Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
Сортировать:
- По популярности
- Сначала дороже
- Сначала дешевле
Избранные аптеки
0Москва и Московская область
Москва и Московская область
Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00
Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00
Сортировать:
Аналоги Дулоксента
Все аналогиФармакологические свойства дулоксетина объясняются способностью ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. Он также способен слабо подавлять захват дофамина. Значимого сродства с гистаминергическими, дофаминергическими, холинергическими и адренергическими рецепторами не проявляет.
Ингибирование обратного захвата серотонина и норадреналина повышает серотонинергическую и норадренергическую нейротрансмиссию в центральной нервной системе. Такое действие позволяет использовать Дулоксенту для лечения депрессии.
Лекарственное средство способно подавлять болевой синдром. Благодаря этому повышается порог болевой чувствительности. Это делает его эффективным при терапии болевого синдрома нейропатической этиологии.
При пероральном приеме главный компонент хорошо всасывается. Этот процесс начинается через два часа после приема. Плазменная концентрация достигает максимума спустя шесть часов. Употребление еды на этот показатель не влияет. Но при этом увеличивает время достижения максимальной концентрации до десяти часов. За счет этого приблизительно на 11% уменьшается степень всасывания (уменьшение незначительное).
Степень связывания с плазменными белками – больше 90%. Связывается большей частью с альбуминами и α1-кислым гликопротеином. При нарушениях функции печени и/или почек степень связывания с плазменными белками не изменяется.
Метаболизм активный. В образовании двух основных фармакологически неактивных метаболитов участвуют изоферменты из системы цитохрома Р450 CYP2D6 и CYP1A2 (как катализаторы).
Метаболиты в основном выводятся почками. Период полувыведения занимает порядка 12 часов.
Особые группы
Хотя есть небольшие отличия в фармакологических показателях у мужчин и женщин, клинического значения они не имеют. Коррекции дозы не требуется.
В пожилом возрасте увеличивается AUC и период полувыведения. Дозировку корректировать не нужно (различия по сравнению со средним возрастом небольшие).
При тяжелых функциональных нарушениях почек и терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей гемодиализа, AUC и максимальная плазменная концентрация повышались в два раза. При клинически выраженной картине целесообразно снизить дозу.
При печеночной недостаточности может замедляться метаболизм и выведение. При циррозе со средней степенью тяжести печеночной недостаточности применение 20 мг дулоксетина однократно увеличивало период полувыведения на 15%, экспозицию – в пять раз. При циррозе период полувыведения повышался в три раза, максимальная плазменная концентрация не менялась.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Результаты лабораторных испытаний на животных:
Показаниями для приема таблеток будет наличие:
Дулоксенту не назначают при:
При некоторых заболеваниях/состояниях нужен осторожный подход. Он потребуется при:
Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от употребления еды. Их глотают целиком, не ломая, не разжевывая и не раздавливая. Запивают достаточным количеством воды. Их нельзя добавлять в еду или в жидкости. Вынимать из блистера следует осторожно. Такие рекомендации связаны с необходимостью сохранить в целостности кишечнорастворимую оболочку, которая покрывает таблетки. Повреждать ее запрещается.
Есть рекомендации по применению Дулоксенты в зависимости от диагноза.
Депрессия
Рекомендованная дозировка (начальная и поддерживающая) – 60 мг один раз в сутки. Клинические исследования подтвердили безопасность доз от 60 до 120 мг. Подтверждения эффективности повышения дозы до максимальной безопасной при отсутствии ответа на начальную нет. Ответ обычно наблюдается через две-четыре недели. После его получения курс продолжают в течение нескольких месяцев (чтобы избежать рецидивов). Если в анамнезе есть повторяющиеся эпизоды депрессии, можно его продлить. Рекомендуется долгосрочная терапия.
Генерализованное тревожное расстройство
При этом диагнозе начальная дозировка – 30 мг один раз в сутки. При недостаточном ответе ее можно повысить до 60 (обычной поддерживающей). Такую же дозу используют при сопутствующей депрессии. Клинические исследования подтвердили эффективность и безопасность доз до 120 мг в сутки. При недостаточном ответе коррекция должна проводиться с учетом переносимости. Длительность лечения – несколько месяцев (для предупреждения рецидивов).
Болевая форма периферической диабетической нейропатии
Терапевтический курс начинают с 60 мг однократно ежедневно. В зависимости от результатов можно повысить дозу до 120 (безопасность подтверждена клиническими исследованиями). Оценка результативности проводится после двух месяцев приема. Если результат недостаточный, его улучшение маловероятно. При продолжительном лечении оценку эффективности следует проводить регулярно (минимум раз в три месяца).
Хроническая скелетно-мышечная боль (в т. ч. нижних отделов позвоночника, при фибромиалгии или остеоартрозе коленного сустава)
Рекомендуемая доза – 60 мг в сутки (можно начинать с 30 в течение недели для адаптации, с последующей коррекцией). Повышение результативности при ее увеличении не доказано. Максимальная длительность курса при фибромиалгии – три месяца. При его увеличении эффективность не установлена. Решение о дальнейшем приеме Дулоксенты принимается индивидуально (в зависимости от результатов).
Функциональные нарушение почек
При креатининовом клиренсе 30-80 мл в минуту коррекция не нужна (если показатель меньше 30 мл в минуту, таблетки противопоказаны).
Функциональные нарушения печени
Лекарственное средство противопоказано при болезнях печени, вызывающих печеночную недостаточность.
Возраст
При генерализованном тревожном расстройстве в пожилом возрасте начинают с 30 мг в течение двух недель. Затем повышают дозу до 60 (при необходимости можно увеличивать до 120). По другим показаниям коррекция не нужна.
Отмена таблеток
Не следует резко прерывать прием. Нужно постепенно снижать дозировку в течение одной-двух недель. Так снижается вероятность развития синдрома «отмены». Если такая симптоматика появляется, терапию возобновляют и проводят снижение более плавно.
Дулоксента применяется во время беременности только после оценки потенциальной пользы и возможных рисков (опыт использования недостаточный). Препараты из этой группы повышают вероятность развития осложнений у плода. Синдром «отмены» может наблюдаться у ребенка при приеме таблеток на поздних сроках беременности. Обычно симптомы возникают сразу после рождения или в течение нескольких дней.
Если планируется беременность или произошло незапланированное зачатие во время терапии, нужно сообщить врачу.
Дулоксетин способен проникать в грудное молоко. Применять его во время лактации не рекомендуется. Если необходимо, грудное вскармливание желательно прервать.
Принимать таблетки во время беременности и лактации можно только после врачебной консультации.
На фоне терапии Дулоксентой могут возникать побочные эффекты со стороны разных органов и систем. Они наблюдались как при клинических исследованиях, так и во время постмаркетингового исследования. На дулоксетин реагировали:
Также возможны негативные реакции в виде:
Случаи передозировки были зафиксированы во время клинических и постмаркетинговых исследований (только дулоксетином и совместно с другими препаратами). Прием высоких доз опасен: при передозировке случались смертельных исходы.
На фоне избыточных доз возникают характерные симптомы в виде:
При испытаниях Дулоксенты на животных появлялись тремор, атаксия, клонические судороги, рвота и снижение аппетита.
Терапия
При передозировке нужно обратиться в медучреждение. Рекомендованная тактика:
Промывание желудка делают при раннем обращении или в качестве симптоматической терапии. По показаниям назначают активированный уголь.
Специфический антидот отсутствует, форсированный диурез, гемоперфузия или обменная перфузия не эффективны.
Дулоксента способна взаимодействовать с другими лекарственными средствами.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Одновременный прием противопоказан. После отмены ингибиторов моноаминоксидазы и началом курса дулоксетина нужен перерыв две недели. Или пять дней при переходе с таблеток на ингибиторы.
Ингибиторы изофермента CYP1A2
Комбинация с ними может вызвать повышение плазменной концентрации активного компонента. Требуется осторожность при сочетании с ингибиторами CYP1A2 (например, с хинолоновыми антибиотиками) и снижение дозировок активного вещества.
Лекарства, влияющие на центральную нервную систему
Нужна осторожность при одновременном приеме таких препаратов (особенно, со схожим механизмом действия, включая этанол).
Серотониновый синдром
При комбинации с пароксетином, флуоксетином и серотонинергическими препаратами возникал серотониновый синдром. Нужна осторожность при одновременном применении:
Препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP1A2
Не предполагается значимого влияния на метаболизм субстратов изофермента CYP1А2 (например, с геофиллином).
Препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6
AUC дезипрамина увеличивается в три раза при сочетании с 60 мг дулоксетина дважды в день. Концентрация толтеродина повышалась в два раза при дозе 40 мг два раза в день. На фармакокинетику гидроксиметаболита влияния не было. Осторожный подход нужен при комбинации лекарств с узким терапевтическим индексом, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.
Ингибиторы изофермента CYP2D6
Комбинация с такими лекарствами требует осторожности. Например, совместное использование с пароксетином уменьшало клиренс главного компонента на 37%.
Пероральные контрацептивы и другие стероидные средства
Дулоксента не индуцирует изофермент CYP3А in vitro (in vivo исследований не было).
Антитромботические препараты и антикоагулянты
При одновременном применении нужен осторожный подход. Варфарин повышал уровень МНО. Повышение не было клинически значимым, изменений фармакокинетики при клинических исследованиях не наблюдалось.
Антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов и антациды
Уровень абсорбции активного вещества значительно не изменялся при сочетании с фамотидином или антацидами, содержащими магний или алюминий.
Индукторы изофермента CYP1A2
Фармакокинетический анализ выявил отличие в концентрации главного компонента. У некурящих он был ниже на 50%, чем у курящих.
Препараты с высокой степенью связывания с белками крови
Одновременное использование с такими лекарствами может повышать концентрацию свободных фракций обоих средств.
До начала курса нужно сообщить врачу обо всех лекарствах, принимаемых ситуационно или постоянно. А также обо всех болезнях (текущих или в анамнезе).
Обязательно следовать рекомендациям из инструкции Дулоксенты.
Из-за риска внезапного возникновения побочных эффектов (особенно, со стороны центральной нервной системы) нужно аккуратно управлять транспортом и работать с потенциально опасными приборами.
При появлении суицидальных мыслей или суицидального поведения необходимо обратиться к врачу.
Во время терапевтического курса нельзя употреблять напитки, содержащие этанол.
Требуется осторожности при наличии:
Осторожный подход необходим при комбинации с антикоагулянтами и/или лекарствами, влияющими на функции тромбоцитов (нестероидными противовоспалительными препаратами, включая аспирин и пр.) из-за риска возникновения кровотечений.
Повышение артериального давления
Нужен мониторинг показателей артериального давления при артериальной гипертензии и/или заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Гипонатриемия
Случаи гипонатриемии фиксировались редко (в основном, у пожилых людей с нарушениями баланса жидкости, текущих или в анамнезе). При появлении характерных или неспецифических симптомов (головокружения, слабости, тошноты и/или рвоты, спутанности сознания, сонливости или вялости) нужно обратиться в медучреждение. В тяжелых случаях могут наблюдаться падения, обмороки, судороги.
Ингибиторы моноаминоксидазы
Комбинация с Дулоксентой может быть опасной. Были зафиксированы тяжелые реакции в виде:
Иногда симптомы были характерными для злокачественного нейролептического синдрома.
Нужен перерыв между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и Дулоксенты не меньше двух недель. Если после нее нужно принимать ингибиторы, тоже требуется перерыв (минимум пять дней).
Активность печеночных ферментов
Возникающее повышение активности печеночных ферментов на фоне дулоксетина были проходящими и исчезали после отмены.
Существенное повышение показателей (превышающее в десять раз верхнюю границу нормы) встречались редко. Как и поражения печени холестатического или смешанного генеза. Такие явления были связаны с предшествующими болезнями печени или употреблением алкогольных напитков. При наличии таких патологий или злоупотреблении алкоголем нужен осторожный подход.
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ