Инструкция по применению на Бикситор

Описание

Бикситор относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, которые избирательно блокируют фермент циклооксигеназу-2. Данный лекарственный препарат предназначен для устранения болевого синдрома и воспалительных явлений различного происхождения. Селективное ингибирование ЦОГ-2 позволяет достичь необходимого терапевтического результата при меньшем негативном воздействии на слизистые оболочки пищеварительного тракта по сравнению с традиционными неселективными НПВП.
Действующие вещества

Основным компонентом препарата Бикситор выступает эторикоксиб, который относится к категории селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Механизм действия эторикоксиба основан на угнетении образования простагландинов из арахидоновой кислоты путем блокирования активности фермента ЦОГ-2. Простагландины являются ключевыми медиаторами, запускающими каскад воспалительных реакций, вызывающих болевые ощущения, локальное повышение температуры и отечность тканей. Избирательное воздействие на ЦОГ-2 обеспечивает требуемый противовоспалительный и анальгетический эффект, при этом в меньшей степени затрагивая ЦОГ-1, ответственную за синтез простагландинов, защищающих слизистую желудка и участвующих в регуляции почечного кровотока.
Бикситор форма выпуска

Бикситор производится в виде таблетированной формы, покрытой защитной оболочкой, предназначенной для перорального применения. Фармацевтическая компания предлагает три варианта дозировок, которые отличаются содержанием активного ингредиента и цветовым оформлением оболочки. Таблетки с дозировкой 60 мг имеют круглую двояковыпуклую форму и покрыты оболочкой темно-зеленого оттенка. Таблетки 90 мг аналогичной формы имеют белый цвет. Таблетки 120 мг покрыты оболочкой светло-зеленого цвета. При рассмотрении на срезе ядро таблеток всех дозировок имеет цвет от почти белого до белого с легким желтоватым либо кремовым оттенком. Препарат расфасовывается в контурные ячейковые блистеры по 5 или 10 таблеток. Картонная упаковка может содержать 1 или 3 блистера по 5 таблеток, либо 1, 2, 3 или 6 блистеров по 10 таблеток в комплекте с официальной инструкцией.
От чего помогает Бикситор

Показания к назначению Бикситора охватывают ряд состояний, сопровождающихся болевыми ощущениями и воспалительным процессом. Препарат эффективен при лечении хронической боли, локализованной в поясничном отделе позвоночника. Бикситор применяется для уменьшения выраженности симптомов при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, снижая интенсивность боли и воспаления. Лекарственное средство показано для купирования боли и воспалительных явлений, сопутствующих острому приступу подагрического артрита. Также Бикситор назначается для кратковременной терапии умеренного болевого синдрома, возникающего после стоматологических оперативных вмешательств. При назначении селективных ингибиторов ЦОГ-2 врач должен провести тщательную оценку соотношения ожидаемой пользы и потенциальных рисков для каждого пациента индивидуально.
Как принимать и дозировка

Бикситор принимается перорально, прием пищи не влияет на всасывание препарата, таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным объемом жидкости. Терапию необходимо проводить, используя наименьшую эффективную дозу на протяжении максимально короткого периода, требуемого для достижения клинического эффекта. Выбор дозировки определяется характером заболевания и индивидуальными особенностями пациента.

При остеоартрите рекомендуемая доза составляет 30 или 60 мг однократно в сутки. При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Отдельным пациентам, у которых не удается достичь достаточного облегчения симптомов, может потребоваться увеличение дозы до 90 мг в сутки, однако после стабилизации состояния дозу следует снизить до 60 мг. При анкилозирующем спондилите схема дозирования аналогична: начальная доза 60 мг с возможностью повышения до 90 мг при недостаточной эффективности.

При хронической боли в нижней части спины рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в сутки, при этом длительность терапевтического курса ограничена 12 неделями. В случае острого подагрического артрита в период обострения назначают 120 мг один раз в день, продолжительность применения не должна превышать 8 суток. Для купирования острой боли после стоматологических операций рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки, препарат применяют исключительно в остром периоде, не дольше 3 дней.

Пациентам с легкими нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 60 мг, при нарушениях средней степени тяжести максимальная доза ограничена 30 мг в сутки. При тяжелой печеночной патологии применение противопоказано. Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 30 мл/мин и выше коррекции дозы не требуется, при клиренсе ниже 30 мл/мин использование препарата запрещено.

Необходимо строго соблюдать предписания врача и не превышать указанные дозировки. При пропуске очередного приема не следует удваивать дозу, терапию продолжают по обычной схеме. Прерывать лечение без консультации с врачом не рекомендуется.
Условия отпуска из аптек

Бикситор относится к категории рецептурных препаратов, поэтому его отпуск из аптечных учреждений осуществляется только при предъявлении рецепта, выписанного лечащим врачом. Перед началом терапии обязательна консультация специалиста для подтверждения диагноза и подбора оптимальной схемы лечения.
Состав

Действующим ингредиентом Бикситора выступает эторикоксиб. Таблетки с дозировкой 60 мг содержат 60 мг эторикоксиба, таблетки 90 мг включают 90 мг эторикоксиба, таблетки 120 мг содержат 120 мг эторикоксиба. Вспомогательные компоненты представлены кальция гидрофосфатом безводным, целлюлозой микрокристаллической, повидоном К 30, кроскармеллозой натрия, магния стеаратом. Пленочная оболочка состоит из гипромеллозы, лактозы моногидрата, титана диоксида, триацетина. В состав оболочки таблеток 60 мг и 120 мг дополнительно включены индигокармин алюминиевый лак и железа оксид желтый.
Как действует Бикситор

Механизм действия Бикситора реализуется через селективное ингибирование циклооксигеназы-2, ключевого фермента, катализирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины выступают основными медиаторами воспалительного ответа, они способствуют расширению сосудов, повышению проницаемости сосудистой стенки, активируют болевые рецепторы и инициируют развитие отека. Избирательное подавление активности ЦОГ-2 позволяет снизить продукцию простагландинов непосредственно в очаге воспаления, что сопровождается уменьшением интенсивности болевых ощущений, снижением выраженности воспалительной реакции и отечности пораженных тканей. Селективность действия обеспечивает минимальное влияние на активность ЦОГ-1, которая отвечает за синтез простагландинов, выполняющих протективную функцию в отношении слизистой оболочки желудка и участвующих в регуляции почечной гемодинамики.
Бикситор противопоказания

Существует ряд состояний, при которых применение Бикситора недопустимо. К ним относится повышенная чувствительность к эторикоксибу или любым вспомогательным компонентам. Препарат противопоказан при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при активном желудочно-кишечном кровотечении. Нельзя назначать Бикситор при наличии в анамнезе полного или неполного сочетания бронхиальной астмы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Противопоказанием являются беременность и период лактации. Препарат не применяют при тяжелых нарушениях функции печени, тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, воспалительных заболеваниях кишечника, хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса, неконтролируемой артериальной гипертензии с показателями давления стойко выше 140/90 мм рт. ст., подтвержденной ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и цереброваскулярной патологии. Противопоказаниями также служат дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек, возраст младше 16 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью

Использование Бикситора в период беременности строго противопоказано. Эторикоксиб не должен назначаться женщинам в гестационном периоде, при наступлении беременности прием препарата необходимо немедленно прекратить. В период грудного вскармливания применение также противопоказано, при необходимости терапии следует решить вопрос о прекращении кормления грудью. Женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать Бикситор, поскольку ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на фертильность.
Бикситор побочные действия

Терапия Бикситором может сопровождаться развитием нежелательных реакций различной степени выраженности. С очень высокой частотой (более чем у 10% пациентов) отмечаются абдоминальные боли. С высокой частотой (не более чем у 10% пациентов) возникают альвеолярный остит после стоматологических вмешательств, периферические отеки, цефалгия, головокружение, ощущение сердцебиения, нарушения ритма, повышение артериального давления, бронхоспазм, запор, метеоризм, гастрит, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, диспепсические явления, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, эзофагит, изъязвления слизистой рта, повышение активности трансаминаз, астенический синдром, слабость, гриппоподобные состояния.

С умеренной частотой (не более чем у 1% пациентов) регистрируются гастроэнтерит, инфекции респираторного тракта, инфекции мочевыводящих путей, анемия, изменения аппетита, колебания веса, тревожность, депрессивные состояния, снижение концентрации внимания, искажение вкуса, бессонница, парестезии, гипестезия, сонливость, ухудшение зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго, тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия, приливы, васкулит, кашель, одышка, носовые кровотечения, вздутие живота, изменение моторики кишечника, сухость слизистой рта, синдром раздраженного кишечника, панкреатит, отечность лица, кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница, мышечные спазмы, судороги, скелетно-мышечная боль, скованность, протеинурия, повышение креатинина, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты, боли в грудной клетке.

С низкой частотой (не более чем у 0,1% пациентов) наблюдаются спутанность сознания, беспокойство, фиксированная лекарственная эритема, гипонатриемия.

Зарегистрированы серьезные нежелательные реакции, требующие немедленной отмены препарата и обращения за медицинской помощью: лейкопения, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности, галлюцинации, фибрилляция предсердий, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, транзиторные ишемические атаки, гипертонический криз, гастродуоденальные язвы, перфорации и кровотечения из ЖКТ, декомпенсированная почечная недостаточность, анафилактический шок, ангионевротический отек, экхимозы, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Передозировка

В случае превышения рекомендованных доз Бикситора необходимо поставить в известность лечащего врача и принять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбировавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, включающие промывание желудка и прием энтеросорбентов. Специфический антидот отсутствует, терапия передозировки носит симптоматический характер.
Взаимодействие с другими препаратами

Бикситор способен вступать во взаимодействие с различными лекарственными средствами. Одновременное применение с антикоагулянтами, включая варфарин, может усиливать их действие и повышать риск геморрагических осложнений. Совместное назначение с диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II способно снижать их эффективность и увеличивать риск нарушения функции почек. Прием вместе с ацетилсалициловой кислотой повышает вероятность развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта. Комбинация с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксическое действие. Бикситор способен повышать плазменные концентрации лития, метотрексата, дигоксина. Совместное использование с пероральными контрацептивами и препаратами для заместительной гормональной терапии может увеличивать риск нежелательных реакций. Рифампицин снижает концентрацию эторикоксиба в плазме крови.
Особые указания и меры предосторожности

При назначении Бикситора необходимо принимать во внимание риск развития осложнений со стороны пищеварительного тракта, включая перфорации, язвообразование и кровотечения. Требуется соблюдение осторожности при лечении пожилых пациентов, лиц с отягощенным желудочно-кишечным анамнезом, одновременно принимающих ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.

Применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 ассоциируется с повышенным риском тромботических событий, поэтому следует использовать минимально эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода. Пациенты, имеющие факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, должны получать препарат только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

У пациентов с нарушением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью, циррозом печени необходим регулярный контроль почечной функции. Возможно развитие задержки жидкости, периферических отеков и повышения артериального давления, требуется мониторинг этих показателей.

На фоне терапии эторикоксибом может отмечаться повышение активности печеночных ферментов, при выявлении стойких отклонений препарат следует отменить. У пациентов с дегидратацией перед началом лечения необходимо восстановить водно-электролитный баланс.

Существует риск развития серьезных кожных реакций и реакций гиперчувствительности, при появлении первых признаков сыпи или поражения слизистых оболочек препарат отменяют.

Бикситор может маскировать лихорадку и другие проявления воспалительного процесса. Препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. В период лечения возможно возникновение головокружения и сонливости, что требует осторожности при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя