Инструкция по применению на Арлеверт

Описание препарата

Арлеверт – это комбинированное лекарственное средство, которое используют при симптоматическом лечении головокружений. Препарат предупреждает рвоту и тошноту, успокаивает, угнетает чрезмерную возбудимость вестибулярного аппарата, уменьшает шум в ушах.
Действующие вещества

Дименгидринат, циннаризин
Арлеверт форма выпуска

Препарат выпускают в форме двояковыпуклых, круглых таблеток от светло-желтого до белого цвета. В картонной пачке содержится 1 блистер с 25 таблетками или 2 блистера по 25 таблеток.
От чего помогает Арлеверт

Показанием к применению является симптоматическое лечение головокружения различного генеза.
Как принимать и дозировка

Согласно инструкции, Арлеверт принимают взрослые перорально, не разжевывая и запивая водой. Рекомендуется одна таблетка трижды в день. Продолжительность курса не должна быть больше 1 месяца.
Условия отпуска из аптек

Препарат можно купить в аптеке по рецепту врача.
Состав

В состав одной таблетки входит 20 мг циннаризина и 40 мг дименгидрината. Вспомогательные вещества зависят от рецептуры производителя.
Фармакологический эффект
Арлеверт – комбинированный медикамент, который содержит:
- дименгидринат – антигистаминное вещество с антихолинергической активностью;
- циннаризин – блокатор медленных кальциевых каналов.
Дименгидринат представляет собой хлортеофиллиновую соль дифенгидрамина. Он обладает угнетающим и парасимпатолитическим действием на центральную нервную систему. Вещество благодаря воздействию на хеморецепторы триггерной зоны в области четвертого желудочка устраняет головокружение и оказывает противорвотное действие. Соответственно, он действует в большей части на вестибулярную центральную систему.

Циннаризин – это антагонист кальция. Он подавляет вестибулярную чувствительность посредством ингибирования кальциевого тока в сенсорные вестибулярные клетки. Вещество воздействует в основном на вестибулярную периферическую систему.

Активные элемента Арлеверта используют как высокоэффективные средства, которые помогают избавиться от головокружения. Их комбинация выше по эффективности, чем каждого по отдельности.

При синдроме укачивания лекарственное средство не изучалось.
Фармакокинетика

После перорального приема дименгидрината происходит быстрое высвобождение дифенгидрамина.

После приема внутрь активные элементы всасываются быстро из желудочно-кишечного тракта. Достоверных отличий в фармакокинетических параметрах этих веществ не было обнаружено. К примеру, в значениях периода достижения предельной концентрации, наибольшей концентрации в плазме крови, времени полувыведения, после разового приема в комбинации или монолечении.

Их пиковое время достижения в крови варьируется от 2 до 4 часов. Время полувыведения для дифенгидрамина составляет 4,5 часа и для циннаризина – 4,1 час. После выведения соответствующие показатели составляют 4,8 часов для дифенгидрамина и 4,9 часов для циннаризина. Это показывает, что фармакокинетические значения и биологическая доступность активных элементов не меняются.

Активные элементы препарата интенсивно метаболизируются в печени.

Дифенгидрамин в основном метаболизируется путем последовательного N-деметилирования третичного амина. Согласно исследованиям на микросомах печеночных клеток, было установлено участие разных изоферментов CYP, включая CYP2D6.

Путем гидроксилирования ароматического кольца, в том числе с участием реакции N-дезалкилирования и изофермента CYP2D6, происходит метаболизм циннаризина.

Дифенгидрамин выводится в большей степени почками, в основном в виде дезаминированных метаболитов. Основной метаболит (40-60%) – это дифенилметоксиуксусная кислота.

Циннаризин в основном выводится через кишечник (40-60%), остальное почками преимущественно в виде метаболитов, которые конъюгированы с глюкуроновой кислотой.
Арлеверт противопоказания
К противопоказаниям относятся:
- высокая чувствительность к компонентам медикамента;
- возраст до 18 лет;
- беременность и лактация;
- тяжелое нарушение почечной функции, когда клиренс креатинина меньше 25 мл в минуту;
- задержка мочи из-за заболеваний простаты и уретры;
- тяжелое нарушение печеночной функции при 9 баллах по шкале Чайлд-Пью;
- злоупотребление алкоголем;
- закрытоугольная глаукома;
- подозрение на высокое внутричерепное давление;
- судороги в анамнезе.
С осторожностью лекарственное средство принимают при:
- болезни Паркинсона;
- артериальной гипотензии;
- тяжелых формах ишемии;
- гиперплазии простаты;
- нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести;
- гипертиреозе;
- повышенном внутриглазном давлении;
- гипертонии;
- пилородуоденальном стенозе.
Применение при беременности и кормлении грудью

Принимать Арлеверт при беременности и лактации нельзя.
Арлеверт побочные действия
Чаще всего при применении Арлеверта встречаются сухость во рту и заторможенность, в том числе оглушенность, переутомление, слабость и сонливость. Они отличаются легким течением и даже при продолжении приема исчезают через нескольких суток.

Также бывает увеличение веса и следующие побочные эффекты Арлеверта со стороны:
- органов средостения и грудной клетки, дыхательной системы – чувство стеснения в груди;
- мочевыделительной системы – затрудненное мочеиспускание;
- подкожных тканей и кожи – повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам, красный плоский лишай, сильное потоотделение, волчаночноподобные кожные реакции, сыпь;
- пищеварительной системы – холестатическая желтуха, сухость в ротовой полости, запор, дискомфорт и неприятные ощущения в эпигастрии после приема пищи, диарея, тошнота;
- органов зрения – ухудшение течения имеющейся закрытоугольной глаукомы, нарушения зрения;
- нервной системы – экстрапирамидные симптомы, сонливость, парадоксальный эффект, головная боль, судороги, парестезия, тревожность, амнезия, тремор, шум в ушах;
- иммунной системы – реакции гиперчувствительности;
- лимфатической системы и крови – обратимый агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Передозировка
К симптомам передозировки Арлевертом относятся:
- задержка мочи;
- сонливость;
- головная боль;
- головокружение;
- гипертермия;
- атаксия;
- тахикардия;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- расширение зрачков;
- приливы крови к лицу.
Также возможно появление артериальной гипертензии, возбуждения, судорог, угнетение дыхания, галлюцинаций, тремора, а при тяжелой передозировке – кома.

Общие поддерживающие меры принимают при недостаточности кровообращения и дыхательной системы. Рекомендуется промывание желудка при помощи изотонического раствора натрия хлорида. Следует тщательно контролировать температуру тела, поскольку может быть развитие гипертермии, в особенности у детей, из-за антигистаминной интоксикации.

С осторожностью применяют барбитураты короткого действия при спастических симптомах. При выраженном антихолинергическом центральном действии назначают после пробы физостигмин в виде внутривенной медленной инфузии или внутримышечных уколов в дозировке 0,03 мг на кг веса. Для детей предельная дозировка составляет 0,5 мг, взрослых – 2 мг.

С помощью диализа выводится дименгидринат, но при передозировке эта мера имеет маленький эффект. Для его выведения применяют гемоперфузии с помощью активированного угля. Нет данных о выведении циннаризина гемодиализом.
Взаимодействие с другими препаратами
Есть ограниченные данные о взаимодействии дифенгидрамина с циннаризином. Первый ингибирует изофермент CYP2D6, поэтому нужно соблюдать осторожность при совместном приеме Арлеверта с субстратами данного изофермента, в особенности с узким лечебным интервалом.

Не следует одновременно использовать лекарственное средство с медикаментами, которые удлиняют интервал QT на электрокардиограмме – антиаритмические средства класса III и Iа.

При использовании Арлеверта могут быть ложноотрицательные результаты аллергических кожных проб. Он способен маскировать симптоматику ототоксичности, которая ассоциирована с антибиотиками группы аминогликозидов.

Арлеверт может усилить действие:
- антихолинергических препаратов – трициклических антидепрессантов и атропина;
- эфедрина;
- гипотензивных лекарственных средств.
Арлеверт способен усилить действие медикаментов, которые оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему, в том числе:
- этанола;
- барбитуратов;
- транквилизаторов;
- наркотических анальгетиков.
Больным лучше не употреблять спиртные напитки.

Седативный и антихолинергический эффекты Арлеверта усиливаются при одновременном приеме с ингибиторами моноаминоксидазы. Усилить его действие может Прокарбазин.
Особые указания
Для снижения раздражения слизистой оболочки желудка Арлеверт следует принимать после приема пищи.

Активное вещество практически полностью выводится через почки, по этой причине пациенты с тяжелой почечной недостаточностью не принимали участие в программе клинических исследований. При клиренсе креатинина меньше 25 мл в минуту его использовать нельзя.

Так как оба активных элемента Арлеверта метаболизируются активно ферментами печени системы цитохрома Р450, у людей с тяжелой печеночной недостаточностью увеличиваются концентрации компонентов в неизменном виде в плазме крови и время их полувыведения. В отношении дифенгидрамина это установлено у людей с циррозом печени.

Медикамент нужно принимать с осторожностью при состояниях, которые могут ухудшаться при использовании холиноблокаторов, а именно при:
- тяжелых формах ишемической болезни сердца;
- офтальмогипертензии;
- гипертиреозе;
- пилородуоденальной обструкции;
- артериальной гипертензии;
- гиперплазии простаты.
Использование Арлеверта не приводит к сильному снижению артериального давления, но пациенты с артериальной гипотензией должны соблюдать осторожность.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Мартиросянц Стелла Александровна
Провизор Подробнее