Инструкция по применению на Ирбесартан

Описание препарата

Ирбесартан (Irbesartan) относится к группе лекарственных средств антагонистов рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Применяется при некоторых заболеваниях для снижения артериального давления (подробнее см. в инструкции раздел «От чего помогает Ирбесартан»).
Действующие вещества

Основное действующее вещество называется также как таблетки – Ирбесартан. В них он присутствует в виде гидрохлорида. Снижает артериальное давление (системное и в малом круге кровообращения).
Ирбесартан форма выпуска

В инструкции Ирбесартана указана единственная форма выпуска – таблетки. Их покрывает пленочная оболочка. Они могут находиться в контурных ячейковых упаковках или в полиэтиленовых пакетах, помещенных в полимерные банки или картонные барабаны. В упаковках бывает от 3 до 14000 штук. Мегаупаковки обычно поставляются в медучреждения. В аптечных сетях продаются небольшие упаковки.
От чего помогает Ирбесартан
Таблетки назначают взрослым при:
- артериальной гипертензии (как монопрепарат или одновременно с другими гипотензивными средствами: бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов с длительным действием);
- нефропатии при артериальной гипертензии и втором типе сахарного диабета в составе комбинированного лечения.
Как принимать и дозировка

Таблетки пьют целиком, запивая достаточным количеством воды, однократно, ежедневно, вне зависимости от употребления еды. Сначала обычно назначают Ирбесартан 150 мг (эта же доза является поддерживающей). Если желаемый терапевтический эффект не достигнут, ее увеличивают до 300 мг раз в сутки (до максимальной суточной). При недостаточном контроле артериального давления после титрования добавляют диуретики (гидрохлоротиазид), блокаторы «медленных» кальциевых каналов с длительным действием и/или бета-адреноблокаторы.

При нефропатии, сочетающейся с вторым типом сахарного диабета и артериальной гипертензией, поддерживающая дозировка составляет 300 мг однократно ежедневно (предельно допустимая суточная).

Особые группы

Детям и подросткам прием противопоказан. В возрастной группе 75+ начальной дозой будет 75 мг. Как и при почечной недостаточности во время гемодиализа. При функциональных нарушениях печени в легкой форме и при средней степени тяжести (5-9 баллов по Чайлд-Пью) коррекция не нужна. При тяжелой нет опыта применения. При гиповолемии и/или гипонатриемии (например, на фоне интенсивного диуретического лечения) сначала корректируют эти состояния.
Условия отпуска из аптек

Чтобы купить препарат потребуется рецепт. Его выписывает врач. Во время консультации он даст пациенту рекомендации по применению лекарства. Определит дозу и длительность курса с учетом всех значимых факторов.
Состав

Таблетки содержат 75, 150 или 300 мг активного компонента. В них и в пленочной оболочке также присутствуют вспомогательные вещества. Поскольку выпускают лекарственное средство разные фармкомпании, вспомогательные компоненты и/или их количество может отличаться. Полный состав указан в инструкциях к таблеткам Ирбесартан, составленных производителями.
Фармакологический эффект
Фармакологические свойства Ирбесартана объясняются его способностью воздействовать на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Он:
- уменьшает плазменное содержание альдостерона;
- оказывает гипотензивное воздействие;
- нейтрализует влияние ангиотензина II (сосудосуживающее);
- уменьшает постнагрузку и общее периферическое сосудистое сопротивление.
На уровень глюкозы, холестерина и триглицеридов, а также мочевой кислоты (как и не ее выведение) не влияет.

Максимальный эффект наблюдается спустя три-шесть часов после перорального приема и сохраняется сутки. Затем степень снижения артериального давления составляет от 60% до 70% от максимума. Спустя сутки с момента приема в среднем систолическое давление понижается на 8-13 мм рт. ст., диастолическое – на 5-8 мм рт. ст.

Эффективность активного компонента равноценна при однократном применении 150 мг в сутки и 75 дважды в день. Гипотензивное действие в течение одной-двух недель развивается, спустя четыре-шесть достигает максимума. Оно сохраняется до конца курса, после отмены медленно возвращается к исходным показателям (без синдрома «отмены»).

При втором типе сахарного диабета, который сопровождается артериальной гипертензией, 300 мг действующего вещества снижали относительные риски осложнений (вероятность удвоения концентрации креатинина в сыворотке крови, возникновения терминальной стадии почечной недостаточности или летального исхода по любой из причин) на 20% и 23% по сравнению с плацебо и амлодипином соответственно.

Пол и возраст не оказывают влияния на эффективность. У представителей негроидной расы она снижена.
Фармакокинетика

Всасывание Ирбесартана хорошее, происходит в желудочно-кишечном тракте. Плазменная концентрация достигает максимума через полтора-два часа. Уровень абсолютной биологической доступности – от 60% до 80%. Употребление еды на нее не влияет.

Фармакокинетика главного компонента линейная и пропорциональная при дозировках 10-600 мг. Затем становится нелинейной (абсорбция уменьшается). Степень связывания с плазменными белками – порядка 96%.

Биотрансформация происходит в печени за счет окисления с участием изофермента из системы цитохрома Р450 CYP2C9 (CYP3A4 в метаболизме практически не участвует) с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит обнаруживается в системном кровотоке в количестве 6%.

Конечный период полувыведения занимает от 11 до 15 часов. В моче обнаруживается порядка 20% активного вещества, в кале – остальное количество. В неизменном виде выводится меньше 2% (с мочой).

Особые группы

У женщин плазменные концентрации выше, чем у мужчин. В накоплении и выведении отличий нет, коррекция не требуется. У пожилых (65+) плазменная концентрация и AUC немного выше, период полувыведения не меняется (коррекция не нужна). Период полувыведения и AUC у представителей негроидной расы выше на 20-25%.

При функциональных нарушениях почек (вне зависимости от креатининового клиренса) или при процедуре гемодиализа фармакокинетика существенно не меняется. Гемодиализ не удаляет действующее вещество из организма.

При циррозе печени в легкой и среднетяжелой формах (5-6 баллов по Чайлд-Пью и 7-9 соответственно) фармакокинетика не отличается. При тяжелой печеночной недостаточности исследований не было.
Ирбесартан противопоказания
Ирбесартан противопоказан при:
- сахарном диабете и/или почечной недостаточности в тяжелой форме со скоростью клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту и совместном приеме с лекарственными средствами, содержащими алискирен;
- одновременном применении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента при диабетической нефропатии;
- печеночной недостаточности в тяжелой форме (класса С по Чайлд-Пью);
- аллергии на любой компонент из состава;
- непереносимости лактозы, недостаточности лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременности, во время грудного вскармливания и в педиатрической практике вплоть до 18 лет (нет данных о эффективности и безопасности).
При некоторых болезнях/состояниях/факторах риска Ирбесартан назначают с осторожностью. Она потребуется при наличии:
- гипертрофической обструктивной миопатии или стеноза митрального/аортального клапана;
- гипонатриемии и/или гиповолемии, возникающих на фоне гемодиализа, интенсивной диуретической терапии, диетотерапии с ограничением поваренной соли, рвоте и/или диареи (из-за чрезмерного снижения артериального давления);
- зависимости функции почек от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (при артериальной гипертензии, сочетающейся с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий, при хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по NYHA);
- клинически значимого атеросклероза сосудов головного мозга или ишемической болезни сердца (при чрезмерно сниженном артериальном давлении есть вероятность усиления ишемических нарушений, возможно возникновение инсульта или острого инфаркта миокарда);
- почечной недостаточности (необходим мониторинг концентрации креатинина и калия); недавно перенесенной трансплантации почки (опыт клинического применения отсутствует);
- псориаза (в т.ч. в анамнезе) из-за вероятности ухудшения его течения.
Осторожность также нужна, если одновременно используются:
- нестероидные противовоспалительные средства (в т. ч. селективные или ингибиторы циклооксигеназы-2) при функциональных нарушениях почек или риске их развития, включая вероятность возникновения почечной недостаточности в острой форме и повышенного уровня калия (особенно в пожилом возрасте или при гиповолемии на фоне диуретиков);
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или алискирен (при двойной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы увеличен риск развития гиперкалиемии, чрезмерного снижения артериального давления или функциональных нарушений почек).
Применение при беременности и кормлении грудью

Ирбесартан противопоказан при беременности и во время грудного вскармливания.

Беременность

Отсутствует опыт применения действующего вещества у беременных. Предположительно он будет вызывать негативные последствия, характерные для антагонистов ангиотензинпревращающего фермента. Если планируете зачатие, обсудите с врачом альтернативную терапию. Если оно произошло случайно, немедленно прервите курс и обратитесь в медучреждение.

Лактация

Во время лабораторных опытов на животных была установлена способность активного компонента проникать в грудное молоко. Сведений о такой способности у людей нет. Если требуется прием именно этих таблеток, грудное вскармливание следует прервать.

Фертильность

При лабораторных опытах на животных не выявлено воздействия на репродуктивную функцию и фертильность, воспроизводство, выживаемость и развитие потомства.
Ирбесартан побочные действия
На фоне Ирбесартана могут возникать побочные эффекты со стороны разных органов и систем. На терапию реагировали:
- кровь и лимфатическая система: возникновение тромбоцитопении (в т. ч. тромбоцитопенической пурпуры), анемии;
- иммунная система: побочные эффекты в виде реакций гиперчувствительности (ангионевротического отека, кожной сыпи, крапивницы, анафилактических реакций, анафилактического шока);
- обмен веществ и питание: появление гиперкалиемии и/или гипогликемии;
- центральная нервная система: негативные реакции в виде головокружений (в т. ч. ортостатических) и/или головных болей, вертиго;
- органы слуха: возможен звон в ушах;
- сердце: возникновение отеков и/или тахикардии;
- сосуды: появление ортостатической гипотензии, «приливов»;
- дыхательная система: возможен кашель;
- желудочно-кишечный тракт: негативные реакции в виде тошноты и/или рвоты, диспепсии, диареи, изжоги, дисгевзии;
- печень и желчевыводящие пути: побочные явления в виде желтухи, повышения активности «печеночных» ферментов, уровня билирубина, гепатита;
- кожа и подкожные ткани: возникновение лейкоцитокластического васкулита, псориаза или усиления его симптомов, реакций фоточувствительности;
- опорно-двигательный аппарат: побочные эффекты в виде мышечно-скелетных болей, миалгии (иногда вызванной повышенным содержанием креатинфосфокиназы), артралгии, мышечных спазмов;
- почки и мочевыводящие пути: возможны функциональные нарушения почек (включая почечную недостаточность при наличии факторов риска);
- половые органы и молочная железа: развитие эректильной дисфункции.
Дополнительно

Могут возникать общие расстройства в виде повышенной утомляемости, болей в грудной клетке, астении. Изменения лабораторных данных: существенных изменений во время клинических исследований не наблюдалось. Специального наблюдения за ними при артериальной гипертензии не требуется. При ее сочетании с сахарным диабетом или почечной недостаточностью с протеинурией возникала гиперкалиемия (требовалась отмена). Часто фиксировалось повышение содержания креатинфосфокиназы. При диабетической нефропатии снижался уровень гемоглобина (незначительно).
Передозировка

Ирбесартан отличается хорошей переносимостью (при избыточных дозировках до 900 мг в сутки в течение восьми недель негативных явлений не было). При передозировке вероятно появление артериальной гипотензии, тахикардии и/или брадикардии. В таких случаях обращайтесь в медучреждение. Лечение будет симптоматическим и/или поддерживающим. В первые часы нужно вызвать рвоту или промыть желудок. После чего принять активированный уголь. Гемодиализ желаемого результата не даст. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие с другими препаратами

Ирбесартан способен взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами.

Алискирен

Комбинация с активным компонентом противопоказана при сахарном диабете и/или почечной недостаточности средней степени тяжести или в тяжелой форме со скоростью клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Эти препараты одновременно с действующим веществом при диабетической нефропатии противопоказаны. В других случаях такая комбинация нежелательна.

Не предполагается взаимодействия

Согласно данным фармакокинетических исследований ирбесартан не будет взаимодействовать с лекарствами, метаболизм которых связан с изоферментами из системы цитохрома Р450 типа CYP3A4, CYP1A1 или CYP1A2, CYP2В6, CYP2А6 или CYP2E1. В метаболизме активного компонента участвует CYP2C9. С этим изоферментом также связан метаболизм варфарина. Их взаимодействие незначительно. Совместный прием не меняет фармакокинетику симвастатина и дигоксина. На фармакокинетические свойства главного компонента не воздействует гидрохлоротиазид.

Калий

Предположительно будут повышать уровень калия калийсберегающие диуретики, лекарственные средства и соли, содержащие его, а также гепарин. При их совместном использовании с Ирбесартаном необходим мониторинг уровня калия во время всего терапевтического курса.

Нестероидные противовоспалительные средства

Снижение эффективности таблеток возможно в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами (в т. ч. с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2). Вероятно будут ухудшаться функции почек с развитием в дальнейшем почечной недостаточности в острой форме (чаще всего обратимого). Их работу следует контролировать.

Репаглинид

Является субстратом ОАТР1В1. Белок-транспортер этого субстрата может ингибировать активный компонент. Установлено повышение максимальной плазменной концентрации и AUC репаглинида соответственно в 1,8 и 1,3 раза при приеме таблеток за час до него. При сахарном диабете и артериальной гипертензии коррекция репаглинида проводится по мере необходимости.

Литий

Препарат способен повысить концентрацию лития при совместном назначении с его солями. Это может привести к увеличению его токсичности.

Диуретики и другие гипотензивные средства

При использовании таких комбинаций антигипертензивные свойства способны усиливаться. Допускается одновременное назначение с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов длительного действия и тиазидными диуретиками. Если терапии предшествовал прием высоких дозировок диуретиков, имеется вероятность чрезмерного снижения артериального давления и гиповолемии (особенно в начале курса).
Особые указания

До начала терапии Ирбесартаном обязательно сообщите врачу обо всех болезнях (текущих, хронических и в анамнезе). Также следует проинформировать его о препаратах, которые принимаете ситуационно или на постоянной основе.

Не следует самостоятельно менять схему и дозу. Если появились нежелательные явления, усилились побочные эффекты или снизилась эффективность, сообщите врачу. Он определит дальнейшую тактику.

Не прерывайте без врачебной консультации терапевтический курс. Исключение – развитие острых побочных явлений (например, ангионевротического отека). В таких случаях обращайтесь в медучреждение. После стабилизации состояния врач решит вопрос о допустимости возобновления лечения (или назначит другое).

Воздействие Ирбесартана на скорость психомоторных реакций и способность концентрировать внимание не изучалась. Прямых запретов на управление транспортом и работу со сложными механизмами нет. Во время такой деятельности нужна аккуратность. Внезапное развитие негативных реакций (например, головокружения) может быть опасным для вас и окружающих.

Гиповолемия

При отсутствии других патологических состояний на фоне гиповолемии (существенной потере жидкости) избыточное снижение артериального давления наблюдается редко. Такой симптом может возникать при гиповолемии и/или гипонатриемии (пониженной концентрации натрия). Эти состояния обычно развиваются на фоне рвоты и/или диареи, ограниченного потребления поваренной соли, интенсивного диуретического лечения или во время гемодиализа. Если эти состояния имеются, до начала курсового приема необходимо их скорректировать. Если коррекция невозможна, начальную дозу снижают.

Гипогликемия

Чаще развивается на фоне сахарного диабета. При появлении гипогликемии корректируют дозировку инсулина или лекарственных средств, применяемых при этой патологии (репаглинида и др.).

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система

Если от работы этой системы зависит функция почек, ее подавление препаратом способно вызвать ухудшение. Такая зависимость обычно наблюдается при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности III и IV функционального класса по NYHA, стенозе почечной артерии одной или обеих почек. А также при приеме лекарственных средств, влияющих на активность этой системы. В таких случаях имеется риск появления прогрессирующей азотемии и/или олигурии, редко – почечной недостаточности в острой форме.

При назначении таблеток, способных вызвать двойную блокаду этой системы обязательно учитывают рекомендации из раздела «Противопоказания». А также вероятность развития гиперкалиемии на фоне заболеваний сердечно-сосудистой системы или почечной недостаточности (следует мониторить содержание калия).

При двойной блокаде комбинацией с алискиреном или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента возрастают риски гиперкалиемии, гипотензии и функциональных нарушений почек

Почки

Мониторить концентрацию калия следует при почечной недостаточности. Сведений о использовании Ирбесартана после трансплантации нет. Таблетки обычно замедляют прогрессирование сердечно-сосудистых и почечных патологий (степень выраженности такого замедления бывает разной). При повышенной вероятности возникновения стеноза почечных артерий (при втором типе сахарного диабета с протеинурией и артериальной гипертензией) раннего увеличения сывороточных концентраций креатинина не наблюдалось.

Псориаз

При псориазе (текущем или в анамнезе) до начала терапевтического курса оценивают предполагаемые риски и возможную пользу. Возможно обострение его течения или рецидив.

Стенозы

При стенозе митрального или аортального клапана требуется осторожный подход. Как и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Первичный гиперальдостеронизм

При этой патологии лекарство обычно не назначают из-за устойчивости к его действию (к подавлению ренин-ангиотензин-альдостероновой системы).

Ишемическая болезнь сердца и атеросклероз сосудов головного мозга

При этих патологиях существенное понижение артериального давления может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда. Требуется постоянный контроль этого показателя.

Вспомогательные вещества

В таблетках присутствует моногидрат лактозы. Поэтому их нельзя принимать при ее непереносимости, дефиците лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Николаева Елена Юрьевна
Фармацевт Подробнее