Описание препарата

Индапамид представляет собой современный антигипертензивный препарат из класса индолинов, сочетающий диуретические и вазодилатирующие свойства. Данное лекарственное средство широко применяется в кардиологической практике для контроля артериального давления и лечения отечного синдрома. Индапамид относится к группе тиазидоподобных диуретиков, что обусловливает его высокую эффективность при длительной терапии. По своей химической структуре препарат является кристаллическим порошком от белого до желтовато-белого цвета, содержащим полярный фрагмент сульфамоилхлорбензамида и липидорастворимый фрагмент метилиндолина. Молекулярная масса соединения составляет 365,84 Да.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, что позволяет подобрать оптимальный режим терапии для каждого пациента. Некоторые лекарственные формы Индапамида:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
- таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;
- таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой;
- таблетки, покрытые оболочкой;
- капсулы.
Основное действующее вещество во всех формах выпуска: индапамид. Вспомогательные компоненты различаются в зависимости от формы выпуска и производителя. Благодаря разнообразию форм выпуска, врач может индивидуально подобрать наиболее подходящий вариант для конкретного клинического случая.
Фармакологическое действие

Индапамид оказывает комплексное фармакологическое действие, включающее вазодилатирующий, гипотензивный и диуретический эффекты

Индапамид относится к группе тиазидоподобных диуретиков и одновременно является эффективным антигипертензивным средством. Его фармакологический профиль отличается двойным механизмом действия: помимо диуреза, препарат оказывает прямое влияние на сосудистую стенку.

Основой гипотензивного эффекта является способность активного вещества вызывать понижение тонуса гладкой мускулатуры артерий, что закономерно приводит к уменьшение ОПСС (общего периферического сосудистого сопротивления). Параллельно с вазодилатацией реализуется умеренная салуретическая активность. Этот эффект развивается за счет избирательного нарушения реабсорбции ионов натрия, хлора и воды, которое происходит преимущественно в кортикальном сегменте петли Генле и в меньшей степени в проксимальном извитом канальце нефрона.

Снижение ОПСС при приеме Индапамида - это сложный многофакторный процесс. Во-первых, препарат способствует снижению чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, что делает сосуды менее восприимчивыми к прессорным воздействиям. Во-вторых, медикамент стимулирует повышение синтеза простагландинов, которые, как известно, обладают мощной вазодилатирующей активностью. В-третьих, важную роль играет угнетение притока ионов кальция в гладкомышечные элементы сосудистой стенки, что напрямую расслабляет артериолы. Ключевым преимуществом препарата является то, что в терапевтических дозах он практически не влияет на липидный и углеводный обмен, что отличает его от многих традиционных диуретиков.

Важно подчеркнуть, что выраженный гипотензивный эффект проявляется только при исходно повышенном АД. Лечебное действие развивается постепенно: первые результаты обычно регистрируются к концу первой недели систематического приема, а максимальная эффективность достигается через 3 месяца регулярной терапии.
Фармакодинамика

Индапамид является пероральным антигипертензивным и диуретическим лекарственным средством класса индолинов. В клинических исследованиях было продемонстрировано дозозависимое антигипертензивное действие: суточные дозы от 1,25 до 10 мг эффективно снижали артериальное давление. При этом дозы 5 и 10 мг не отличались друг от друга по эффективности, хотя каждая из них превосходила плацебо и дозу 1,25 мг.

При ежедневном приеме индапамида в дозах 1,25; 5 и 10 мг наблюдалось среднее снижение уровня калия в сыворотке крови на 0,28; 0,61 и 0,76 мЭкв/л соответственно, а также повышение уровня мочевой кислоты примерно на 0,69 мг/100 мл. В других исследованиях при суточных дозах 2,5 и 5 мг отмечалось снижение калия на 0,5 и 0,6 мЭкв/л с повышением мочевой кислоты примерно на 1 мг/100 мл.

Важно отметить, что индапамид не оказывает заметного сердечного инотропного или хронотропного эффекта. Препарат снижает периферическое сопротивление, практически не влияя на сердечный выброс, частоту и ритм сердечных сокращений. Длительное применение индапамида практически не влияет на скорость клубочковой фильтрации или почечный плазмоток.
Фармакокинетика

При пероральном приеме индапамида в дозе 2,5 и 5 мг максимальная концентрация в крови достигается приблизительно в течение 2 часов. Не менее 70% однократной пероральной дозы выводится почками и еще 23% - через желудочно-кишечный тракт, вероятно, с желчью. Период полувыведения индапамида из цельной крови составляет приблизительно 14 часов.

Препарат преимущественно и обратимо поглощается эритроцитами в периферической крови. От 71 до 79% индапамида в плазме крови обратимо связывается с белками. Индапамид интенсивно метаболизируется, и только около 7% от общей принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение первых 48 часов после приема.
Показания к применению
Чтобы понять, от чего помогает индапамид, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Препарат применяется в следующих случаях:
- Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами).
- Лечение задержки соли и жидкости, связанной с хронической сердечной недостаточностью.
Индапамид эффективен у пациентов с различной степенью почечной недостаточности, хотя диуретический эффект уменьшается по мере снижения функции почек.

Препарат может применяться в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как гидралазин, пропранолол, гуанетидин и метилдопа, при этом наблюдается аддитивный эффект.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению индапамида являются:
- Повышенная чувствительность к индапамиду или другим производным сульфонамида.
- Анурия.
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку снижение объема плазмы крови может усугубить или спровоцировать развитие азотемии.

Также требуется осторожность при нарушении функции печени или прогрессирующем заболевании печени, так как незначительные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме.
Побочные эффекты

Большинство побочных действий при применении индапамида были легкими и преходящими.

Среди наиболее частых нежелательных реакций, наблюдавшихся в клинических исследованиях при дозе 1,25 мг, отмечались головная боль, инфекции, боль в спине, головокружение, ринит.

При применении более высоких доз (2,5 и 5 мг) дополнительно регистрировались повышенная утомляемость, слабость, мышечные судороги или спазмы, онемение конечностей, повышенная возбудимость, тревожность, раздражительность.

К другим возможным побочным эффектам относятся: ортостатическая гипотензия, желудочковая экстрасистолия, сердечная аритмия, ощущение сердцебиения, запор, тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, крапивница, зуд, васкулит.

При клиническом применении индапамида также были зарегистрированы желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), гепатит, панкреатит и отклонения от нормы функциональных проб печени.

Сообщалось о случаях развития мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, буллезных высыпаний, пурпуры, реакции фотосенсибилизации, лихорадки, пневмонита, анафилактических реакций, агранулоцитоза, лейкопении, тромбоцитопении и апластической анемии.

В пострегистрационном периоде зарегистрированы случаи хориоидального выпота, острой миопии и закрытоугольной глаукомы (частота неизвестна).
Как принимать и дозировка

Перед началом приема обязательна консультация с врачом, а также необходимо ознакомиться с официальной инструкцией, вложенной в упаковку препарата. Способ применения и режим дозирования определяются лечащим врачом индивидуально. Препарат принимают перорально. Начальная доза индапамида для взрослых в зависимости от заболевания составляет 1,25-2,5 мг 1 раз в день, принимаемых утром. При неудовлетворительном ответе доза может быть увеличена. Важно знать, как пить индапамид правильно: таблетки следует принимать регулярно, в одно и то же время суток, запивая достаточным количеством воды.

Дозы индапамида 5 мг и выше не оказывают дополнительного влияния на артериальное давление или сердечную недостаточность, но ассоциируются с более высокой степенью гипокалиемии.

Опыт клинических исследований у пациентов, принимавших индапамид в дозах более 5 мг 1 раз в день, минимален. Подбор дозы для пациентов пожилого возраста следует осуществлять с осторожностью, обычно начиная с нижней границы диапазона дозирования.
Передозировка

Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, слабость, желудочно-кишечные расстройства и нарушения электролитного баланса. В тяжелых случаях может наблюдаться гипотония и угнетение дыхания. Специфического антидота не существует. Рекомендуется опорожнение желудка путем индукции рвоты и промывания желудка, после чего следует тщательно оценить состояние водно-электролитного баланса. В случае развития гипотонии и угнетения дыхания необходимо обеспечить поддержку дыхания и сердечного кровообращения.
Взаимодействие с другими препаратами

Применение Индапамида может суммировать или потенцировать действие других антигипертензивных лекарственных средств.

Антигипертензивный эффект Индапамида может усиливаться у пациентов, перенесших симпатэктомию.

Индапамид может снижать ответ артерий на норэпинефрин, но этого снижения недостаточно, чтобы устранить его сосудосуживающее действие при терапевтическом использовании.

Диуретики не следует назначать одновременно с литийсодержащими препаратами, поскольку они снижают его почечный клиренс и повышают риск развития побочных действий. Перед назначением такой сопутствующей терапии следует ознакомиться с информацией о применении препаратов лития.
Аналоги Индапамида
Индапамид является международным непатентованным наименованием (МНН), структурные аналоги с данным действующим веществом выпускаются разными производителями под различными торговыми названиями. К аналогам с другими торговыми наименованиями относятся:
- Арифон - оригинальный препарат индапамида, обладающий доказанной антигипертензивной эффективностью и благоприятным профилем безопасности.
- Арифон Ретард - пролонгированная форма индапамида с модифицированным высвобождением, обеспечивающая более стабильную концентрацию действующего вещества в крови и улучшенную переносимость.
- Индап - структурный аналог индапамида, применяемый для лечения артериальной гипертензии и отечного синдрома при хронической сердечной недостаточности.
Все перечисленные препараты содержат индапамид в качестве действующего вещества и имеют схожие показания к применению, однако могут различаться вспомогательными компонентами и фармакокинетическими характеристиками.

Смотреть все аналоги Индапамид >>
Можно ли принимать детям

Безопасность и эффективность применения индапамида у детей не установлены. Препарат не рекомендуется назначать пациентам детского возраста в связи с отсутствием достаточных клинических данных.
Можно ли принимать Индапамид при беременности и кормлении грудью

Применение индапамида во время беременности возможно только по абсолютным показаниям.

Регулярное применение диуретиков у здоровой беременной женщины нецелесообразно и подвергает мать и плод ненужной опасности. Диуретики не предотвращают развитие токсикоза беременных, и нет удовлетворительных доказательств их эффективности при лечении развившегося токсикоза.

С применением индапамида могут быть связаны такие нежелательные реакции, как желтуха плода или новорожденного, тромбоцитопения.

Неизвестно, выделяется ли индапамид в грудное молоко у человека. Поскольку большинство лекарственных средств выделяется в грудное молоко, при необходимости приема индапамида в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Совместим ли Индапамид и алкоголь

Употребление алкоголя на фоне терапии индапамидом не рекомендуется. Этанол может усиливать гипотензивный эффект препарата, что приводит к чрезмерному снижению артериального давления, головокружению, ортостатическим реакциям. Кроме того, алкоголь может влиять на водно-электролитный баланс, потенцируя нежелательные эффекты диуретика.
Отпускается по рецепту или нет

Индапамид отпускается из аптек по рецепту врача.
Как хранить Индапамид

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25-30 °C (в зависимости от рекомендаций конкретного производителя), в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.
Срок годности

Срок годности препарата зависит от производителя и формы выпуска и обычно составляет от 2 до 3 лет. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель

Производство Индапамида осуществляется различными фармацевтическими компаниями. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года