Избранные аптеки
0
Дорзопт Плюс 20 мг + 5 мг 5 мл капли глазные
Товар добавлен
В корзинуДорзопт - противоглаукомный препарат местного действия, предназначенный для снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых и детей. Действующим веществом препарата Дорзопт является дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы второго типа, снижающий продукцию водянистой влаги в цилиарных отростках глаза. Существует также комбинированная форма - Дорзопт Плюс, содержащая дорзоламид в сочетании с тимололом (бета-адреноблокатором), что обеспечивает синергический гипотензивный эффект. Обе формы препарата применяются при различных формах глаукомы и офтальмогипертензии. Благодаря местному применению и минимальной системной абсорбции Дорзопт обеспечивает эффективное снижение внутриглазного давления с низким риском системных побочных эффектов.
Дорзопт выпускается в форме капель глазных - прозрачного, слегка вязкого, бесцветного раствора во флаконах-капельницах объемом 5 мл. Одна миллилитровая доза препарата содержит дорзоламида гидрохлорид 22,30 мг, что эквивалентно 20,00 мг дорзоламида, а также вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлозу, маннитол, лимонную кислоту моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид в качестве консерванта и очищенную воду.
Дорзопт Плюс представляет собой прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый, слегка вязкий раствор для инстилляции в глаза. Одна миллилитровая доза содержит два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид 20 мг и тимолола малеат 5 мг. Вспомогательные компоненты включают гиэтеллозу, лимонную кислоту моногидрат, маннитол, бензалкония хлорид, натрия гидроксид/хлороводородную кислоту для коррекции pH и очищенную воду. Обе формы препарата содержат бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глазной поверхности при длительном применении, особенно у пациентов с синдромом «сухого» глаза или заболеваниями роговицы.
Дорзопт относится к фармакотерапевтической группе противоглаукомных препаратов и миотических средств, а именно к ингибиторам карбоангидразы. Дорзопт Плюс относится к комбинированным противоглаукомным средствам, содержащим ингибитор карбоангидразы в сочетании с бета-адреноблокатором. Оба препарата оказывают гипотензивное действие на внутриглазное давление, но через разные механизмы: дорзоламид снижает продукцию водянистой влаги путем ингибирования карбоангидразы, тимолол - за счет уменьшения секреции через блокаду бета-адренорецепторов.
Фармакодинамика Дорзопт основана на селективном ингибировании изофермента карбоангидразы второго типа (КА-II) в эпителии цилиарных отростков глаза. Карбоангидраза катализирует реакцию гидратации углекислого газа с образованием бикарбоната, который играет ключевую роль в секреции водянистой влаги. Ингибирование фермента приводит к снижению продукции водянистой влаги и, как следствие, к уменьшению внутриглазного давления. Эффект снижения давления наблюдается как при монотерапии Дорзоптом, так и при комбинации с бета-адреноблокаторами, где достигается аддитивный гипотензивный эффект.
Дорзопт Плюс обеспечивает двойное действие за счет комбинации двух активных компонентов. Дорзоламид снижает продукцию водянистой влаги путем ингибирования карбоангидразы, а тимолол уменьшает ее секрецию за счет блокады бета-адренорецепторов цилиарного тела. Комбинированное применение позволяет достичь более выраженного снижения внутриглазного давления по сравнению с монотерапией каждым компонентом в отдельности, при этом уменьшая количество инстилляций и повышая приверженность лечению.
При местном применении дорзоламид частично абсорбируется в системный кровоток через конъюнктиву и носослезный канал. В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы, при местном применении Дорзопт достигает терапевтического эффекта в глазу при значительно более низких дозах, что минимизирует системное воздействие. Дорзоламид накапливается в эритроцитах за счет селективного связывания с карбоангидразой второго типа, тогда как в плазме сохраняются крайне низкие концентрации свободного препарата. Метаболизм происходит преимущественно путем ферментного гидроксилирования с образованием N-дезэтилметаболита, который также обладает ингибирующей активностью. Выведение препарата и его метаболитов осуществляется преимущественно почками. После прекращения применения наблюдается нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов с периодом полувыведения около четырех месяцев в терминальной фазе.
Тимолол при местном применении также частично абсорбируется системно, метаболизируется в печени преимущественно путем окисления и выводится почками в виде метаболитов. При комбинированном применении в составе Дорзопт Плюс фармакокинетические параметры обоих компонентов остаются сопоставимыми с таковыми при монотерапии.
Чтобы понять, от чего помогает Дорзопт, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Препарат применяется у взрослых для лечения повышенного внутриглазного давления при офтальмогипертензии, первичной открытоугольной глаукоме, псевдоэксфолиативной глаукоме и вторичной глаукоме без блока угла передней камеры глаза. Дорзопт для чего используется в клинической практике - в качестве монотерапии у пациентов, не переносящих бета-адреноблокаторы, или в составе дополнительной терапии к офтальмологическим бета-блокаторам при недостаточной эффективности монотерапии. У детей препарат показан для лечения глаукомы с возраста одной недели в режиме монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами.
Дорзопт Плюс применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии дорзоламидом или тимололом, а также при офтальмогипертензии.
Противопоказаниями к применению Дорзопт являются гиперчувствительность к дорзоламиду, другим сульфонамидам или любым вспомогательным компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); гиперхлоремический ацидоз; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до одной недели.
Дорзопт Плюс имеет расширенный перечень противопоказаний из-за наличия тимолола в составе: бронхиальная астма или тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких; синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла; синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II-III степени без кардиостимулятора; декомпенсированная сердечная недостаточность; кардиогенный шок; тяжелые заболевания почек; гиперхлоремический ацидоз; заболевания роговицы; беременность и лактация. Препарат содержит бензалкония хлорид, поэтому с осторожностью применяется у пациентов с заболеваниями роговицы и синдромом «сухого» глаза.
Дорзопт побочные действия возникают преимущественно в виде местных реакций со стороны глаз. Наиболее часто отмечаются жжение и боль в глазу, зуд, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, раздражение век и нечеткость зрения. Со стороны нервной системы возможны головная боль, головокружение, парестезия. Со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, горький привкус во рту, першение в горле. В редких случаях регистрировались аллергические реакции, включая контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек. При длительном применении у пациентов с незрелыми почками или нарушением их функции возможен метаболический ацидоз. В единичных случаях сообщалось о развитии мочекаменной болезни.
При применении Дорзопт Плюс дополнительно возможны побочные действия, связанные с системной абсорбцией тимолола: брадикардия, аритмии, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, депрессия, головокружение, сонливость. В редких случаях возможны серьезные реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отслойка сосудистой оболочки глаза после хирургических вмешательств.
Схема того, как принимать Дорзопт, зависит от режима терапии. При монотерапии рекомендуется закапывать по одной капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза три раза в сутки. При применении в качестве дополнительной терапии к офтальмологическому бета-блокатору доза составляет одну каплю два раза в сутки. Перед применением необходимо вымыть руки, избегать контакта кончика флакона с глазом или окружающими тканями для предотвращения контаминации раствора. После закапывания рекомендуется выполнить носослезную окклюзию (легкое надавливание на внутренний угол глаза в течение 1-2 минут) для снижения системной абсорбции препарата. При совместном применении с другими глазными препаратами интервал между инстилляциями должен составлять не менее 10 минут. Согласно инструкции, после вскрытия флакона препарат следует использовать в течение четырех недель.
Дорзопт Плюс применяется по одной капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза два раза в сутки. При необходимости применения других глазных лекарственных препаратов выдерживают интервал не менее 10 минут между инстилляциями. Глазные мази применяют в последнюю очередь.
Случаи передозировки Дорзопт при местном применении не зарегистрированы. При случайном проглатывании препарата возможны симптомы, характерные для ингибирования карбоангидразы: сонливость, тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения, дисфагия. В тяжелых случаях возможно развитие электролитных нарушений, ацидоза и побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Лечение симптоматическое: промывание желудка, восполнение объема жидкости, контроль электролитов сыворотки (особенно калия) и рН крови. Специфического антидота не существует.
При передозировке Дорзопт Плюс возможны дополнительные симптомы, связанные с системным действием тимолола: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, сердечная недостаточность. Лечение включает отмену препарата, промывание глаз теплой водой, при необходимости - назначение атропина при брадикардии, бронходилататоров при бронхоспазме.
Специальных исследований по изучению взаимодействия Дорзопт с другими лекарственными средствами не проводилось. В клинических исследованиях дорзоламид применялся одновременно с тимололом, бетаксололом, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, НПВП, гормонами без выявления неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется из-за риска аддитивного системного эффекта ингибирования фермента.
Дорзопт Плюс может взаимодействовать с системными бета-блокаторами, что усиливает брадикардию и гипотензию. Совместное применение с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, клонидином, ингибиторами МАО, хинидином может усиливать кардиодепрессивный эффект. Тимолол может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и симптомы тиреотоксикоза. При применении с адреналином возможно расширение зрачка.
К структурным аналогам Дорзопт, содержащим дорзоламид в качестве действующего вещества, относятся:
К комбинированным аналогам, содержащим дорзоламид в сочетании с тимололом (как Дорзопт Плюс), относятся:
Дорзопт разрешен к применению у детей с возраста одной недели. Режим дозирования для детей идентичен взрослому: при монотерапии - одна капля три раза в сутки, при комбинированной терапии с бета-блокаторами - одна капля два раза в сутки. Клинические исследования подтвердили безопасность и эффективность препарата у детей раннего возраста, однако у пациентов с незрелыми почками требуется осторожность из-за риска развития метаболического ацидоза. Применение у детей младше одной недели противопоказано.
Дорзопт Плюс не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность не установлены в этой возрастной группе.
Применение Дорзопт во время беременности противопоказано. Данные о применении дорзоламида у беременных женщин ограничены, однако исследования на животных выявили тератогенный эффект при дозах, токсичных для беременных самок. В период лактация препарат также противопоказан, так как неизвестно, экскретируется ли дорзоламид или его метаболиты в грудное молоко, хотя данные на животных свидетельствуют о возможности выделения метаболитов с молоком. При необходимости терапии в эти периоды следует рассмотреть альтернативные методы лечения или прекратить грудное вскармливание.
Дорзопт Плюс противопоказан как при беременности, так и в период лактации из-за риска системного действия тимолола на плод и ребенка.
Прямого фармакокинетического взаимодействия между компонентами Дорзопт и алкоголем не выявлено. Однако этанол может усиливать сосудистые реакции и потенциально влиять на внутриглазное давление. Умеренное потребление алкоголя на фоне терапии Дорзопт допустимо, но не рекомендуется злоупотреблять спиртными напитками, так как это может негативно влиять на течение глаукомы и общее состояние глаз. При применении Дорзопт Плюс следует учитывать, что алкоголь может потенцировать гипотензивный эффект тимолола.
Дорзопт и Дорзопт Плюс являются рецептурными лекарственными препаратами. Их отпуск из аптек осуществляется только при предъявлении рецепта, выписанного офтальмологом или другим врачом, имеющим право назначать противоглаукомные средства.
Дорзопт следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Флакон после вскрытия необходимо плотно закрывать после каждого применения для предотвращения контаминации и высыхания раствора. Хранение при повышенной температуре или в условиях высокой влажности может привести к снижению стабильности препарата и повышению риска микробной контаминации. Обе формы препарата имеют идентичные условия хранения.
Срок годности Дорзопт и Дорзопт Плюс составляет 3 года с даты производства в запечатанной упаковке. После первого вскрытия флакона препарат пригоден к использованию в течение 4 недель. Применение по истечении срока годности, указанного на упаковке после слов «Годен до», запрещено. Датой окончания срока годности считается последний день указанного месяца.
Производителем препаратов Дорзопт и Дорзопт Плюс является компания К О РОМФАРМ КОМПАНИ С Р Л (Румыния). Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от партии выпуска. Упаковка и контроль качества могут осуществляться на различных производственных площадках, включая территории стран Евразийского экономического союза. Информация о конкретной партии указана на потребительской упаковке.
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
