Инструкция по применению на Экоклав

Описание препарата

Экоклав – комбинированное антибактериальное лекарственное средство широкого спектра действия, предназначенное для системного применения при инфекционных заболеваниях различной локализации. Экоклав относится к группе бета-лактамных антибиотиков и сочетает в себе амоксициллин – полусинтетический пенициллин с выраженной активностью против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, и клавулановую кислоту – ингибитор бета-лактамаз, защищающий амоксициллин от разрушения ферментами бактерий. Экоклав выпускается в нескольких лекарственных формах, что позволяет подобрать оптимальный вариант терапии. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛП) и применяется для лечения как легких, так и тяжелых бактериальных инфекций под врачебным контролем.
Действующие вещества

Действующие вещества — амоксициллин и клавулановая кислота — обладают синергическим действием, обеспечивающим расширение антибактериального спектра по сравнению с монотерапией амоксициллином. Амоксициллин проявляет бактерицидное действие за счет нарушения синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Клавулановая кислота, будучи структурным аналогом пенициллина, инактивирует широкий спектр бета-лактамаз, продуцируемых резистентными штаммами микроорганизмов, включая плазмидные ферменты грамотрицательных бактерий. Такая комбинация позволяет Экоклав эффективно покрывать возбудителей, устойчивых к амоксициллину в монотерапии, сохраняя при этом высокую активность в отношении чувствительных штаммов. Оба компонента быстро всасываются при приеме внутрь и достигают терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма.
Экоклав форма выпуска

Экоклав производится в трех лекарственных формах для обеспечения гибкости режима дозирования.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеют капсуловидную двояковыпуклую форму белого или почти белого цвета с маркировкой на одной стороне. На поперечном разрезе ядро варьирует от белого до светло-желтого с коричневатым оттенком. Выпускаются в дозировках 250 мг + 125 мг, 500 мг + 125 мг и 875 мг + 125 мг (амоксициллин + клавулановая кислота).
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь представляет собой массу от белого до светло-желтого цвета со слабым фруктовым запахом; после разведения образует суспензию от почти белого до желтого с коричневатым оттенком цвета. Доступен в концентрациях 125 мг + 31,25 мг и 250 мг + 62,5 мг в 5 мл готовой суспензии.
Экоклав Диспертаб выпускается в форме диспергируемых таблеток, которые растворяются в воде перед приемом, в дозировках 250 мг + 62,5 мг и 500 мг + 125 мг. Все формы упакованы в блистеры или флаконы с контролем первого вскрытия вместе с официальной инструкцией.
От чего помогает Экоклав

Экоклав помогает при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами. Основные показания к применению включают инфекции верхних дыхательных путей: рецидивирующий тонзиллофарингит, синусит, острый гайморит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis. Препарат эффективен при инфекциях нижних дыхательных путей, включая обострение хронического бронхита, долевую пневмонию и бронхопневмонию. Экоклав применяется для лечения инфекций мочеполового тракта (цистит, уретрит, пиелонефрит), инфекций кожи и мягких тканей, костей и суставов (остеомиелит), а также одонтогенных инфекций. Особую ценность представляет способность препарата покрывать бета-лактамазопродуцирующие штаммы, что расширяет его клиническую применимость при смешанных инфекциях и инфекциях, вызванных резистентной микрофлорой.
Как принимать и дозировка

Перед применением Экоклав необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с официальной инструкцией. Экоклав принимают внутрь в начале приема пищи для оптимизации всасывания и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов.
Способ применения и доза подбирается индивидуально с учетом возраста, массы тела, функции почек и тяжести инфекции.
Взрослым и детям старше 12 лет или массой тела 40 кг и более при легких и среднетяжелых инфекциях рекомендуется по 1 таблетке 250 мг + 125 мг трижды в сутки или по 1 таблетке 500 мг + 125 мг дважды в день.
При тяжелых инфекциях назначают по 1 таблетке 500 мг + 125 мг трижды в сутки или по 1 таблетке 875 мг + 125 мг дважды в день.
Для детей младше 12 лет предпочтительна суспензия: низкие дозы (20 мг/кг/сут амоксициллина) применяются при инфекциях кожи и рецидивирующем тонзиллите, высокие дозы (40 мг/кг/сут) — при отите, синусите, инфекциях нижних дыхательных путей.
Суспензию готовят непосредственно перед первым применением, добавляя воду до метки во флаконе с порошком; готовую суспензию хранят в холодильнике не более 7 дней. Минимальный курс лечения составляет 5 дней, максимальный — 14 дней без пересмотра клинической ситуации врачом.
Условия отпуска из аптек

Экоклав относится к категории рецептурных лекарственных средств, это обусловлено необходимостью точного определения показаний, подбора дозы с учетом функции почек, а также контроля за развитием возможных побочных эффектов и формированием резистентности микрофлоры. Самостоятельное назначение Экоклав или изменение режима дозирования без врачебного контроля недопустимо, особенно при лечении ребенка и пациентов с сопутствующими заболеваниями почек или печени.
Состав

Состав Экоклав зависит от лекарственной формы:
Таблетки 250 мг + 125 мг содержат 286,92 мг амоксициллина тригидрата (в пересчете на амоксициллин 250 мг) и 297,82 мг калия клавуланата с целлюлозой микрокристаллической (в пересчете на клавулановую кислоту 125 мг), а также вспомогательные вещества: лактитол, гипролозу, кросповидон, стеариновую кислоту, тальк, магния стеарат и компоненты пленочной оболочки (гипромеллоза, титана диоксид, этилцеллюлоза, триэтилцитрат).
Суспензия 125 мг + 31,25 мг в 5 мл содержит амоксициллина тригидрат (125 мг в пересчете на амоксициллин), калия клавуланат с кремния диоксидом (31,25 мг в пересчете на клавулановую кислоту), лактитол, ароматизатор клубничный, кросповидон, тальк, ксантановую камедь, натрия цитрат, аспартам, лимонную кислоту, натрия бензоат и маннитол.
Экоклав Диспертаб включает амоксициллин тригидрат, калия клавуланат, гипролозу, кросповидон, натрия стеарилфумарат, аспартам, ароматизаторы и краситель железа оксид желтый. Все формы содержат компоненты, требующие осторожности при непереносимости фруктозы, галактозы или фенилкетонурии.
Фармакологический эффект

Фармакологический эффект Экоклав основан на синергическом взаимодействии амоксициллина и клавулановой кислоты. Амоксициллин ингибирует транспептидазы бактериальной клетки, нарушая кросс-связывание пептидогликана и приводя к лизису микроорганизма. Клавулановая кислота не обладает значимой антибактериальной активностью, но защищает амоксициллин от инактивации бета-лактамазами классов А и некоторых штаммов класса С по классификации Ambler. Комбинация обеспечивает высокую активность в отношении чувствительных штаммов Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, а также бета-лактамазопродуцирующих штаммов указанных микроорганизмов. Препарат эффективен против большинства анаэробов рода Bacteroides, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. При применении в терапевтических дозах концентрация амоксициллина в плазме превышает минимальную подавляющую концентрацию в отношении 90% чувствительных микроорганизмов в течение не менее 40–50% интервала дозирования, что обеспечивает оптимальный бактерицидный эффект.
Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента Экоклав быстро и полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. Прием препарата в начале еды увеличивает биодоступность амоксициллина на 10–15% и клавулановой кислоты на 20–30% по сравнению с приемом натощак. После однократного приема таблетки 500 мг + 125 мг максимальная концентрация амоксициллина (6,5 мкг/мл) достигается через 1,5 часа, клавулановой кислоты (2,8 мкг/мл) — через 1,3 часа. Амоксициллин на 18%, клавулановая кислота на 25% связываются с белками плазмы. Объем распределения амоксициллина составляет 0,3–0,4 л/кг, клавулановой кислоты — 0,2 л/кг. Препарат хорошо проникает в ткани дыхательных путей, кожу, мягкие ткани, кости, синовиальную жидкость, желчь и мочу. Амоксициллин частично метаболизируется до неактивной пеницилловой кислоты (10–25% дозы), клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до неактивных соединений. Период полувыведения амоксициллина — 1,0–1,3 часа, клавулановой кислоты — 0,8–1,2 часа. Около 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению клиренса креатинина, что требует коррекции дозы.
Экоклав противопоказания

Экоклав противопоказан при гиперчувствительности к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим пенициллинам или компонентам препарата. Абсолютным противопоказанием являются тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе, предшествующие эпизоды желтухи или нарушения функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Препарат не применяется у детей до 12 лет или массой тела менее 40 кг в форме таблеток 875 мг + 125 мг при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин.
Противопоказан при врожденной непереносимости фруктозы, галактоземии, глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за содержания лактитола) и фенилкетонурии (из-за содержания аспартама в суспензии и диспергируемых таблетках).
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции печени, а также при наличии в анамнезе колита или других заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Экоклав во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только после консультации с врачом. Данные о безопасности применения у беременных женщин ограничены, хотя исследования на животных не выявили тератогенного эффекта. В единичных исследованиях сообщалось о возможной связи профилактической терапии комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных при преждевременном разрыве плодных оболочек. В период грудного вскармливания применение Экоклав допустимо при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Амоксициллин и следовые количества клавулановой кислоты проникают в грудное молоко; за исключением риска сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых у ребенка, серьезных неблагоприятных эффектов не зарегистрировано. При возникновении побочных реакций у ребенка грудное вскармливание следует прекратить.
Экоклав побочные действия

Наиболее часто при применении Экоклав отмечается диарея (особенно у взрослых), тошнота и рвота (чаще при высоких дозах).
Нечасто возникают нарушение пищеварения, сыпь, зуд, крапивница, головная боль, головокружение, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз.
Редко регистрируются многоформная эритема, обратимая лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко развиваются тяжелые аллергические реакции (ангионевротический отек, анафилаксия), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, интерстициальный нефрит, судороги (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или при высоких дозах), асептический менингит.
У детей возможен синдром лекарственного энтероколита (повторяющаяся рвота через 1–4 часа после приема). При появлении диареи с примесью крови, признаков аллергической реакции или желтухи необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Передозировка

Передозировка Экоклав при соблюдении рекомендованной дозировки маловероятна. При случайном приеме избыточных доз возможны усиление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), нарушение водно-электролитного баланса, амоксициллиновая кристаллурия с риском острой почечной недостаточности, судороги (особенно у пациентов с нарушением функции почек или при высоких дозах).
Лечение передозировки симптоматическое: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости — гемодиализ для ускорения выведения компонентов препарата. Специфического антидота не существует. Профилактика передозировки заключается в строгом соблюдении режима дозирования и хранении препарата в недоступном для детей месте. Результаты исследований показывают, что передозировка амоксициллина в дозе менее 250 мг/кг у детей обычно не вызывает клинически значимых симптомов.
Взаимодействие с другими препаратами
Экоклав может взаимодействовать с рядом лекарственных средств.
- Пробенецид снижает почечную экскрецию амоксициллина, повышая его концентрацию в плазме, но не влияет на выведение клавулановой кислоты.
- Одновременное применение с аллопуринолом повышает вероятность кожных аллергических реакций.
- Пенициллины замедляют выведение метотрексата, увеличивая его токсичность.
- Экоклав может снижать эффективность комбинированных пероральных контрацептивов за счет нарушения кишечной микрофлоры и уменьшения всасывания эстрогенов.
- При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (варфарин, аценокумарол) возможно увеличение МНО, требующее контроля протромбинового времени и коррекции дозы антикоагулянта.
- Антациды, содержащие гидроксид алюминия или магния, снижают всасывание амоксициллина — интервал между приемом должен составлять не менее 2 часов.
Перед началом терапии Экоклав необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах, включая безрецептурные средства и БАДы.
Особые указания

Перед назначением Экоклав обязательным этапом подготовки к терапии является сбор аллергологического анамнеза с акцентом на перенесенные реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и прочим бета-лактамным антибиотикам. В случае возникновения клинических проявлений аллергии — кожной сыпи, зуда, ангионевротического отека или респираторных нарушений — применение препарата необходимо немедленно прекратить и обеспечить пациенту квалифицированную медицинскую помощь.
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) требуется индивидуальная коррекция режима дозирования с последующим динамическим наблюдением за показателями функции почек. Особое внимание следует уделить пожилым людям и лицам с патологией гепатобилиарной системы или нарушением экскреторной функции почек: у этой категории пациентов рекомендуется регулярный мониторинг протромбинового времени вследствие потенциального риска развития гиповитаминоза К на фоне антибактериальной терапии.
Продолжительное использование Экоклав может спровоцировать дисбаланс микробиоценоза с преобладанием резистентных штаммов бактерий и условно-патогенных грибов, в первую очередь представителей рода Candida. Появление диареи, особенно при наличии примеси крови или слизи в каловых массах, а также сопровождающейся спастическими болями в животе, требует незамедлительного исключения псевдомембранозного колита и соответствующей коррекции лечебной тактики.
Следует учитывать, что компоненты Экоклав способны искажать результаты лабораторных исследований: клавулановая кислота может вызывать ложноположительную пробу Кумбса, а высокая концентрация амоксициллина в моче — ложноположительные реакции при определении глюкозы химическими методами (пробы Бенедикта, Фелинга). В таких случаях предпочтение следует отдавать ферментативным методам анализа.
Хотя Экоклав в целом не оказывает негативного влияния на психомоторные функции, отдельные пациенты могут испытывать головокружение или цефалгию в период терапии. При возникновении подобных симптомов рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами до полного их исчезновения.
Условия хранения препарата предусматривают размещение в сухом, защищенном от прямого солнечного света месте при температуре воздуха не выше 25 °C. Все лекарственные формы Экоклав должны находиться в местах, недоступных для детей. Срок годности таблеток и порошка для приготовления суспензии составляет 2 года с даты производства; готовая суспензия сохраняет свои свойства в течение 7 суток при условии хранения в холодильнике при температуре 2–8 °C.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее