Инструкция по применению на Этаперазин

Описание препарата

Этаперазин — классический нейролептик, предназначенный для лечения психотических расстройств и купирования выраженной тошноты и рвоты у взрослых. Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, что обеспечивает защиту активного компонента от разрушения в желудке и контролируемое высвобождение в кишечнике. Этаперазин отпускается из аптеки строго по рецепту врача и применяется в рамках комплексной терапии под постоянным медицинским наблюдением. Все рекомендации по его использованию подробно изложены в официальной инструкции.
Действующие вещества

Основным фармакологически активным компонентом препарата является перфеназин, производное фенотиазина, относящееся к группе типичных антипсихотиков. Перфеназин проявляет выраженное антипсихотическое действие, а также обладает противорвотным, седативным и слабым антихолинергическим эффектом.
Этаперазин форма выпуска
Этаперазин представлен в виде таблеток, покрытых оболочкой, трех дозировок: 4 мг, 6 мг и 10 мг. Таблетки круглые, двояковыпуклые, различаются по цвету оболочки:
- 4 мг — от светло-желтого до желтого;
- 6 мг — белого цвета;
- 10 мг — от светло-зеленого до зеленого.
Внутреннее ядро всех таблеток — белого или белого с сероватым оттенком цвета. Упаковка — контурные ячейковые блистеры по 10 таблеток; в картонной пачке содержится 2 или 5 блистеров в зависимости от дозировки.
От чего помогает Этаперазин
Основные показания к применению:
- Шизофрения у взрослых (в том числе с преобладанием негативной симптоматики — апатии, вялости, эмоционального уплощения);
- Тяжелая тошнота и рвота, не поддающаяся терапии другими средствами.
Этаперазин эффективно купирует продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации) и обладает выраженным активирующим действием, что делает его особенно полезным при заторможенных состояниях.
Как принимать и дозировка
Таблетки принимают внутрь после еды. Пожилым пациентам допустим прием перед сном. Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной.

При шизофрении:
- Начальная доза — 4–8 мг 3 раза в сутки;
- При необходимости — до 64 мг/сут;
- После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей.
При тошноте и рвоте:
- 8–16 мг 2–4 раза в сутки.
У пожилых, ослабленных или истощенных пациентов начальная доза должна быть ниже. Длительность лечения определяется клинической картиной и может составлять от 1 до 4 месяцев и более.
Условия отпуска из аптек

Этаперазин отпускается по рецепту.
Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
- Действующее вещество: перфеназина дигидрохлорид (этаперазин) — 4, 6 или 10 мг;
- Вспомогательные вещества ядра: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, кальция стеарат;
- Компоненты оболочки: сахароза, основной карбонат магния, повидон К-17, коллоидный диоксид кремния, диоксид титана, пчелиный воск, а также красители (тропеолин 0 для 4 мг, «Зеленое яблоко» для 10 мг).
Фармакологический эффект
Этаперазин реализует свое основное действие через блокаду дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах, что приводит к устранению бреда и галлюцинаций. Этаперазин сочетает антипсихотический эффект с выраженным активирующим влиянием, что особенно ценно при апато-абулических и субступорозных состояниях.

Дополнительно препарат оказывает:
- Противорвотное действие (за счет блокады триггерной зоны рвотного центра);
- Седативный эффект (умеренный);
- Слабое антихолинергическое, гипотензивное и гипотермическое действие.
Антипсихотический эффект развивается через 4–7 дней, достигая максимума через 1,5–6 месяцев.
Фармакокинетика

После перорального приема перфеназин хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 40 %. Связывание с белками плазмы — 90 %. Метаболизм происходит в печени преимущественно с участием изофермента CYP2D6, что обуславливает значительные межиндивидуальные различия: у 7–10 % населения («медленные метаболизаторы») концентрация препарата в крови значительно выше.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Период полувыведения — 9–12 часов для перфеназина и 10–19 часов для его активного метаболита. Выведение осуществляется почками и частично с желчью.
Этаперазин противопоказания
Препарат противопоказан при:
- Гиперчувствительности к перфеназину или компонентам состава;
- Коматозных состояниях и тяжелом угнетении ЦНС;
- Одновременном приеме высоких доз ЦНС-депрессантов (барбитураты, алкоголь, наркотики);
- Угнетении костномозгового кроветворения;
- Тяжелой печеночной или почечной недостаточности;
- Декомпенсированном гипотиреозе;
- Прогрессирующих заболеваниях ЦНС;
- Сердечно-сосудистой декомпенсации;
- Нарушениях внутрисердечной проводимости;
- Непереносимости лактозы, сахарозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Этаперазин назначают только по строгим показаниям, если польза для матери превышает риск для плода. При применении в III триместре или незадолго до родов возможны признаки интоксикации у новорожденного (летаргия, тремор, низкий балл по Апгар).

Перфеназин проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации лечение возможно только после оценки риска и пользы. При необходимости грудное вскармливание следует прекратить.
Этаперазин побочные действия
Наиболее характерны экстрапирамидные реакции: дистония, акатизия, паркинсонизм, тугоподвижность. У пожилых женщин возможна поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка, лица).

Также возможны:
- Сонливость, головокружение, мышечная слабость;
- Ортостатическая гипотензия, тахикардия;
- Сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания;
- Галакторея, аменорея, гинекомастия (из-за гиперпролактинемии);
- Фотосенсибилизация, пигментация кожи;
- Нарушения зрения (нечеткость, глаукома);
- Редко — агранулоцитоз, холестатический гепатит, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, нарушение сознания).
Передозировка

Симптомы: усиление экстрапирамидных реакций, угнетение сознания (вплоть до комы), аритмии, удлинение интервала QT на ЭКГ, гипертермия (при злокачественном нейролептическом синдроме).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, внутривенное введение диазепама и глюкозы, коррекция аритмий.
Взаимодействие с другими препаратами
- С ЦНС-депрессантами (алкоголь, барбитураты, опиоиды) — усиление угнетения дыхания и сознания;
- С трициклическими антидепрессантами и ИМАО — повышенный риск злокачественного нейролептического синдрома;
- С ингибиторами CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин) — резкое повышение концентрации перфеназина;
- С литием — усиление экстрапирамидных нарушений и ускорение выведения лития;
- С антацидами — снижение всасывания перфеназина;
- С препаратами, удлиняющими QT (астемизол, эритромицин) — риск желудочковой тахикардии.
Особые указания
- У пожилых пациентов с деменцией нейролептики повышают риск смерти;
- Требуется регулярный контроль картины крови, функций печени и почек;
- При появлении боли в горле или лихорадки — исключить агранулоцитоз;
- Избегать прямого солнечного света из-за риска фотосенсибилизации;
- Не сочетать с алкоголем;
- Отмену Этаперазина проводить постепенно для предотвращения абстинентного синдрома;
- В первые недели терапии запрещено управлять транспортом и работать с механизмами из-за риска сонливости и головокружения.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Николаева Елена Юрьевна
Фармацевт Подробнее