Винпоцетин-Сар концентрат д/р-ра д/инф 5мг/мл 2мл №10

Инструкция по применению

Описание

Психостимулирующее и ноотропное средство.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин).

Начальная суточная доза - 20 мг (в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу).

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу повышают до максимальной - 1 мг/кг/сут.

Курс лечения - 10-14 дней.

Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, потом переходят на прием препарата в форме таблеток.

Подкожное введение препарата не допускается.

После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь.

Коррекция дозы при нарушениях функции почек или печени не требуется.

Лекарственная форма концентрат для приготовления раствора для инфузий требует обязательного разведения!

Инфузионный раствор должен быть использован в течение 3 часов с момента приготовления.

Противопоказания

• Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца.

• Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

• Беременность, период кормления грудью.

• Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью:


Препарат следует применять с осторожностью при внутричерепной гипертензии, при одновременном применении с противоаритмическими лекарственными средствами, а также при синдроме удлиненного интервала QT или одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Побочные действия

Со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, брадикардия, стенокардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий.


Со стороны сосудов: нечасто - снижение АД, редко - повышение АД, ощущение приливов, тромбофлебит, очень редко - неустойчивость АД.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, редко - дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, очень редко - тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко - отек диска зрительного нерва, очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго, редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны системы пищеварения: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, редко - диспепсия, рвота, запор, диарея, боли в эпигастрии, очень редко - стоматит, дисфагия.

Психические нарушения: редко - нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), беспокойство, очень редко - эйфория, депрессия.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.

Иммунологические нарушения: очень редко - гиперчувствительность. Нарушения метаболизма и питания: нечасто - гиперхолестеринемия, редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - гиперемия кожных покровов, гипергидроз, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, очень редко - дерматит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жжения, очень редко - дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные нарушения: нечасто - снижение АД, редко - повышение АД гипертриглицеридемия, изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT), эозинопения, нарушение функциональных печеночных проб, очень редко - лейкопения, лейкоцитопения, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.

Показания к применению

Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного тина, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах, ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Взаимодействие

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом.

Метилдопа может усиливать гипонензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД. Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот.

Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадывания".

Условия хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Особые указания

В случае исходного удлинения QТ интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими QТ интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ контроль.

Передозировка

Передозировка винпоцетина может сопровождаться усилением дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение - симптоматическая терапия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследование о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.

Состав

Активное вещество: винпоцетин - 5 мг.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 0.5 мг, янтарная кислота - 10 мг, натрия метабисульфит (пиросульфит натрия) - 5 мг, натрия хлорид - 9 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакокинетика

Распределение радиоактивно меченого винпоцетина, при введении крысам, наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте.

Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность около 7%. Объем распределение 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВА после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч.

В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.

При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.


Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности противопоказано и в период грудного вскармливания противопоказано.