Инструкция по применению на Берголак

Описание препарата

Берголак — это лекарственное средство, предназначенное для снижения избыточной концентрации пролактина в крови. Препарат выпускается в таблетированной форме и содержит в качестве активного ингредиента каберголин , который воздействует на дофаминовые рецепторы гипофиза. Отличительной особенностью Берголака является его продолжительное действие, что позволяет принимать его с более длительными интервалами по сравнению с другими средствами аналогичного назначения. Основные области применения препарата охватывают гинекологическую практику: коррекцию патологических состояний, вызванных гиперпролактинемией , а также регуляцию процесса лактации в послеродовом периоде.
Действующие вещества

Действующим веществом Берголака выступает каберголин — производное эрголина , обладающее высоким сродством к D2-дофаминовым рецепторам лактотрофных клеток гипофиза.
Берголак форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета, имеющих продолговатую двояковыпуклую форму с риской для деления на одной из сторон. Каждая таблетка содержит 500 мкг (0,5 мг) каберголина .
Таблетки расфасованы во флаконы из полиэтилена высокого давления, снабженные крышкой с контролем первого вскрытия. Внутри каждого флакона находится вставка из силикагеля, предотвращающая воздействие влаги. Доступны флаконы, содержащие 2, 8, 10 или 30 таблеток. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещен в картонную пачку.
От чего помогает Берголак
Берголак применяется для решения нескольких клинических задач в гинекологии:
- Профилактика физиологической лактации после родоразрешения .
- Угнетение уже сформировавшейся лактации в послеродовом периоде.
- Терапия нарушений менструального цикла и репродуктивной функции, обусловленных гиперпролактинемией , включая отсутствие менструаций (аменорею), редкие и скудные менструации ( олигоменорею ), отсутствие овуляции ( ановуляцию ) и самопроизвольное выделение молока из молочных желез, не связанное с грудным вскармливанием ( галакторею ).
- Пролактинпродуцирующие новообразования гипофиза (как микро-, так и макропролактиномы ).
- Повышение уровня пролактина неясного происхождения (идиопатическая гиперпролактинемия ).
- Синдром «пустого» турецкого седла, сочетающийся с гиперпролактинемией .
Как принимать и дозировка

Берголак принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды.
Профилактика лактации: однократно 1 мг (две таблетки) в первые сутки после родов, желательно вместе с первым приемом пищи.
Подавление уже развившейся лактации: по 0,25 мг (половина таблетки) дважды в сутки с интервалом 12 часов на протяжении двух дней. Общая курсовая доза составляет 1 мг. Для уменьшения риска ортостатической гипотензии однократная доза не должна превышать 0,25 мг.
Терапия состояний, связанных с гиперпролактинемией : рекомендованная начальная недельная доза составляет 0,5 мг. Ее можно принять однократно или разделить на два приема (например, по половине таблетки в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы проводят постепенно — не более чем на 0,5 мг с интервалом в один месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза составляет 1 мг в неделю, однако может варьироваться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная недельная доза не должна превышать 4,5 мг. Если недельная доза составляет более 1 мг, рекомендуется разделять ее на несколько приемов.
Пациенткам с повышенной чувствительностью к дофаминергическим средствам лечение целесообразно начинать с более низкой дозы (например, 0,25 мг один раз в неделю) с последующим постепенным повышением. При возникновении выраженных побочных явлений дозу временно уменьшают, а затем увеличивают еще более плавно.
В процессе подбора дозы рекомендуется не реже одного раза в месяц контролировать уровень пролактина в крови — его нормализация обычно происходит через 2-4 недели после достижения эффективной дозы.
Условия отпуска из аптек

Берголак отпускается из аптек исключительно по рецепту лечащего врача.
Состав

Одна таблетка Берголака содержит 0,5 мг каберголина , а также вспомогательные вещества: лейцин, безводную лактозу и магния стеарат .
Фармакологический эффект

Берголак характеризуется интенсивным и продолжительным пролактинснижающим действием, механизм которого связан с избирательной активацией D2-дофаминовых рецепторов, расположенных на лактотрофных клетках гипофиза. Снижение уровня пролактина в крови регистрируется уже через 3 часа после приема препарата. У пациенток с гиперпролактинемией эффект сохраняется от 7 до 28 дней, а у женщин в послеродовом периоде — до 14-21 дня.
Выраженность и длительность действия прямо пропорциональны принятой дозе: чем выше дозировка, тем значительнее и продолжительнее эффект. При использовании каберголина в дозах, превышающих минимально необходимые для снижения пролактина, дополнительно наблюдается стимуляция центральных дофаминовых рецепторов. Среди фармакологических эффектов, не связанных с основным действием, отмечается умеренное снижение артериального давления, развивающееся в первые 6 часов после приема и также зависящее от величины дозы.
Фармакокинетика

После перорального приема каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в крови наступает через 2-3 часа после приема; при дозе 0,5-1,5 мг этот показатель составляет 30-70 пг /мл. Присутствие пищи не влияет на полноту и скорость всасывания. Связывание каберголина с белками плазмы достигает 41-42%.
В моче основным идентифицируемым метаболитом является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин , на долю которого приходится 4-6% от принятой дозы. Три других метаболита в сумме составляют менее 3%. Все образующиеся продукты распада обладают значительно меньшей способностью подавлять секрецию пролактина по сравнению с исходным веществом.
Период полувыведения каберголина , рассчитанный по скорости выведения с мочой, составляет 63-68 часов у здоровых добровольцев и увеличивается до 79-115 часов у пациенток с гиперпролактинемией . Равновесная концентрация достигается через 4 недели регулярного приема. Через 10 дней после однократного приема около 18% дозы обнаруживается в моче и 72% — в кале, при этом на долю неизмененного каберголина в моче приходится лишь 2-3%.
Берголак противопоказания
Берголак противопоказан при следующих состояниях:
- Аллергическая реакция на каберголин , другие алкалоиды спорыньи или любые вспомогательные компоненты препарата.
- Фиброзные изменения в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе.
- При длительной терапии: подтвержденные эхокардиографически признаки поражения сердечных клапанов (утолщение створок, сужение просвета, сочетанные нарушения).
- Детский и подростковый возраст до 16 лет.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы , синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
- Беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Берголака во время беременности противопоказано. Данные наблюдательных исследований показали, что в 6,6% случаев прием каберголина во время беременности приводил к серьезным врожденным порокам развития или преждевременному прерыванию беременности. Женщинам, планирующим беременность, следует прекратить прием препарата за один месяц до предполагаемого зачатия. При наступлении беременности на фоне лечения Берголак необходимо отменить после подтверждения факта беременности.
В период грудного вскармливания применение препарата также противопоказано, поскольку Берголак предотвращает выработку грудного молока.
Берголак побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами при приеме Берголака являются головная боль, головокружение, тошнота, боли в животе, гастрит, диспепсия, повышенная утомляемость и общая слабость.
С меньшей частотой наблюдаются снижение настроения, сонливость, запор, рвота, болезненность молочных желез и бессимптомное снижение артериального давления.
Нечасто возникают аллергические реакции, усиление полового влечения, преходящая потеря полей зрения, обмороки, нарушения чувствительности, ощущение сердцебиения, спазмы сосудов конечностей, носовые кровотечения, одышка, плевральный выпот, фиброз легких, кожная сы пь, выпадение волос, судороги мышц нижних конечностей и отеки.
В редких случаях возможны агрессивное поведение, бред, патологическое влечение к азартным играм, психотические расстройства, галлюцинации, внезапное засыпание, тремор, поражение сердечных клапанов, стенокардия, плевральный фиброз, нарушения дыхания и отклонения в печеночных пробах.
При лечении агонистами дофаминовых рецепторов, к которым относится каберголин , могут развиваться расстройства контроля импульсов: патологическое пристрастие к азартным играм, повышение полового влечения, гиперсексуальность, неконтролируемые траты и переедание.
Передозировка

Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, диспепсические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз и галлюцинации. При передозировке следует промыть желудок и при необходимости поддерживать артериальное давление. Возможно назначение антагонистов дофамина.
Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием Берголака с другими алкалоидами спорыньи не рекомендуется. Препарат нельзя сочетать с антагонистами дофамина (некоторые нейролептики, метоклопрамид, домперидон и другие), поскольку они ослабляют его пролактинснижающее действие. Также следует избегать совместного применения с антибиотиками группы макролидов (эритромицин, джозамицин , тролеандомицин ), так как это может повысить биодоступность каберголина .
Особые указания

До начала терапии состояний, обусловленных гиперпролактинемией , необходимо провести всестороннее обследование гипофиза, включая инструментальные методы визуализации. Пациенткам, которым планируется длительный курс лечения, перед первым приемом препарата следует оценить состояние сердечно-сосудистой системы, в обязательном порядке выполнив эхокардиографию для выявления возможных бессимптомных клапанных нарушений.
На фоне продолжительного применения Берголака существует риск развития плеврального выпота, фиброзных изменений в плевре и поражения клапанного аппарата сердца. При обнаружении указанных изменений терапию необходимо немедленно отменить. Женщины, получающие препарат длительное время, нуждаются в регулярном наблюдении, включающем проведение эхокардиографии с интервалом 6-12 месяцев.
Берголак способен восстанавливать овуляторную функцию и фертильность у пациенток с гиперпролактинемическим гипогонадизмом . Перед началом приема необходимо убедиться в отсутствии беременности. В период аменореи тесты для определения беременности следует проводить не реже одного раза в 4 недели, а после нормализации менструального цикла — при каждой задержке очередной менструации на срок более трех дней.
При тяжелой печеночной недостаточности Берголак назначают в уменьшенных дозах. Использование препарата у пациенток с нарушением функции почек не рекомендуется ввиду отсутствия достаточных клинических данных о его безопасности и эффективности в этой группе.
Прием Берголака может вызывать сонливость, а в отдельных случаях — внезапные эпизоды засыпания. При возникновении подобных явлений следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или полной отмене препарата.
На протяжении всего периода лечения пациенткам необходимо воздерживаться от управления автомобилем, работы с движущимися механизмами и других видов деятельности, связанных с необходимостью быстрой реакции и высокой концентрации внимания.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Мартиросянц Стелла Александровна
Провизор Подробнее