Абсорбция у активного компонента быстрая. Уровень абсолютной биологической доступности – порядка 85%. Имеется прямо пропорциональная зависимость между дозировкой и показателями максимальной плазменной концентрации. При приеме натощак время ее достижения 1,75 часа. При употреблении еды максимальная плазменная концентрация незначительно уменьшается (на 19%), время ее достижения увеличивается до 2,5 часов. Еда не влияет на абсорбцию и AUC.
Вилдаглиптин плохо связывается с плазменными белками (порядка 9,3%). Распределяется между плазмой и эритроцитами равномерно.
Основной путь выведения Галвуса – биотрансформация. Превращению подвергается 69%. Метаболизируется до фармакологически неактивного метаболита LAY151 (57% дозы). Является продуктом гидролиза циано-компонента. Порядка 4% подвергается амидному гидролизу. На гидролиз положительно влияет ДПП-4. В метаболизме изоферменты цитохрома Р450 не участвуют. Активное вещество не является их индуктором, ингибитором или субстратом.
Почками выводится порядка 85%, кишечником – до 15%. Период полувыведения занимает три часа и не зависит от дозировки.
Особые группы
При функциональных нарушениях печени в легкой форме и при средней степени тяжести снижается биологическая доступность на 20 и 8% соответственно. При тяжелой – повышается на 22%. Если этот показатель не изменяется больше, чем на 30%, такое изменение не считается клинически значимым.
При функциональных нарушениях почек в легкой, средней или тяжелой форме AUC главного компонента повышается соответственно в 1,4, 1,7 и 2 раза. Ограниченные данные при терминальной стадии хронической почечной недостаточности указывают, что этот показатель соответствует тяжелой форме функционального нарушения почек. При наличии функциональных почечных нарушений может потребоваться корректировка дозировок. При гемодиализе выведение вилдаглиптина ограничено.
У пациентов из группы 65+ биологическая доступность повышается на 32%, максимальная плазменная концентрация – на 18%. Этот фактор не является клинически значимым.
Не установлены фармакокинетические особенности у детей до 18 лет.