Инструкция по применению на Анафранил

Описание препарата

Анафранил – эффективный лекарственный препарат из группы трициклических антидепрессантов. Ингибитор обратного захвата моноаминов неизбирательного действия. Применяется для лечения различных состояний, связанных с нарушениями настроения и тревожностью.
Действующие вещества

Активным веществом препарата является кломипрамин.
Анафранил форма выпуска
- Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Два или три блистера по 10 таблеток светло-желтого цвета в каждом упаковывают в картонные пачки вместе с инструкцией по медицинскому применению.
- Анафранил СР – таблетки пролонгированного действия. Таблетки розового цвета имеют риску на обеих сторонах. На одной стороне выдавлено «G/D», на другой – «С/G». Одну или две контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона с листком-вкладышем.
От чего помогает Анафранил
Показаниями к назначению Анафранила у взрослых являются следующие состояния:
- депрессивные расстройства различной этиологии: эндогенные, органические, невротические, реактивные, инволюционные;
- депрессия у пациентов с шизофренией и расстройством личности;
- снижение настроения невротической, реактивной или психопатической природы;
- обсессивно-компульсивное расстройство;
- фобии, панические состояния;
- депрессивные синдромы в старческом возрасте, вызванные хроническими соматическими заболеваниями или болевым синдромом хронического характера;
- терапия катаплексии, сопутствующей нарколепсии.
У детей старше 5 лет данный препарат применяется для лечения навязчивостей, с 9 лет назначают при ночном энурезе (при отсутствии органической причины болезни).
Как принимать и дозировка
Таблетки принимают внутрь, целиком, независимо от приема пищи. Перед началом лечения необходимо устранить гипокалиемию.

Режим приема и дозировку определяет лечащий врач в индивидуальном порядке, в зависимости от состояния пациента. Важно получить оптимальный эффект при применении по возможности более низких доз лекарства и осторожном их повышении. После достижения нужного терапевтического эффекта следует проводить поддерживающее лечение, чтобы избежать возникновения рецидива. Стоит отметить, что при депрессии, склонной к рецидивирующему течению, необходима длительная поддерживающая терапия. Снижение дозы антидепрессанта производят постепенно, под контролем врача.

Таблетки Анафранил и препарат пролонгированного действия могут быть взаимозаменяемыми при использовании в эквивалентных дозировках. Анафранил СР рекомендуют принимать пациентам, которым показана суточная доза кломипрамина 75, 150 или 225 мг.

Депрессия, фобии, обсессивно-компульсивные состояния

Рекомендуемая начальная доза – 50-75 мг: одна таблетка (25 мг) препарата Анафранил два-три раза в день или Анафранил СР 75 мг один раз в сутки, предпочтительно в вечернее время. Дозу повышают постепенно, на 25 мг в сутки каждые несколько дней с учетом от переносимости лекарства, до 100-150 мг в течение первой недели терапии. В тяжелых клинических ситуациях возможно повышение дозировки до 250 мг. Поддерживающая составляет 50-100 мг в день.

Синдром навязчивых состояний у детей

Начальная доза – 25 мг в день с постепенным увеличением в течение двух недель с учетом переносимости. Максимальная суточная дозировка, которую разделяют на несколько приемов, составляет из расчета 3 мг/кг или 100 мг, в зависимости от того, какая меньше. В последующие недели врач может повысить дозировку до максимальной 200 мг.

Ночной энурез
- дети в возрасте 9-12 лет – начальная доза на первой неделе терапии 25-50 мг;
- старше 12 лет – 25-75 мг.
Назначение более высоких дозировок возможно при полном отсутствии терапевтического действия. Препарат обычно принимают вечером, после ужина. Если недержание мочи отмечается в ранние ночные часы, часть дозы лучше принять немного раньше, в 16 часов. После получения желаемого результата прием Анафранила необходимо продолжать в течение 1-3 месяцев с постепенным уменьшением дозы.

Суточная дозировка кломипрамина у пациентов с катаплексией, сопутствующей нарколепсии, – 25-75 мг.

При лечении лиц пожилого возраста следует соблюдать особую осторожность из-за более выраженного ответа на лечение у пациентов данной возрастной группы.
Условия отпуска из аптек

В аптеках препарат Анафранил отпускают по рецепту. Лечащий врач составит схему лечения и даст необходимые рекомендации по приему антидепрессанта.
Состав

Одна таблетка препарата Анафранил содержит 25 мг кломипрамина гидрохлорид. В 1 таблетке пролонгированного действия содержится 75 мг действующего вещества. Вспомогательные компоненты в составе лекарственного средства могут быть различными в зависимости от завода-производителя.
Фармакологический эффект

Кломипрамин является неселективным ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина. В основе механизма действия – способность вещества подавлять нейрональный захват нейромедиаторов, которые высвобождаются в синаптическую щель. Наиболее важным при этом является ингибирование захвата серотонина. Кломипрамин также оказывает адрено-, м-холиноблокирующее действие, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Препарат Анафранил действует на депрессивный синдром в целом и на его типичные проявления: тревогу, чувство подавленности, угнетенное настроение, психомоторную заторможенность. Обычно клинический эффект проявляется спустя две-три недели от начала терапии.

Антидепрессант оказывает специфическое действие при обсессивно-компульсивных расстройствах. Терапевтический эффект при хронических болях обусловлен облегчением передачи нервного импульса.
Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Действующее вещество Анафранила вещество всасывается из пищеварительного тракта быстро и в полном объеме. Биодоступность неизмененного кломипрамина – 50 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,5-4 часа после перорального приема. С плазменными белками связывается 97,5 %. Концентрация кломипрамина в спинномозговой жидкости – около 2 % от его содержания в крови. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивному распаду с участием изоферментов цитохрома Р450 с образованием активного метаболита N-десметил кломипрамина. Выводится почками преимущественно в виде глюкуронидов, небольшое количество в виде метаболитов через кишечник. Период полувыведения в конечной фазе – 21 час.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетические свойства препарата. При одновременном приеме возможно небольшое замедление абсорбции.
Анафранил противопоказания
Лекарство Анафранил не назначают при:
- гиперчувствительности к основному и вспомогательным веществам;
- перекрестной повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина;
- врожденном синдроме удлиненного интервала QT;
- недавно перенесенном инфаркте миокарда;
- острой задержке мочи;
- гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи;
- паралитической кишечной непроходимости;
- стенозе привратника желудка;
- закрытоугольной форме глаукомы;
- делирии;
- острой интоксикации снотворными, психотропными средствами, анальгетиками и другими препаратами, подавляющими работу центральной нервной системы;
- детском возрасте до 5 лет, пожилом – старше 65 лет.
Кломипрамин не рекомендуется принимать беременным и кормящим женщинам. В связи с невозможностью подбора начальной дозировки Анафранил противопоказан детям по всем показаниям, кроме навязчивых состояний (у детей с 5 лет) и ночного энуреза (у детей с 9 лет).

В следующих случаях антидепрессант применяют с осторожностью:
- болезни сердца и сосудов: сердечная недостаточность, нарушения ритма и внутрисердечной проводимости;
- нарушение функции почек и печени;
- эпилепсия;
- повреждения головного мозга с предрасположенностью к судорожным приступам, период отказа от алкоголя или отмены бензодиазепинов и прочих препаратов с противосудорожным действием;
- феохромоцитома, нейробластома;
- гипертиреоз, прием тиреоидных препаратов на постоянной основе;
- пожилой возраст до 65 лет;
- повышенное внутриглазное давление;
- хронические запоры (особенно у пожилых);
- проблемы с мочеиспусканием в анамнезе;
- совместный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антидепрессантами трициклической структуры, препаратами лития.
Противопоказано одновременное применение с антиаритмическими препаратами, селективных и неселективных ингибиторов моноаминооксидазы необратимого действия (также в период менее 14 дней до или после их приема).
Применение при беременности и кормлении грудью

Сведения о применении антидепрессанта во время беременности ограничены. Имеются сообщения о нарушении развития плода при приеме препаратов данной группы. В связи с этим рекомендуется избегать использования Анафранила в период беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ситуациях, когда женщина принимала кломипрамин в период вынашивания ребенка до наступления родов, у новорожденных развивался синдром «отмены», для которого характерны сонливость, одышка, нервная возбудимость, повышение или снижение кровяного давления, кишечные колики, судороги, тремор.

Поскольку кломипрамин проникает в молоко матери, следует прекратить кормление ребенка грудью или постепенно отменить лекарство.

Перед использованием данного лекарственного средства в период беременности и грудного вскармливания следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Анафранил побочные действия
Нежелательные реакции, которые возникают на фоне терапии, обычно слабо выражены и носят кратковременный характер. Они проходят в ходе дальнейшего лечения или после снижения дозировки. При развитии тяжелых нарушений со стороны нервной системы или психической сферы, антидепрессант следует отменить.

Побочные эффекты Анафранила выражаются в следующем:
- кровь и лимфа: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз;
- иммунная система: редко – анафилактоидные и анафилактические реакции;
- кожа и подкожные ткани: повышенное потоотделение, аллергический дерматит, зуд, реакции фотосенсибилизации;
- нервная система: головная боль, головокружение, проблемы с речью, тремор, патологическая сонливость, повышение мышечного тонуса, нарушения памяти, концентрации внимания, атаксия, в очень редких случаях – злокачественный нейролептический синдром;
- психика: беспокойство, дезориентация, спутанность сознания, тревожность, ажитация, мания, гипоманиакальные состояния, кошмарные сновидения, нарушения сна, галлюцинаторные расстройства, агрессия,
- эндокринная сфера: синдром неадекватной выработки антидиуретического гормона;
- метаболизм: снижение или повышение аппетита;
- органы слуха и зрения: нечеткость зрения, нарушение аккомодации, расширение зрачков, шум в ушах;
- сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, синусовая тахикардия, изменения на электрокардиограмме (клинически незначимые), повышение кровяного давления, аритмии, удлинение интервала QT, изменения интервала PQ, желудочковая тахикардия типа «пируэт», блокада ножек пучка Гиса, «приливы»;
- дыхательная система: аллергический альвеолит, зевота;
- органы пищеварения: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, диспепсия, гепатит с желтухой и без;
- почки и мочевыводящие пути: нарушение мочеиспускания, задержка мочи (очень редко);
- костно-мышечная система: слабость мышц;
- репродуктивная сфера и молочные железы: нарушение эректильной функции, либидо, увеличение грудных желез, галакторея;
- общие расстройства: слабость, выпадение волос, отеки;
- лабораторные показатели: повышение активности трансаминаз печени, концентрации пролактина в плазме, увеличение массы тела.
При приеме Анафранила были выявлены негативные реакции, частота которых не установлена. К ним относятся серотониновый синдром, экстрапирамидные расстройства, рабдомиолиз. У пациентов старше 50 лет, которые принимали трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата моноаминов отмечался повышенный риск переломов.

Быстрое снижение дозировки или резкая отмена может привести к развитию синдрома отмены. Данное состояние сопровождается тошнотой, рвотой, расстройством стула, болевыми ощущениями в животе, тревогой, раздражительностью, бессонницей, повышением температуры тела.
Передозировка
Симптомы передозировки обычно появляются в течение трех-четырех часов после приема кломипрамина и достигают максимальных проявлений через 24 часа. Вследствие замедленного всасывания, продолжительного периода полувыведения, период времени, в течение которого пациент остается в «зоне риска», составляет 4-6 дней.

Наиболее важными осложнениями являются нарушения со стороны сердца и нервной системы. Могут возникнуть:
- кома, ступор;
- сонливость;
- ажитация, беспокойство;
- атаксия;
- судороги, ригидность мышц;
- оживление рефлексов;
- признаки серотонинового синдрома (описаны выше);
- снижение артериального давления;
- сердечная недостаточность, аритмии;
- шок
Известны редкие случаи образования фармако безоаров различной степени тяжести, в том числе с летальным исходом, связанные с передозировкой препаратом Анафранил продленного действия.

Лечение состояния передозировки симптоматическое и поддерживающее. Необходима срочная госпитализация в стационар и медицинское наблюдение на протяжении минимум 72 часов. Следует промыть желудок и вызвать рвоту (если пациент находится в сознании). Учитывая высокий риск возникновения судорог, применение активированного угля является более предпочтительной мерой по сравнению с промыванием желудка. Перечисленные мероприятия эффективны в течение часа после приема препарата.

Если сознание у пациента отсутствует, перед началом промывания желудка следует провести интубацию трахеи трубкой с манжетой. В этом случае рвоту не вызывают.
Взаимодействие с другими препаратами
Кломипрамин не следует принимать в течение минимум двух недель после отмены ингибиторов моноаминооксидазы.

Не рекомендуется одновременное применение Анафранила со следующими препаратами:
- антиаритмическими, поскольку они являются мощными ингибиторами изофермента CYP2D6;
- мочегонными средствами – возможно развитие гипокалиемии и увеличение риска удлинения интервала QT;
- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин, сертралин) – совместный прием может вызвать повышение уровня кломипрамина в плазме, усиление влияния на серотониновую систему и нежелательные эффекты (перерыв между их применением должен быть 2-3 недели).
Усиление терапевтического действия Анафранила наблюдается при одновременном приеме с:
- ингибиторами изофермента CYP2D6 – возможно повышение содержания активных веществ;
- противогрибковым препаратом тербинафин – увеличение экспозиции и кумуляция кломипрамина и его метаболита – необходима коррекция дозы антидепрессанта;
- циметидином, метилфенидатом – возможно повышение уровня Анафранила в плазме крови.
Одновременное применение с нейролептиками может привести к увеличению концентрации в плазме крови трициклических антидепрессантов, снижению судорожного порога и возникновению судорог. Прием совместно с тиоридазином – развитие тяжелых форм аритмии. Рифампицин, противосудорожные средства снижают эффективность препарата.

Кломипрамин:
- потенцирует действие лекарственных средств, обладающих м-холиноблокирующим эффектом, при их совместном приеме возникает вероятность гипертермии;
- снижает гипотензивный эффект бетанидина, клонидина, резерпина, метилдопы;
- усиливает действие этанола и средств, угнетающих функцию центральной нервной системы;
- усиливает влияние симпатомиметиков на сердечно-сосудистую систему.
Одновременное применение кломипрамина и грейпфрутового или клюквенного сока может привести к повышению концентрации активного компонента в плазме крови. Зверобой продырявленный может приводить к снижению плазменной концентрации кломипрамина при комбинированном приеме.
Особые указания

Препарат с особой осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени и почек средней и тяжелой степени с обязательным контролем их состояния.

Пациенты пожилого возраста в большей степени подвержены антихолинергическим, неврологическим, психиатрическим эффектам препарата и влиянию его на сердечно-сосудистую систему. У лиц данной категории замедлен процесс выведения лекарства, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Из-за риска развития серотонинергической токсичности и возможного удлинения интервала QT не следует превышать рекомендованную дозу препарата.

При выраженной депрессии существует высокий риск суицидальных попыток, который сохраняется до достижения ремиссии. Также может отмечаться усиление депрессивного состояния и других нарушений психики. Родственники пациентов, принимающих антидепрессанты, должны быть предупреждены о необходимости обеспечить постоянное наблюдение за пациентом в связи с риском появления прочих психиатрических симптомов.

У пациентов, страдающих паническими расстройствами, в начале терапии возможно усиление тревоги. При шизофрении может наблюдаться активация психоза, при биполярном аффективном расстройстве в период депрессивной фазы могут развиваться мания или гипомания. Может потребоваться снижение дозировки антидепрессанта или его отмена с последующим назначением антипсихотиков.

Перед началом терапии рекомендуется измерить артериальное давление, поскольку у лиц с ортостатической гипотензией или лабильностью сердечно-сосудистой системы может отмечаться резкое снижение давления. У пожилых людей следует проводить контроль показателей функции сердца и электрокардиограммы.

Следует избегать внезапной отмены и резкого прекращения приема лекарства в связи с вероятностью развития негативных реакций.

В составе препарата присутствуют лактоза и сахароза, поэтому при непереносимости некоторых сахаров перед приемом Анафранила проконсультируйтесь со специалистом.

В случае возникновения сонливости, проблем со зрением, нарушений со стороны нервной системы пациентам следует отказаться от вождения автотранспорта и видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее