Инструкция по применению на Флуоксетин

Описание препарата

Флуоксетин представляет собой современный антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Этот препарат широко применяется в психиатрической и неврологической практике для лечения различных форм депрессивных расстройств. Флуоксетин отличается пролонгированным действием и хорошей переносимостью, что делает его одним из наиболее часто назначаемых средств в своей фармакологической группе.

Особенностью флуоксетина является его способность не только улучшать настроение, но и оказывать стимулирующее действие, что особенно ценно при депрессиях с преобладанием апатии и сниженной активности. Препарат начинает действовать постепенно, с нарастающим эффектом, что связано с механизмом его влияния на нейромедиаторные системы мозга.
Действующие вещества

Активным действующим веществом препарата является флуоксетина гидрохлорид – химическое соединение из группы производных пропиламина. По своей структуре это рацемическая смесь двух изомеров, причем активностью обладают оба, хотя и с некоторыми различиями в фармакологических эффектах. Молекула флуоксетина обладает высокой селективностью в отношении серотониновых рецепторов, что определяет его клиническую эффективность и профиль безопасности.

Механизм действия основан на избирательном блокировании обратного захвата серотонина в синаптической щели, что приводит к увеличению концентрации этого нейромедиатора в межнейронном пространстве. В отличие от трициклических антидепрессантов, Флуоксетин практически не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина, а также обладает минимальным сродством к холинергическим, гистаминовым и адренергическим рецепторам, что объясняет меньшую выраженность побочных эффектов.
Флуоксетин форма выпуска

Флуоксетин выпускается в форме капсул, которые имеют твердую желатиновую оболочку, её цвет варьирует в зависимости от производителя (чаще белый или голубой), внутри содержат белый или желтоватый порошок.
От чего помогает Флуоксетин

Флуоксетин показан для лечения различных психических расстройств, прежде всего депрессий различного генеза, включая эндогенные, реактивные и органические формы. Препарат эффективен при обсессивно-компульсивных расстройствах, проявляющихся навязчивыми мыслями и действиями. В психиатрической практике его также применяют для терапии булимии нервоза, особенно в сочетании с когнитивно-поведенческой психотерапией.

В неврологии Флуоксетин используют при панических расстройствах с агорафобией или без нее, а также для лечения предменструального дисфорического расстройства. Некоторые исследования показывают эффективность препарата при отдельных формах алкогольной зависимости, особенно при сочетании с депрессивной симптоматикой.
Как принимать и дозировка

Стандартная начальная доза Флуоксетина для взрослых составляет 20 мг один раз в сутки, предпочтительно в утренние часы. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, хотя употребление вместе с едой может уменьшить возможные желудочно-кишечные побочные эффекты. При недостаточной эффективности после 3-4 недель терапии дозу можно увеличить до 40-60 мг в сутки, разделенных на два приема (утром и днем).

Для пожилых пациентов или лиц с сопутствующими соматическими заболеваниями начальная доза обычно составляет 10 мг в сутки с возможным постепенным увеличением. При обсессивно-компульсивных расстройствах часто требуются более высокие дозы – до 60-80 мг в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально, но обычно составляет не менее 6 месяцев после достижения терапевтического эффекта для профилактики рецидивов. Отмена препарата должна быть постепенной, с уменьшением дозы в течение 2-4 недель.
Условия отпуска из аптек

Флуоксетин отпускается по рецепту.
Состав

Каждая капсула Флуоксетина содержит точно дозированное количество активного вещества – флуоксетина гидрохлорида, что соответствует 10 мг или 20 мг флуоксетина в пересчете на основание. Вспомогательные вещества могут варьировать в зависимости от производителя.
Фармакологический эффект

Флуоксетин оказывает свое терапевтическое действие за счет селективного ингибирования обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы. В отличие от трициклических антидепрессантов, он практически не влияет на захват норадреналина и дофамина, что определяет его более благоприятный профиль побочных эффектов. Увеличение концентрации серотонина в синаптической щели приводит к постепенной нормализации активности серотонинергической системы, что клинически проявляется улучшением настроения, уменьшением тревоги и нормализацией сна.

Важной особенностью Флуоксетина является его способность к слабому стимулирующему действию, что делает его особенно полезным при депрессиях с преобладанием апатии, сниженной энергии и усталости. Препарат также обладает длительным периодом полувыведения, что позволяет принимать его один раз в сутки и уменьшает риск развития синдрома отмены при пропуске дозы. Полный терапевтический эффект обычно развивается через 2-4 недели регулярного приема.
Фармакокинетика

После приема внутрь Флуоксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в крови через 6-8 часов. Прием пищи незначительно замедляет всасывание, но не влияет на общую биодоступность, которая составляет около 60%. Препарат сильно связывается с белками плазмы (до 95%), что важно учитывать при одновременном применении с другими высокобелковосвязывающимися лекарствами.

Флуоксетин подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием активного метаболита – норфлуоксетина, который обладает сходной фармакологической активностью, но более длительным периодом полувыведения. Именно этим объясняется пролонгированное действие препарата. Выведение происходит преимущественно через почки (80%) и частично с желчью. Период полувыведения самого флуоксетина составляет 1-3 дня, а его активного метаболита – 7-9 дней, что требует особого внимания при переходе на другие антидепрессанты.
Флуоксетин противопоказания

Флуоксетин не применяют при наличии гиперчувствительности к самому препарату или любым компонентам его состава. Абсолютным противопоказанием является одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы и период в течение 14 дней после их отмены из-за риска развития серотонинового синдрома. Препарат не назначают при тяжелой почечной или печеночной недостаточности, когда невозможно обеспечить адекватный контроль за терапией.

С осторожностью применяют Флуоксетин у пациентов с эпилепсией, сахарным диабетом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, закрытоугольной глаукомой. Противопоказанием является детский возраст до 8 лет (для некоторых форм – до 18 лет) из-за недостаточности данных о безопасности. При наличии в анамнезе маниакальных состояний препарат назначают с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача.
Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Флуоксетина во время беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных выявили некоторые неблагоприятные эффекты на развитие плода, хотя контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Особую осторожность следует проявлять в третьем триместре, так как возможен риск развития персистирующей легочной гипертензии у новорожденного.

Флуоксетин выделяется с грудным молоком, причем концентрация в молоке может достигать 10-20% от уровня в плазме матери. У грудных детей, матери которых принимали Флуоксетин, наблюдались случаи раздражительности, нарушения сна и пищеварения. Поэтому при необходимости лечения в период лактации следует либо прекратить грудное вскармливание, либо тщательно взвесить соотношение пользы и риска. Решение должен принимать врач с учетом индивидуальной ситуации.
Флуоксетин побочные действия

Флуоксетин обычно хорошо переносится, но может вызывать различные побочные эффекты. В начале терапии часто наблюдаются тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, диарея или запор. Со стороны нервной системы возможны головная боль, бессонница или сонливость, тревожность, головокружение. Характерным для Флуоксетина является возможное усиление тревоги в первые 2 недели лечения, что обычно проходит самостоятельно.

Более серьезные, но редкие побочные эффекты включают кожные аллергические реакции, нарушения зрения, сердцебиение, ортостатическую гипотензию. Со стороны психики возможно появление суицидальных мыслей, особенно у молодых пациентов в начале терапии. При длительном применении в редких случаях развивается синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Любые необычные реакции требуют консультации с врачом.
Передозировка

Симптомы передозировки Флуоксетина могут варьировать от легких до угрожающих жизни. При приеме до 800 мг обычно наблюдаются тошнота, рвота, возбуждение, тревожность. Более высокие дозы могут вызвать серьезные нарушения: судороги, сердечные аритмии, резкие колебания артериального давления, угнетение дыхания, кому. Особенно опасны комбинации с другими серотонинергическими препаратами, что может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лечение симптоматическое: промывание желудка (если препарат был недавно принят), прием активированного угля, поддержание жизненно важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны из-за высокого связывания с белками и большого объема распределения. При тяжелых симптомах может потребоваться госпитализация в отделение интенсивной терапии.
Взаимодействие с другими препаратами

Флуоксетин имеет множество клинически значимых лекарственных взаимодействий, которые необходимо учитывать. Категорически противопоказано сочетание с ингибиторами моноаминоксидазы из-за риска развития серотонинового синдрома. Препарат усиливает действие других серотонинергических средств (триптанов, трамадола, некоторых антидепрессантов), что может привести к опасным побочным эффектам.

Флуоксетин ингибирует систему цитохрома P450, что приводит к повышению концентрации в крови многих лекарств: некоторых антиаритмиков, антипсихотиков, бета-блокаторов, бензодиазепинов. Особую осторожность следует соблюдать при сочетании с препаратами, удлиняющими интервал QT, из-за риска развития тяжелых аритмий. Алкоголь может усиливать угнетающее действие на центральную нервную систему. Перед началом приема любых новых лекарств следует проконсультироваться с врачом.
Особые указания

Во время лечения Флуоксетином необходим регулярный контроль за состоянием пациента, особенно в первые недели терапии, когда возможно усиление суицидальных мыслей. Пациентам следует предупредить, что улучшение наступает постепенно, в течение 2-4 недель, и не следует прекращать прием при отсутствии немедленного эффекта. Резкая отмена препарата может вызвать синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, так как Флуоксетин может влиять на уровень глюкозы в крови. При появлении необычной слабости, спутанности сознания или судорог следует исключить синдром неадекватной секреции АДГ. Во время лечения следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания, пока не станет ясно, как препарат влияет на конкретного пациента.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Мартиросянц Стелла Александровна
Провизор Подробнее