Суппозитории
После ректального применения около 3% активного вещества всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – менее 1%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через два часа. Гиосцина бутилбромид в основном распределяется в мышечных клетках брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. С плазменными белками (альбумином) связывается около 4%.
Метаболиты, которые выводятся с мочой, обладают слабой способностью связываться с мускариновыми рецепторами, поэтому они фармакологически неактивны. Почками выводится 0,7-1,6%, основное количество вещества элиминируется через кишечник.
Таблетки
После однократного приема внутрь 100-400 мг препарата период полураспада – 6-10 часов. Процесс метаболизма осуществляется главным образом посредством гидролиза эфирной связи. Выводится через почки (2-5%) и кишечник – до 90%. Почечная экскреция метаболитов – менее 0,1 % от принятой дозы. Продукты распада, которые элиминируются с мочой, слабо связываются с М-холинорецепторами, поэтому не обладают фармакологическими свойствами.