 6-гидроксибуспирона - 2.75 ч. Среднее значение Cmax 1-ПП составило 3.696±1.48 нг/мл, медиана Tmax 1-ПП - 3.5 ч.

Среднее значение AUC0-∞ для буспирона составило - 15.81±11.56 ч×нг/мл; среднее значение AUC0-∞ 6-гидроксибуспирона составило 129.22±42.47 ч×нг/мл; среднее значение AUC0-∞ 1-ПП - 39.40±31.22 ч×нг/мл.

Распределение

Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% - с альбумином плазмы, остальная часть - α1-кислым гликопротеином).

При однократном приеме буспирона в дозе 15 мг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением после приема пищи Vd буспирона составил - 11563.94±7313.89 л; Vd 6-гидроксибуспирона - 1328.86±282.94 л; Vd 1-ПП - 3357.94±1635.29 л.

Метаболизм

Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном, с участием изоферментов CYP3A4 цитохрома Р450. Образуются различные гидроксилированные метаболиты, в т.ч. фармакологически активный метаболит 6-гидроксибуспирон, который вносит значительный вклад в терапевтические эффекты препарата. Деалкилированный метаболит 1-ПП также является фармакологически активным, но его анксиолитическая активность в 4–5 раз уступает буспирону. Кроме того, 1-ПП частично обуславливает реализацию нежелательных реакций буспирона.

Пероральные лекарственные формы с пролонгированным высвобождением буспирона позволяют снизить AUC 1-ПП, а также увеличить Т1/2 и MRT 6-гидроксибуспирона.

Выведение

Буспирон выводится почками и через кишечник.

При однократном приеме буспирона в дозе 15 мг в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением Т1/2 буспирона составил 6.07±2.19 ч, среднее значение общего клиренса (Cl/F) составило 1356.45±761 л/ч; Т1/2 6-гидроксибуспирона составил 7.55±1.64 ч, Cl/F составило 126.82±36.22 л/ч; Т1/2 1-ПП составил 4.73±1.59 ч, Cl/F составило - 556.52±311.76 л/ч.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В связи с отсутствием клинических данных, применение препарата в период беременности и женщинам, планирующим беременность, противопоказано. При наступлении беременности прием препарата должен быть прекращен.

Грудное вскармливание

Неизвестно, выделяется ли буспирон или его метаболиты с грудным молоком. Перед началом применения буспирона у кормящих матерей следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене лечения буспироном, учитывая либо пользу для ребенка (грудное вскармливание без приема препарата), либо пользу лечения для матери.

Фертильность

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Применение у детей

Препарат Веспирейт® противопоказан для применения у детей от 0 до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены). Данные отсутствуют.