-
Арава — системное лекарственное средство, предназначенное для лечения хронических воспалительных заболеваний суставов. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и доступен в трёх дозировках: 10 мг, 20 мг и 100 мг. Таблетки 10 мг и 100 мг имеют круглую форму и белый или почти белый цвет, тогда как таблетки 20 мг — треугольные и окрашены в бледно-желтый или бледно-коричневый оттенок. Все формы содержат маркировку производителя на одной стороне. Арава входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП) и применяется исключительно по назначению врача.
-
Основным активным компонентом препарата является
лефлуномид. После приёма внутрь он быстро превращается в фармакологически активный метаболит А771726, который и обеспечивает терапевтический эффект, включая противовоспалительное, иммуносупрессивное и антипролиферативное действие.
-
Арава выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, что обеспечивает защиту активного вещества от разрушения в желудке и способствует его равномерному всасыванию в кишечнике. Форма выпуска позволяет удобно дозировать препарат и улучшает переносимость за счёт снижения местного раздражающего действия на слизистую ЖКТ.
-
Арава применяется для лечения активных форм ревматоидного артрита и псориатического артрита у взрослых пациентов. Препарат относится к группе базисных противоревматических средств и используется с целью уменьшения клинических симптомов заболевания, замедления прогрессирования структурных повреждений суставов и улучшения функциональной активности пациента. Благодаря своему механизму действия, Арава не только обладает выраженным противовоспалительным эффектом, но и влияет на иммунные процессы, лежащие в основе аутоиммунного поражения суставов.
-
Как принимать и дозировка
Перед началом терапии препаратом Арава необходимо проконсультироваться с врачом и внимательно ознакомиться с официальной инструкцией по медицинскому применению, прилагаемой к упаковке. Лечение Аравой начинается под наблюдением врача, имеющего опыт в терапии ревматических заболеваний.
Обычно назначается нагрузочная доза — 100 мг один раз в сутки в течение трёх дней (для этого существует специальная упаковка с таблетками по 100 мг). Однако при высоком риске побочных реакций, особенно со стороны печени или ЖКТ, нагрузочную фазу могут опустить. Поддерживающая доза составляет 20 мг один раз в день. При непереносимости возможно снижение дозы до 10 мг. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды; приём пищи не влияет на эффективность препарата. Терапевтический эффект развивается постепенно — через 4–6 недель, а максимальное улучшение может наступить лишь спустя 4–6 месяцев. Лечение обычно длительное и требует регулярного контроля показателей крови и функции печени.
-
Арава отпускается из аптеки строго по рецепту врача.
-
Каждая таблетка содержит лефлуномид в дозировке 10 мг, 20 мг или 100 мг. Вспомогательные вещества включают лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат и кросповидон. Пленочная оболочка состоит из гипромеллозы, макрогола 8000, титана диоксида (Е171), талька, а в таблетках 20 мг дополнительно — красителя железа оксида желтого (Е172).
-
Арава обладает комплексным действием: он проявляет иммуносупрессивные, иммуномодулирующие, антипролиферативные и противовоспалительные свойства. Активный метаболит А771726 ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу, участвующий в синтезе пиримидиновых нуклеотидов, что приводит к подавлению пролиферации Т-лимфоцитов — ключевых клеток в патогенезе ревматоидного артрита. Кроме того, препарат снижает экспрессию рецепторов интерлейкина-2 и других маркеров клеточного цикла, тем самым замедляя иммунный ответ и воспаление в суставной ткани.
-
После перорального приёма лефлуномид практически полностью абсорбируется (82–95%) и быстро метаболизируется до активного метаболита А771726. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–24 часов. Метаболит сильно связывается с альбуминами (>99%), что ограничивает его распределение вне сосудистого русла. Период полувыведения составляет около двух недель, что обуславливает необходимость применения нагрузочной дозы для быстрого достижения терапевтической концентрации. Выведение происходит преимущественно с калом через желчь, частично — с мочой. У пациентов на гемодиализе выведение несколько ускорено, но клинически значимого изменения периода полувыведения не наблюдается.
-
Препарат противопоказан при гиперчувствительности к лефлуномиду, терифлуномиду или любому из компонентов состава, при нарушениях функции печени, тяжёлом иммунодефиците (включая СПИД), серьёзных нарушениях костномозгового кроветворения, тяжёлых неконтролируемых инфекциях, умеренной или тяжёлой почечной недостаточности, тяжёлой гипопротеинемии, беременности, грудном вскармливании, а также у женщин детородного возраста без надёжной контрацепции. Противопоказан также при дефиците лактазы, непереносимости галактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбции. Не применяется у пациентов младше 18 лет.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
Арава категорически противопоказан во время беременности и у женщин, планирующих зачатие, поскольку активный метаболит обладает тератогенным действием. Перед началом терапии необходимо исключить беременность. После отмены препарата женщины должны воздерживаться от попыток забеременеть до тех пор, пока концентрация метаболита в плазме не снизится ниже 0,02 мг/л — этот процесс может занять до двух лет. Для ускорения выведения проводится специальная процедура с применением активированного угля. В период грудного вскармливания препарат также не применяется, так как его компоненты проникают в молоко.
-
Наиболее часто встречаются повышение активности «печеночных» ферментов, диарея, тошнота, головная боль, астения, лейкопения и кожные высыпания.
Нечасто наблюдаются анемия, тромбоцитопения, гипокалиемия, повышение артериального давления, нарушения вкуса, зуд, выпадение волос.
Редко возможны тяжёлые инфекции, гепатит, интерстициальные заболевания лёгких, периферическая нейропатия.
Очень редко — анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, панкреатит, тяжёлые поражения печени вплоть до печеночной недостаточности. Также описаны случаи DRESS-синдрома и кожной красной волчанки.
-
Случаи острой передозировки редки. Хроническая передозировка (при многократном превышении дозы) может вызывать усиление типичных побочных эффектов: диарею, лейкопению, анемию, повышение трансаминаз. В случае передозировки рекомендуется немедленное применение активированного угля для ускоренного выведения метаболита. Гемодиализ неэффективен. При тяжёлых проявлениях требуется симптоматическая терапия и госпитализация.
-
Взаимодействие с другими препаратами
Арава может усиливать гепатотоксичность и гематотоксичность других иммуносупрессантов, НПВС, метотрексата. При совместном применении с варфарином возможно изменение МНО, поэтому требуется тщательный контроль коагулограммы. Активный метаболит ингибирует CYP2C8 и OAT3, что может повышать концентрацию репаглинида, цефаклора, розувастатина и других субстратов этих ферментов. Одновременное применение с терифлуномидом не рекомендуется. Вакцинация живыми вакцинами на фоне терапии Аравой противопоказана.
-
Перед началом терапии и регулярно в процессе лечения необходимо контролировать активность АЛТ, общий анализ крови и артериальное давление.
При стойком повышении трансаминаз более чем в 2–3 раза дозу снижают или препарат отменяют.
Пациентам с интерстициальными заболеваниями лёгких, сахарным диабетом, пожилого возраста и принимающим нейротоксические средства — повышен риск периферической нейропатии.
Мужчинам, планирующим зачатие, также рекомендуется провести процедуру ускоренного выведения.
Препарат содержит лактозу, что важно учитывать при соответствующих наследственных нарушениях.
Арава не влияет на способность управлять транспортом напрямую, однако при появлении головокружения или слабости следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.
-
-
- Государственный
реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая
классификация (ATX)
- Международная классификация
болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от
производителя
Проверено фармацевтом
Акимова Елена Ивановна
Фармацевт
Стаж с 2009 года
