Инструкция по применению на Бисептол

Описание

Бисептол представляет собой комбинированный противомикробный препарат бактерицидного действия. Основой препарата является сочетание двух активных компонентов — сульфаметоксазола и триметоприма , известное под международным названием ко-тримоксазол . Это средство применяется для лечения ряда инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами.
Действующие вещества

Действие препарата Бисептол обеспечивается двумя активными веществами, которые в комбинации оказывают синергический эффект. Это сульфаметоксазол , относящийся к сульфаниламидам, и триметоприм . Их соотношение в стандартной лекарственной форме составляет 5:1. Именно комбинация этих веществ под названием ко-тримоксазол определяет фармакологическую активность препарата.
Бисептол форма выпуска

Бисептол выпускается в нескольких лекарственных формах для разных путей введения. Для перорального применения доступны таблетки в двух дозировках (120 мг и 480 мг ко-тримоксазола ) и суспензия для приема внутрь. Для парентерального использования в условиях стационара существует концентрат для приготовления раствора для инфузий (Бисептол 480). Такое разнообразие форм позволяет выбирать оптимальный вариант лечения в зависимости от возраста пациента, тяжести состояния и клинических показаний.
От чего помогает Бисептол

Применение медикомента Бисептол показано для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудители которых чувствительны к ко-тримоксазолу . К таким состояниям относятся инфекции дыхательных путей, например, обострение хронического бронхита и пневмоцистная пневмония, которую препарат также помогает предотвращать. Бисептол используется при инфекциях мочевыводящих путей, некоторых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как шигеллез и брюшной тиф, а также при ряде других бактериальных инфекций, включая нокардиоз и токсоплазмоз. Решение о назначении Бисептола принимает врач, учитывая локальные данные по антибиотикорезистентности.
Как принимать и дозировка

Способ применения и дозировка Бисептол а зависят от формы выпуска, возраста пациента, типа инфекции и функции почек. Таблетки и суспензию принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Суспензию перед употреблением необходимо взбалтывать. Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет обычно составляет 960 мг ко-тримоксазола два раза в сутки. Для детей доза рассчитывается индивидуально на основе массы тела или возраста. При тяжелых инфекциях, таких как пневмоцистная пневмония, дозировка может существенно увеличиваться. При нарушении функции почек обязательна коррекция дозы. Концентрат для инфузий применяется внутривенно капельно в условиях медицинского учреждения.
Условия отпуска из аптек

Препарат Бисептол во всех его лекарственных формах, включая таблетки, суспензию и концентрат для инфузий, отпускается из аптек только по рецепту врача.
Состав

Активным компонент ом препарата Бисептол в любой форме явля ется ко-тримоксазол . Вспомогательные вещества различаются в зависимости от формы выпуска. В состав суспензии входят мальтитол , ароматизатор и консерванты. Таблетки содержат крахмал, тальк и магния стеарат . Концентрат для инфузий включает пропиленгликоль, этанол и стабилизаторы.
Как действует Бисептол

Фармакодинамика препарата Бисептол основана на последовательном блокировании двух ключевых ферментов в метаболизме фолиевой кислоты у микроорганизмов. Сульфаметоксазол конкурентно ингибирует синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующий этап — превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую . Такой двойной удар нарушает синтез нуклеиновых кислот и белков в бактериальной клетке, что приводит к ее гибели. Этот синергизм обеспечивает бактерицидный эффект и позволяет преодолевать устойчивость к каждому из компонентов в отдельности.
Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента Бисептол а быстро и практически полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-4 часов. Оба вещества хорошо распределяются в организме, проникая в различные ткани и жидкости, включая спинномозговую жидкость, желчь и легкие. Метаболизм происходит в печени. Выведение осуществляется преимущественно почками, причем с мочой экскретируется значительное количество неизмененных активных веществ, что обеспечивает высокую концентрацию препарата в мочевыводящих путях. Период полувыведения составляет около 10-11 часов и может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью.
Бисептол противопоказания

Основными противопоказаниями к применению препарата Бисептол являются повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу , сульфаниламидам или триметоприму . Препарат запрещен при тяжелых поражениях паренхимы печени и тяжелой почечной недостаточности. Его не назначают при установленных заболеваниях крови, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в третьем триместре беременности и детям до 6 недель жизни. Противопоказано одновременное применение с дофетилидом , паклитакселом и амиодароном.
Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Бисептол а при беременности требует особой осторожности. Данные о применении в первом триместре ограничены, а в третьем триместре препарат противопоказан из-за риска развития ядерной желтухи у новорожденного. В период грудного вскармливания следует учитывать, что оба активных вещества проникают в грудное молоко, что может создавать риск для младенца. Назначение в эти периоды возможно только в случае, когда потенциальная польза для матери существенно превышает возможные риски для ребенка.
Бисептол побочные действия

Терапия препаратом Бисептол может сопровождаться развитием побочных эффектов. Наиболее часто со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдаются тошнота и рвота, а со стороны кожи — различные сыпи и зуд. Возможны изменения лабораторных показателей, такие как повышение активности печеночных трансаминаз, уровня креатинина и калия в крови. К серьезным, но более редким нежелательным реакциям относятся тяжелые кожные синдромы (синдром Стивенса -Джонсона, токсический эпидермальный некролиз ), угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз) и гепатотоксические реакции. Риск побочных действий повышен у пациентов с ВИЧ-инфекцией, пожилых людей и при длительном применении высоких доз.
Передозировка

Симптомами острой передозировки медикаментом Бисептол могут быть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможно угнетение костного мозга, кристаллурия и нарушение функции почек. Лечение передозировки является симптоматическим и поддерживающим. Рекомендуется промывание желудка, форсированный диурез с ощелачиванием мочи для увеличения экскреции сульфаметоксазола . При выраженных гематологических нарушениях может применяться фолинат кальция. Эффективен гемодиализ для удаления препарата из кровотока.
Взаимодействие с другими препаратами

Бисептол имеет множество клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами. Триметоприм может повышать концентрацию в плазме таких препаратов, как фенитоин и дигоксин . Сульфаметоксазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов ( варфарин ) и пероральных гипогликемических средств из группы сульфонилмочевины . Особую опасность представляет совместное применение с дофетилидом , амиодароном и паклитакселом из-за риска тяжелых аритмий. Бисептол может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Следует избегать одновременного назначения с метотрексатом из-за усиления его гематологической токсичности.
Особые указания и меры предосторожности

В процессе лечения медикаментом Бисептол необходимо соблюдать ряд мер предосторожности. При первом появлении кожной сыпи или любых признаков тяжелой аллергической реакции прием препарата следует немедленно прекратить. У пациентов с дефицитом фолиевой кислоты, почечной или печеночной недостаточностью, а также в пожилом возрасте риск развития побочных эффектов повышен. При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль клинического анализа крови и показателей функции почек. Для профилактики кристаллурии во время лечения важно обеспечить адекватный водный режим. Пациентам следует избегать чрезмерной инсоляции из-за риска фотосенсибилизации. Применение препарата требует тщательной оценки соотношения пользы и риска, особенно в условиях растущей антибиотикорезистентности.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее