Описание препарата

Амлодипин это блокатор медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина, обладающий антигипертензивным и антиангинальным действием. Препарат широко применяется для лечения артериальной гипертензии и различных форм стенокардии, обеспечивая длительный и стабильный контроль артериального давления. Амлодипин выпускается многочисленными фармацевтическими предприятиями, что обусловливает широкую доступность лекарственного средства.
Форма выпуска и состав
Препарат Амлодипин выпускается в единственной лекарственной форме:
- Таблетки. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской. Амлодипин состав включает действующее вещество амлодипина безилат (амлодипина бесилат) в пересчете на амлодипин в дозировке 5 мг или 10 мг. Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Фармакологическое действие

Амлодипин относится к фармакотерапевтической группе блокаторов медленных кальциевых каналов, оказывающих антиангинальное и антигипертензивное действие.
Фармакодинамика

Амлодипин реализует свое терапевтическое действие через избирательное взаимодействие с L-типом кальциевых каналов, локализованных в мембранах клеток. Связываясь с определенными участками альфа1-субъединицы, он препятствует поступлению ионов кальция внутрь клеток, причем наибольшую чувствительность к блокаде проявляют гладкомышечные волокна сосудистой стенки. Гипотензивный эффект развивается за счет прямого миорелаксирующего влияния на сосуды, что ведет к снижению периферического сопротивления и уменьшению нагрузки на сердечную мышцу. Противоишемическое действие обеспечивается расширением коронарного русла, включая участки с нарушенным кровоснабжением, что способствует увеличению доставки кислорода к миокарду и снижению его потребности в кислороде. Препарат подавляет спазм коронарных артерий, в том числе индуцированный курением, что делает его эффективным при вазоспастической форме стенокардии (стенокардия Принцметала). Лечебный эффект нарастает плавно, что предотвращает резкие колебания артериального давления. При однократном приеме в сутки антигипертензивное действие сохраняется на протяжении всех 24 часов. Амлодипин не угнетает сократительную способность миокарда и не нарушает внутрисердечную проводимость, не провоцирует рефлекторную тахикардию, умеренно подавляет агрегацию тромбоцитов, улучшает клубочковую фильтрацию и оказывает слабое натрийуретическое действие. У пациентов с ишемической болезнью сердца на фоне лечения снижается частота госпитализаций, связанных с нестабильной стенокардией и обострением сердечной недостаточности, уменьшается потребность в реваскуляризирующих вмешательствах.
Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин эффективно всасывается в пищеварительном тракте - степень абсорбции достигает 90%. Системная биодоступность составляет 60-65%. Пиковые концентрации в крови регистрируются в интервале от 6 до 9 часов после приема. Еда не оказывает существенного влияния на скорость и полноту всасывания. Стабильный уровень препарата в плазме устанавливается через 7-8 дней регулярного применения. С белками крови связывается от 90 до 97% принятой дозы. Кажущийся объем распределения равен 21 л/кг. Препарат подвергается интенсивной биотрансформации в печени (около 90%) с образованием фармакологически неактивных продуктов. Период полувыведения в среднем составляет 35 часов; у пациентов с гипертонической болезнью этот показатель увеличивается до 48 часов, у лиц пожилого возраста - до 65 часов, при печеночной недостаточности - до 60 часов. Элиминация осуществляется главным образом через почки: 60% выводится в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде; от 20 до 25% выделяется с желчью и через кишечник. Гемодиализ не ускоряет выведение препарата.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает Амлодипин, необходимо обратиться к его официальным показаниям:
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
- стабильная стенокардия напряжения (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами);
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению являются:
- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или любым вспомогательным веществам;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
- беременность и период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет.
Побочные эффекты

Возможные побочные действия Амлодипина разнообразны, но в целом переносимость препарата оценивается как удовлетворительная. Часто (более 1%) встречаются периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боли в животе. Нечасто (менее 1%) наблюдаются выраженное снижение артериального давления, недомогание, слабость, парестезии, тремор, бессонница, депрессия, рвота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту, одышка, артралгия, миалгия, кожный зуд, сыпь, звон в ушах, нарушение зрения, гинекомастия, увеличение или снижение массы тела. Редко (менее 0,1%) регистрируются судороги, гиперплазия десен, дерматит. Очень редко (менее 0,01%) развиваются ортостатическая гипотензия, нарушения ритма, инфаркт миокарда, обморок, тремор, гастрит, панкреатит, гепатит, тромбоцитопения, лейкопения, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипергликемия.
Как принимать и дозировка

Режим приема Амлодипина устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Таблетки принимают внутрь один раз в сутки, запивая водой. Стартовая доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг в сутки. При недостаточной эффективности дозу постепенно повышают до 10 мг в сутки в течение 2-4 недель. Максимально допустимая суточная доза - 10 мг. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется, однако терапия должна проводиться под контролем врача. При одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ изменение дозы амлодипина не требуется.
Передозировка

При передозировке возможно резкое падение артериального давления, сопровождающееся рефлекторным учащением пульса и избыточным расширением периферических сосудов, что может привести к стойкой гипотензии, развитию шока и летальному исходу. Меры помощи включают промывание желудка, прием активированного угля, поддержание сердечно-сосудистой деятельности, придание ногам возвышенного положения, контроль диуреза. Для восстановления сосудистого тонуса используют вазоконстрикторы, для нейтрализации последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами

Ингибиторы изофермента CYP3A4 способны повышать плазменные концентрации амлодипина, усиливая риск нежелательных реакций; индукторы CYP3A4, напротив, снижают его содержание в крови. Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты потенцируют антиангинальное и антигипертензивное действие амлодипина. Препараты кальция могут ослаблять эффект блокаторов кальциевых каналов. При сочетании с симвастатином в дозе 80 мг возможно повышение его концентрации, что требует ограничения суточной дозы симвастатина до 20 мг. Одновременный прием с дилтиаземом увеличивает системную экспозицию амлодипина. При комбинации с препаратами лития возможно усиление их нейротоксических проявлений. Амлодипин не оказывает значимого влияния на фармакокинетику дигоксина, варфарина и циклоспорина.
Аналоги Амлодипина
К структурным аналогам Амлодипина, содержащим то же действующее вещество (амлодипин), относятся:
- Амлотоп - блокатор кальциевых каналов для лечения артериальной гипертензии и стенокардии, выпускается в форме таблеток.
- Калчек - антигипертензивный и антиангинальный препарат на основе амлодипина, обеспечивающий длительный контроль артериального давления.
- Кардилопин - воспроизведенный препарат амлодипина, применяемый для терапии гипертонии и ишемической болезни сердца.
- Норваск - оригинальный препарат амлодипина, широко используемый в клинической практике для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.
- Нормодипин - гипотензивное средство из группы блокаторов кальциевых каналов, эффективное при различных формах стенокардии.
- Эскорди Кор - препарат амлодипина для лечения гипертонической болезни и профилактики приступов стенокардии.
Смотреть все аналоги Амлодипин >>
Можно ли принимать детям

Применение Амлодипина у детей и подростков до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием достаточных данных по безопасности и эффективности.
Можно ли принимать Амлодипин при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано. Безопасность амлодипина у беременных женщин не установлена, поэтому его использование возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации применение также противопоказано, поскольку другие производные дигидропиридина выделяются с грудным молоком. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Совместим ли Амлодипин и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии Амлодипином не рекомендуется. Этанол может усиливать гипотензивный эффект препарата, повышая риск выраженного снижения артериального давления и развития головокружения, сонливости, нарушения координации. Кроме того, алкоголь может потенцировать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем.
Отпускается по рецепту или нет

Амлодипин является рецептурным лекарственным препаратом.
Как хранить Амлодипин

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности

Срок годности таблеток составляет 2 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Амлодипин выпускается многочисленными российскими и зарубежными фармацевтическими предприятиями. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от серии и региона поставки. Состав и дозировка активного вещества унифицированы и соответствуют требованиям фармакопейной статьи.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна Фармацевт Стаж с 2019 года