Описание препарата

Кеппра - противоэпилептическое средство, предназначенное для лечения различных форм эпилепсии у взрослых и детей. Действующим веществом препарата Кеппра является леветирацетам - производное пирролидона, химическая структура которого отличается от других известных противосудорожных препаратов. Кеппра применяется как в режиме монотерапии при впервые диагностированной эпилепсии, так и в составе комбинированной терапии для контроля парциальных и генерализованных судорожных припадков. Препарат доступен в нескольких лекарственных формах, что позволяет подобрать оптимальный вариант лечения для пациентов разного возраста.
Форма выпуска и состав
Кеппра выпускается в трех лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, представлены дозировками 250 мг (голубые), 500 мг (желтые) и 1000 мг (белые), овальной формы с риской и гравировкой «ucb» и соответствующей дозировкой.
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий представляет собой прозрачный бесцветный раствор во флаконах по 5 мл, содержащий 500 мг леветирацетама.
- Раствор для приема внутрь - прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с концентрацией 100 мг/мл во флаконах по 300 мл.
В состав всех форм входит одно действующее вещество - леветирацетам. Вспомогательные компоненты различаются в зависимости от лекарственной формы и включают кроскармеллозу натрия, макрогол, кремния диоксид, магния стеарат, опадрай, а также для растворов - натрия цитрат, лимонную кислоту, парабены, глицерол, мальтитол и ароматизаторы.
Фармакологическое действие

Кеппра относится к фармакотерапевтической группе противоэпилептических средств, а именно к другим противоэпилептическим препаратам. Препарат оказывает противосудорожное действие через уникальный механизм, не связанный с модуляцией основных нейротрансмиттерных систем.
Фармакодинамика

Фармакодинамика Кеппра основана на взаимодействии леветирацетама со специфическим белком синаптических везикул 2А (SV2A), который участвует в регуляции экзоцитоза нейротрансмиттеров. Это взаимодействие модулирует высвобождение нейромедиаторов и стабилизирует нейрональную активность. Дополнительно леветирацетам частично тормозит ток ионов кальция через каналы N-типа и восстанавливает токи через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, нарушенные цинком и β-карболинами. В отличие от многих других противоэпилептических средств, Кеппра не влияет на основные характеристики нейрональных клеток и нормальную нейротрансмиссию. Клинически препарат демонстрирует широкий спектр активности: эффективен при парциальных припадках, миоклонических судорогах и первично-генерализованных тонико-клонических припадках. Основной метаболит леветирацетама (ucb L057) фармакологически неактивен.
Фармакокинетика

Леветирацетам обладает высокой растворимостью и проницаемостью, что обеспечивает полное всасывание из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата составляет примерно 100%, при этом прием пищи не влияет на степень, но незначительно замедляет скорость всасывания. Фармакокинетический профиль линейный, с низкой вариабельностью как внутри-, так и межиндивидуальной. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,3 часа после однократного приема 1000 мг. Связывание с белками плазмы минимально (менее 10%). Объем распределения составляет 0,5-0,7 л/кг. Метаболизм леветирацетама происходит преимущественно путем ферментного гидролиза ацетамидной группы без участия изоферментов цитохрома Р450; основной метаболит (24% от дозы) фармакологически неактивен. Период полувыведения у взрослых составляет 7±1 час, у пожилых пациентов увеличивается до 10-11 часов из-за снижения функции почек. Основной путь элиминации - почечный (95% дозы выводится с мочой в течение 48 часов). У детей 4-12 лет клиренс леветирацетама примерно на 30% выше, чем у взрослых, и зависит от массы тела. При почечной недостаточности клиренс препарата коррелирует с клиренсом креатинина, что требует коррекции дозы.
Показания к применению

Чтобы понять, от чего помогает Кеппра, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Препарат применяется в качестве монотерапии для лечения парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков с 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией. В составе дополнительной терапии Кеппра назначают для лечения парциальных припадков у взрослых и детей старше 4 лет (раствор для приема внутрь разрешен с 1 месяца жизни), миоклонических судорог у взрослых и подростков с 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией, а также первично-генерализованных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков с 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией. Кеппра для чего используется в клинической практике - для снижения частоты и тяжести эпилептических припадков, улучшения контроля над заболеванием и повышения качества жизни пациентов.
Противопоказания

Противопоказаниями к применению Кеппра являются гиперчувствительность к леветирацетаму, другим производным пирролидона или любому вспомогательному веществу препарата; детский возраст до 4 лет для таблеток и концентрата для инфузий (до 1 месяца для раствора для приема внутрь). С осторожностью препарат назначают пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при тяжелых нарушениях функции печени в стадии декомпенсации и при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы).
Побочные эффекты

Кеппра побочные действия обычно умеренные и обратимы. Наиболее часто отмечаются сонливость, головная боль, утомляемость, головокружение и назофарингит. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны тошнота, рвота, диарея, боль в животе и диспепсия. Психические расстройства включают депрессию, тревогу, бессонницу, раздражительность, агрессивность и эмоциональную лабильность; у детей эти явления регистрируются чаще, чем у взрослых. К редким, но серьезным побочным действиям относятся тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, панкреатит, гепатит, острые нарушения функции почек и удлинение интервала QT на ЭКГ. При появлении любых нежелательных реакций следует проконсультироваться с врачом.
Как принимать и дозировка

Схема того, как принимать Кеппра, зависит от возраста пациента, массы тела, показаний и функции почек. Взрослым и подросткам с массой тела 50 кг и более лечение начинают с дозы 500 мг два раза в сутки. Через две недели дозу можно увеличить до 1000 мг два раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (1500 мг два раза в сутки). Детям от 4 лет и подросткам с массой тела менее 50 кг начальная доза - 10 мг/кг два раза в сутки с возможным увеличением до 30 мг/кг два раза в сутки в зависимости от клинического ответа. Суточную дозу делят на два равных приема, независимо от еды. Таблетки принимают внутрь, запивая водой; при необходимости их можно разделить по риске. Раствор для приема внутрь отмеряют с помощью специальных мерных шприцев, входящих в комплект, и принимают неразбавленным или разведенным в небольшом количестве воды. Концентрат для инфузий разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера-лактата или 5% раствора декстрозы и вводят внутривенно в течение 15 минут. Согласно инструкции, при прекращении терапии дозу снижают постепенно в течение нескольких недель для предотвращения провокации припадков.
Передозировка

Симптомы передозировки Кеппра включают сонливость, ажитацию, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания и кому. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости - искусственная вентиляция легких и гемодиализ. Эффективность гемодиализа для выведения леветирацетама составляет 60%, для его основного метаболита - 74%.
Взаимодействие с другими препаратами

Кеппра имеет минимальный потенциал лекарственных взаимодействий. Леветирацетам не влияет на концентрацию в плазме других противоэпилептических препаратов (фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, ламотриджина, габапентина, примидона) и не метаболизируется с участием цитохрома Р450. Одновременный прием с пробенецидом может повышать концентрацию основного метаболита леветирацетама, но клинического значения это не имеет. При сочетании с метотрексатом возможно снижение клиренса метотрексата, требующее мониторинга его концентрации в крови. Осмотические слабительные средства (макрогол) могут снижать эффективность Кеппра при одновременном приеме; интервал между приемами должен составлять не менее одного часа. Взаимодействия с пероральными контрацептивами, дигоксином и варфарином не выявлено.
Аналоги Кеппра
К структурным аналогам Кеппра, содержащим то же действующее вещество (леветирацетам), относятся:
- Леветирацетам, таблетки покрытые пленочной оболочкой (различные производители) - таблетки в дозировках 250 мг, 500 мг и 1000 мг; применяется для лечения парциальных и генерализованных эпилептических припадков у взрослых и детей.
- Леветинол, таблетки покрытые пленочной оболочкой - препарат на основе леветирацетама, предназначенный для монотерапии и дополнительной терапии эпилепсии; выпускается в стандартных дозировках.
- Леветирацетам-Алиум, таблетки покрытые пленочной оболочкой - дженерик леветирацетама, используемый для контроля различных форм эпилептических припадков у пациентов разного возраста.
Смотреть все аналоги Кеппра >>
Можно ли принимать детям

Кеппра разрешен к применению у детей в зависимости от лекарственной формы. Раствор для приема внутрь может назначаться с 1 месяца жизни, таблетки и концентрат для инфузий - с 4 лет. Для детей младше 6 лет предпочтительна жидкая форма препарата. Дозировка рассчитывается по массе тела: начальная доза 10 мг/кг два раза в сутки с возможным увеличением до 30 мг/кг два раза в сутки. У детей чаще, чем у взрослых, отмечаются поведенческие нарушения и психические расстройства, требующие наблюдения врача. Долгосрочное применение Кеппра не влияет на рост и половое созревание, однако влияние на когнитивные функции требует дальнейшего изучения.
Можно ли принимать Кеппра при беременности и кормлении грудью

Применение Кеппра во время беременности возможно только при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Анализ данных более чем 1800 беременных женщин не выявил увеличения риска тяжелых врожденных аномалий при монотерапии леветирацетамом. Однако во время беременности, особенно в третьем триместре, отмечается снижение концентрации леветирацетама в плазме (до 60% от исходной), что требует мониторинга и возможной коррекции дозы. В период лактация леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание на фоне терапии Кеппра не рекомендуется. Если лечение необходимо, следует тщательно оценить соотношение риск/польза и рассмотреть возможность искусственного вскармливания.
Совместим ли Кеппра и алкоголь

Данных о прямом фармакокинетическом взаимодействии леветирацетама с алкоголем нет. Однако этанол сам по себе снижает судорожный порог и может потенцировать угнетающее действие Кеппра на центральную нервную систему, усиливая сонливость, головокружение и нарушения координации. Употребление алкоголя на фоне эпилепсии повышает риск провокации припадков. Поэтому пациентам, принимающим Кеппра, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
Отпускается по рецепту или нет

Кеппра является рецептурным лекарственным препаратом. Его отпуск из аптек осуществляется только при предъявлении рецепта, выписанного врачом-неврологом или другим специалистом, имеющим право назначать противоэпилептические средства.
Как хранить Кеппра

Кеппра следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C для таблеток и концентрата для инфузий, и не выше 30 °C для раствора для приема внутрь (в защищенном от света месте). Раствор для приема внутрь после первого вскрытия флакона сохраняет стабильность в течение 7 месяцев при соблюдении условий хранения. Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света. Не использовать при изменении внешнего вида препарата или нарушении целостности упаковки.
Срок годности

Срок годности Кеппра для всех лекарственных форм составляет 3 года с даты производства. Раствор для приема внутрь после первого вскрытия пригоден к использованию в течение 7 месяцев. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке после слов «Годен до». Датой окончания срока годности считается последний день указанного месяца.
Производитель

Производителем препарата Кеппра является компания ЮСБ ФАРМА С А (Бельгия) для таблеток, ПАТЕОН ИТАЛИЯ С П А (Италия) для концентрата для приготовления раствора для инфузий и NEXTPHARMA SAS (Соединенное Королевство) для раствора для приема внутрь. Производственная площадка (завод-производитель) может меняться в зависимости от партии выпуска. Упаковка и контроль качества могут осуществляться на различных производственных площадках, включая территории стран Евразийского экономического союза. Информация о конкретной партии указана на потребительской упаковке.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Мартиросянц Стелла Александровна Провизор Стаж с 2017 года

Содержание

Описание препарата
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Как принимать и дозировка
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги Кеппра
Можно ли принимать детям
Можно ли принимать Кеппра при беременности и кормлении грудью
Совместим ли Кеппра и алкоголь
Отпускается по рецепту или нет
Как хранить Кеппра
Срок годности
Производитель
Сертификаты
Источники

Кеппра инструкция по применению

Описание препарата

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Побочные эффекты

Как принимать и дозировка

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Аналоги Кеппра

Можно ли принимать детям

Можно ли принимать Кеппра при беременности и кормлении грудью

Совместим ли Кеппра и алкоголь

Отпускается по рецепту или нет

Как хранить Кеппра

Срок годности

Производитель

Сертификаты

Источники

Содержание