Описание
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Способ применения и дозы
Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.
Взрослые, подростки и дети старше 6 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).
Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется корректировка дозы (см. "Пациенты с нарушением функции почек").
Пациенты с нарушением функции почек
При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек в случае, когда альтернативное лечение не может быть назначено, дозу следует корректировать в зависимости от величины КК, поскольку левоцетиризин выводится из организма в основном почками.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140- возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 х ККсыворот (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек:
.png)
У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом КК и массы тела. Специальных рекомендаций по применению у детей с нарушением функции почек нет.
Пациенты с нарушением функции печени
При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Взрослым пациентам с нарушением функции печени и почек дозирование осуществляют согласно таблице, приведенной выше.
Продолжительность лечения
При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.
Если вы принимаете или недавно принимали другие препараты, сообщите об этом лечащему врачу.
Если Вы забыли принять препарат Зодак® Экспресс, не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной, примите следующую дозу в обычное время.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).
С осторожностью:
- хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);
- у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении СКФ);
- у пациентов с предрасполагающими факторами к задержке мочи (в т.ч. повреждения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);
- хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении СКФ);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- одновременный прием с алкоголем;
- у пациентов с эпилепсией и риском развития судорог.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций (в соответствии с данными ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частоту возникновения побочного эффекта нельзя определить на основании имеющихся данных).
Клинические исследования
Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет наиболее часто встречались следующие побочные реакции: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, нечасто - астения и боль в животе.
Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 12 лет наиболее часто встречались головная боль и сонливость.
Пострегистрационные исследования
В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.
Нарушения психики: тревога, агрессивность, ажитация, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дизгевзия.
Со стороны обмена веществ и питания: повышенный аппетит.
Стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, кожный зуд, кожная сыпь, стойкая лекарственная эритема, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Общие реакции: периферические отеки, сухость слизистых оболочек.
Со стороны лабораторных показателей и результатов инструментальных исследований: отклонение от нормы показателей функции печени, увеличение массы тела, перекрестная реактивность.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Показания к применению
- Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг в сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира изменялась незначительно (-11 %).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Фармакодинамика
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
После приема внутрь противоаллергическое действие левоцетиризина продолжается в течение 24 ч.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Особые указания
Применение препарата в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, противопоказано у детей до 6 лет, так как такая форма выпуска не обеспечивает возможности коррекции дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата Зодак® Экспресс в соответствии с показателем КК.
При применении препарата Зодак® Экспресс у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как левоцетиризин может увеличивать риск развития задержки мочи.
При применении препарата Зодак® Экспресс у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском возникновения судорог требуется соблюдение осторожности, поскольку левоцетиризин может вызывать развитие судорожного синдрома (см. раздел "С осторожностью").
Во время применения препарата Зодак® Экспресс пациентам рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.
В состав продукта входит лактозы моногидрат; пациентам с редкими наследственными заболеваниями, сопровождающимися непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (дефицит лактазы Лаппа) или при синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы данный лекарственный препарат противопоказан.
Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата.
Сохраните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственный препарат, которым Вы лечитесь предназначен лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых, возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей.
Лечение
Специфических антидотов левоцетиризина нет.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, он может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (E171).
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и незначительно варьирует у разных людей.
Всасывание
После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Css достигается через 2 суток.
Распределение
Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Биодоступность составляет 100%.
Метаболизм
Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (<14%) в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются при участии изоферментов CYP) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Выведение
T1/2 у взрослых составляет 7.9±1.9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин преимущественно выводится с мочой, в среднем, около 85.4% принятой дозы путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12.9% принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (КК < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Дети. T1/2 у детей младшего возраста короче, чем у взрослых.
Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, Cmax достигалась в среднем через 1.2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (у детей в возрасте от 1 до 11 лет и взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1.25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1.25 мг у детей в возрасте до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз/сут.
Пациенты пожилого возраста. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз/сут в течение 6 дней у пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов требуется коррекция дозы левоцетиризина в зависимости от функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.
Период грудного вскармливания
Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.
Применение у детей
Противопоказан детям до 6 лет.
