В инструкции к таблеткам Ибуклин фармакокинетические свойства обоих компонентов рассматриваются отдельно.
Ибупрофен в желудочно-кишечном тракте всасывается быстро и практически полностью. После приема таблетки плазменная концентрация достигает своего максимума в течение одного-двух часов. Уровень связывания с плазменными белками — порядка 90%. Способен накапливаться в синовиальной жидкости, медленно проникая в сустав. В результате там концентрация активного компонента выше плазменной.
После всасывания порядка 60% неактивной формы трансформируется в активную. Затем метаболизируется. Период полувыведения занимает около двух часов. В неизменном виде выводится около 1%. Основной путь выведения — почками (до 90%). В меньшей степени выводится в виде метаболитов и конъюгатов с желчью.
У парацетамола высокая степень всасывания. Около 10% связывается с плазменными белками (причем после принятой избыточной дозы этот показатель повышается). С плазменными белками не связываются образованные метаболиты, глюкуронидный и сульфатный. Скорость всасывания — от получаса до двух часов. В жидкостях организма распределяется довольно равномерно. Способен проникать через ГЭБ. В грудном молоке обнаруживается порядка 1% от принятой дозы.
Процесс метаболизма происходит в печени. Метаболизируется от 90 до 95%. В результате образуются метаболиты и неактивные конъюгаты. Небольшое количество активного компонента образует высокоактивный N-ацетил-n-бензохинонимин за счет гидроксилирования микросомальными ферментами. Это вещество способно связываться с глутатионом (с его сульфгидрильными группами). Запасы глутатиона в печени могут истощиться (что возможно при употреблении избыточных доз). Есть риск блокады ферментной системы клеток печени. Это может привести к развитию некроза гепатоцитов.
Период полувыведения составляет от двух до трех часов. В неизменном виде почками выводится около 5%, большая часть — в виде конъюгатов.
О фармакокинетических свойствах у особых групп известно следующее:
- при циррозе период полувыведения немного увеличен;
- способность к образованию гиалоурановых конъюгатов у детей больше, чем у взрослых;
в пожилом возрасте период полувыведения увеличивается, клиренс главного компонента — снижается.