Винпоцетин таблетки 5мг №50 (Борисовский)

Инструкция по применению

Описание

Психостимулирующее и ноотропное средство.

Способ применения и дозы

Винпоцетин следует назначать по 5 - 10 мг 3 раза в сутки в течение 2 меся­цев. Применять после приема пищи. Длительность курса лечения определя­ется врачом с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.

Перед отменой лекарственного средства следует постепенно снижать дозу. Возможны повторные курсы 2-3 раза в год.


Противопоказания

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болез­ни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Беременность, период кормления грудью.

Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

Побочные действия

Побочные эффекты достаточно редки. Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов.

Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гиперхолестеринемия.

Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики

Редко: бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость.

Очень редко: эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.

Редко: головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия.

Очень редко: тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения

Редко: отек диска зрительного нерва.

Очень редко: гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринта

Нечасто: вертиго.

Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердца

Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения.

Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия.

Редко: артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит.

Очень редко: колебания артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота.

Редко: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота.

Очень редко: дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.

Очень редко: дерматит.

Общие расстройства

Редко: астения, утомляемость, ощущение жара.

Очень редко: дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Нечасто: снижение артериального давления.

Редко: повышение артериального давления, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограм­ме, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов.

Очень редко: увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.

Показания к применению

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосуди­стой оболочки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.

Срок годности

2 года. Не применять после окончания срока годности.

Взаимодействие

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета- адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало не­которое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении тре­буется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначе­нии Винпоцетина с препаратами центрального, противоаритмического и ан­тикоагулянтного действия.


Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серото­нина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного за­хвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существен­ного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное дав­ление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее пери­ферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "обкрадыва­ния".


Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

Наличие синдрома удлинённого интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматиче­ское лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными сред­ствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со сто­роны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами.

Состав

Активное вещество: винпоцетин - 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 65.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 6.5 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 1 мг, повидон К17 - 1 мг, крахмал картофельный - до массы 100 мг.

Фармакокинетика

Винпоцетин быстро всасывается после приёма внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Сmах). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желу­дочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в го­ловном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека - 66 %. Объём распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свиде­тельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при прие­ме внутрь - 7 %. Клиренс составляет 66,7 %, что превышает общий плазмен­ный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме.

При многократном приеме внутрь доз 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом равновесные концентрации в плазме крови составили 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печёночной циркуляции не найдено.

Аповинкаминовая кислота выводится почками путём простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30 %. После приёма винпоцетина внутрь площадь под кривой "концентрация-время" АВК в 2 раза боль­ше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизменённом виде винпоцетин выделяется в неболь­шом количестве.

Важной и полезной характеристикой винпоцетина является отсутствие необходимости коррекции дозы при заболеваниях печени и почек в связи с отсут­ствием кумуляции из-за особенностей его метаболизма.

Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания):

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.


Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности и в период кормления грудью противо­показано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация, в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое дей­ствие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вслед­ствие увеличения плацентарного кровотока).

Кормление грудью

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в моло­ко проникает 0,25 % принятой дозы.