Всасывание основного компонента в ЖКТ происходит почти полностью и быстро. Биологическая доступность составляет 60%, что обусловлено метаболизмом при первичном прохождении через печень. На нее не оказывают влияния продукты питания. Через 30-45 минут после первого приема таблеток Ганатона 50 мг достигается наибольшая концентрация в плазме крови. При дальнейшем приеме в дозировке 50-200 мг 3 раза в сутки неделю показывается линейная фармакокинетика лекарственного средства и его метаболитов. При этом наблюдается минимальное накопление.
Итоприд связывается с белками плазмы крови на 96%, в большей части с альбумином. От общего показателя 15% приходится на альфа1-кислый гликопротеин. Распределение препарата в тканях происходит активно. Самые высокие концентрации присутствуют в желудке, почках, надпочечниках, тонком кишечнике и печени, минимальные — в спинном и головном мозге. Главный компонент проникает в грудное молоко.
Активной биологической трансформации он подвержен в печени. Есть 3 метаболита итоприда и лишь один из них имеет маленькую активность. Его первичный метаболит — N-оксид, формирующийся вследствие окисления амино-N-диметильной третичной группы. Метаболизм происходит под действием FMО3 (флавин-зависимая монооксигеназа). Его эффективность и объем изоферментов могут быть разными. Все зависит от генетического полиморфизма. Он изредка провоцирует развитие синдрома рыбного запаха. Итоприд не оказывает индуцирующего и ингибирующего действия на CYP2E1 и CYP2C19, а также на активность УДФГТ и CYP.
Вывод итоприда и его метаболитов происходит в большей степени с мочой. Выделение через почки у здоровых людей после одного приема в дозировке 50 мг — 3,7%, а N-оксида — 75,4%. Время полувыведения активного вещества составляет примерно 6 ч.