Инструкция по применению на Коапровель

Описание препарата

Коапровель представляет собой комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят два активных компонента с взаимодополняющими механизмами действия. Лекарственное средство выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и предназначено для терапии артериальной гипертензии. Сочетание антагониста рецепторов ангиотензина II и тиазидного диуретика обеспечивает выраженное и стойкое снижение артериального давления, превосходящее эффект каждого из компонентов по отдельности. Коапровель показан пациентам, которым требуется комбинированная гипотензивная терапия.
Действующие вещества
В состав препарата Коапровель входят два действующих вещества:
- Ирбесартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT1.
- Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, обладающий антигипертензивным и натрийуретическим действием.
Коапровель форма выпуска
Коапровель выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, двух дозировок:
- Коапровель 12,5 мг + 150 мг: овальные двояковыпуклые таблетки светлого оранжево-розового цвета с гравировкой в виде сердца на одной стороне и номером 2875 на другой. Одна таблетка содержит 12,5 мг гидрохлоротиазида и 150 мг ирбесартана .
- Коапровель 12,5 мг + 300 мг: овальные двояковыпуклые таблетки светлого оранжево-розового цвета с гравировкой в виде сердца на одной стороне и номером 2876 на другой. Одна таблетка содержит 12,5 мг гидрохлоротиазида и 300 мг ирбесартана .
Таблетки упакованы в блистеры по 14 или 28 штук. Картонная пачка может содержать 1, 2, 4 или 7 блистеров.
От чего помогает Коапровель

Коапровель показан для лечения артериальной гипертензии умеренной или тяжелой степени тяжести у взрослых пациентов, которым показана комбинированная гипотензивная терапия. Препарат применяется в случаях, когда монотерапия ирбесартаном или гидрохлоротиазидом не обеспечивает достаточного контроля артериального давления.
Как принимать и дозировка
Коапровель принимают внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от клинической ситуации.
Стандартные схемы дозирования:
- Дозировка 150 мг ирбесартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида : рекомендуется пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется монотерапией гидрохлоротиазидом или ирбесартаном в дозе 150 мг/ сут .
- Дозировка 300 мг ирбесартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида : рекомендуется пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется ирбесартаном в дозе 300 мг или препаратом Коапровель в дозировке 12,5 мг + 150 мг.
- Дозировка 300 мг ирбесартана + 25 мг гидрохлоротиазида : достигается приемом 2 таблеток Коапровеля 12,5 мг + 150 мг или специальной фиксированной комбинацией 25 мг + 300 мг (при наличии такой лекарственной формы). Рекомендуется пациентам, у которых артериальное давление недостаточно контролируется препаратом Коапровель в дозировке 12,5 мг + 300 мг.
Максимальная суточная доза составляет 300 мг ирбесартана и 25 мг гидрохлоротиазида .
Особые группы пациентов:
- Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется.
- Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести: коррекция дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
- Пациенты с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК > 30 мл/мин): коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤ 30 мл/мин) применение противопоказано.
- Пациенты с гиповолемией и/или гипонатриемией: эти состояния следует скорректировать до начала приема препарата.
При недостаточном контроле артериального давления на фоне приема Коапровеля возможно добавление других гипотензивных средств (бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов длительного действия).
Условия отпуска из аптек

Коапровель отпускается из аптек строго по рецепту врача.
Состав
Таблетки 12,5 мг + 150 мг:
- Действующие вещества: гидрохлоротиазид — 12,50 мг, ирбесартан — 150,00 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза , магния стеарат , кремния диоксид.
- Пленочная оболочка: краситель розовый (содержит лактозы моногидрат, гипромеллозу , макрогол-3000, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый), воск карнаубский .
Таблетки 12,5 мг + 300 мг:
Действующие вещества и состав оболочки аналогичны таблеткам 12,5 мг + 150 мг.
Фармакологический эффект

Коапровель оказывает комбинированное антигипертензивное действие, обусловленное двумя компонентами.
Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II типа AT1, расположенных на поверхности гладкомышечных клеток сосудов и в коре надпочечников. Ангиотензин II — мощный сосудосуживающий гормон, ключевой компонент ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Блокируя AT1-рецепторы, ирбесартан устраняет все физиологически значимые эффекты ангиотензина II: вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Препарат не требует метаболической активации, обладает более чем в 8500 раз большим сродством к AT1-рецепторам по сравнению с AT2-рецепторами. Ирбесартан не ингибирует ферменты ренин-ангиотензиновой системы (ренин, АПФ) и не влияет на рецепторы других гормонов или ионные каналы. В терапевтических дозах он снижает концентрацию альдостерона в плазме, не оказывая существенного влияния на уровень калия. Препарат не влияет на концентрации триглицеридов, холестерина, глюкозы и мочевой кислоты.
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Его антигипертензивный механизм до конца не изучен, однако известно, что тиазиды влияют на канальцевую реабсорбцию электролитов в почках, увеличивая экскрецию натрия и хлоридов. Натрийурез приводит к вторичной потере калия и бикарбоната. Гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы и секрецию альдостерона. Одновременный прием ирбесартана способствует уменьшению потерь калия, вызванных действием тиазидного диуретика.
Комбинация ирбесартана и гидрохлоротиазида обладает аддитивным антигипертензивным эффектом, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из компонентов по отдельности. Действие развивается уже после первой дозы, становится значимым через 1-2 недели, достигает максимума к 6-8 неделе и сохраняется при длительном приеме (более года). Антигипертензивный эффект дозозависим и не зависит от возраста, расы или пола пациента. Ортостатические реакции наблюдаются редко, преимущественно у пациентов с гипонатриемией и/или гиповолемией.
Фармакокинетика

Ирбесартан и гидрохлоротиазид не влияют на фармакокинетику друг друга. Оба вещества активны после приема внутрь и не требуют биотрансформации для приобретения активности.
Абсорбция: Абсолютная биодоступность ирбесартана составляет 60-80%, гидрохлоротиазида — 50-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1,5-2 часа для ирбесартана и через 1-2,5 часа для гидрохлоротиазида .
Распределение: Связь ирбесартана с белками плазмы составляет около 96%, гидрохлоротиазида — 68%. Объем распределения ирбесартана — 53-93 л, гидрохлоротиазида — 3,6-7,8 л/кг.
Метаболизм: После приема ирбесартана 80-85% циркулирующей радиоактивности приходится на неизмененный ирбесартан . Метаболизм осуществляется в печени путем окисления (преимущественно изоферментом CYP2C9) и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит в системном кровотоке — ирбесартана глюкуронид (около 6%). Ирбесартан не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP. Гидрохлоротиазид не метаболизируется .
Выведение: Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник (с желчью) и почками. Менее 2% дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения ирбесартана составляет 11-15 часов, гидрохлоротиазида — 5-15 часов. Ирбесартан не удаляется при гемодиализе. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Коапровель противопоказания
Применение Коапровеля противопоказано при следующих состояниях:
- Повышенная чувствительность к ирбесартану , гидрохлоротиазиду , другим производным сульфонамида или вспомогательным компонентам.
- Одновременный прием с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²).
- Одновременный прием с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
- Тяжелая почечная недостаточность (КК ≤ 30 мл/мин), анурия.
- Тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз, холестаз.
- Рефрактерная гипокалиемия , гиперкальциемия.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет.
- Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы , глюкозо-галактозная мальабсорбция .
Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Коапровеля при беременности противопоказано. Препарат, воздействующий на ренин-ангиотензиновую систему, может вызывать повреждение и гибель плода при применении во втором и третьем триместрах. Тиазидные диуретики проникают через плацентарный барьер и могут вызывать у плода или новорожденного желтуху, тромбоцитопению и другие нежелательные реакции. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить.
В период грудного вскармливания применение Коапровеля противопоказано, так как гидрохлоротиазид проникает в грудное молоко, а данные о проникновении ирбесартана отсутствуют. Тиазидные диуретики в высоких дозах могут подавлять лактацию.
Коапровель побочные действия

Частота нежелательных реакций при применении Коапровеля обычно невысока, реакции носят умеренно выраженный и преходящий характер.
Часто (от 1% до 10%): головокружение, головная боль, тошнота, рвота, нарушение мочеиспускания, повышенная утомляемость.
Нечасто (от 0,1% до 1%): ортостатическое головокружение, тахикардия, изменения на ЭКГ, чрезмерное снижение артериального давления, периферические отеки, приливы крови, синкопальные состояния, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, кожная сыпь, зуд, миалгия, боль в костях, слабость в конечностях, эректильная дисфункция, снижение либидо, слабость.
Редко и очень редко (менее 0,1%): анемия, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок), вертиго , звон в ушах, повышение печеночных ферментов, гепатит, желтуха, псориаз (в том числе обострение), фоточувствительность , нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность), астения, гиперкалиемия , гипогликемия.
При применении гидрохлоротиазида (в составе комбинации или в монотерапии ) возможно развитие немеланомного рака кожи и губы (базальноклеточная и плоскоклеточная карцинома), особенно при длительном применении высоких доз. Другие возможные реакции: тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, парестезии, беспокойство, ксантопсия, преходящая нечеткость зрения, острая миопия, острая закрытоугольная глаукома, хориоидальный выпот, острый респираторный дистресс-синдром, анорексия, раздражение слизистой желудка, панкреатит, сиалоаденит, мышечные спазмы, интерстициальный нефрит, лихорадка, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия , нарушения водно-электролитного баланса.
Передозировка

При передозировке Коапровеля наиболее частыми симптомами являются чрезмерное снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, а также нарушения водно-электролитного баланса ( гипокалиемия , гипохлоремия , гипонатриемия) и дегидратация, вызванные диуретическим эффектом. Лечение: постоянное наблюдение, симптоматическая и поддерживающая терапия, восстановление потерь жидкости и электролитов. При необходимости — индукция рвоты и промывание желудка. Ирбесартан не выводится при гемодиализе.
Взаимодействие с другими препаратами
Коапровель может взаимодействовать с рядом лекарственных средств.
Ирбесартан :
- Одновременное применение с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью, не рекомендуется у других пациентов.
- Одновременное применение с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией, не рекомендуется у других пациентов.
- Препараты калия, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли, гепарин могут повышать риск гиперкалиемии .
- НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) могут ослаблять антигипертензивный эффект и увеличивать риск ухудшения функции почек.
- Ирбесартан может повышать концентрацию репаглинида (субстрат OATP1B1), что может потребовать коррекции дозы.
Гидрохлоротиазид :
- Этанол, барбитураты, наркотические средства усиливают ортостатическую гипотензию.
- Гипогликемические средства (инсулин, пероральные) могут требовать увеличения дозы из-за гипергликемического эффекта тиазидов .
- Сердечные гликозиды, антиаритмические средства: гипокалиемия и гипомагниемия повышают риск аритмий.
- Колестирамин , колестипол снижают всасывание гидрохлоротиазида (принимать с интервалом не менее 1 часа до или 4 часов после).
- Соли лития: диуретики снижают почечный клиренс лития, а ирбесартан повышает его концентрацию, что увеличивает риск токсичности.
- Недеполяризующие миорелаксанты, средства для анестезии: их эффекты могут потенцироваться.
- Амантадин : тиазиды повышают риск его нежелательных эффектов.
- Противоподагрические средства ( пробенецид , сульфинпиразон , аллопуринол ): может потребоваться коррекция доз.
- Карбамазепин : риск гипонатриемии.
- Глюкокортикостероиды , АКТГ: увеличивают риск гипокалиемии .
- Циклофосфамид , метотрексат: тиазиды снижают их почечную экскрецию и усиливают миелосупрессию .
Особые указания

Перед началом и во время лечения Коапровелем необходим контроль артериального давления, функции почек, уровня электролитов (особенно калия и натрия), мочевой кислоты, глюкозы крови.
Немеланомный рак кожи: Гидрохлоротиазид обладает фотосенсибилизирующим действием и может повышать риск развития базальноклеточной и плоскоклеточной карциномы кожи, а также рака губы. Пациенты, принимающие гидрохлоротиазид , должны регулярно осматривать кожу, избегать длительного пребывания на солнце и использовать солнцезащитные средства. При обнаружении подозрительных поражений кожи следует обратиться к врачу.
Чрезмерное снижение артериального давления: Риск повышен у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией (на фоне интенсивной диуретической терапии, диеты с ограничением соли, диареи, рвоты). Эти состояния следует корригировать до начала приема препарата.
Нарушение функции почек: Применение противопоказано при КК ≤ 30 мл/мин. У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется периодический контроль калия, креатинина и мочевой кислоты.
Нарушение водно-электролитного баланса: Тиазиды могут вызывать гипокалиемию , гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз. Ирбесартан может уменьшать гипокалиемию , но способствовать гиперкалиемии (особенно при почечной недостаточности, сердечной недостаточности, сахарном диабете). Рекомендуется регулярный контроль калия у пациентов группы риска.
Острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома: Гидрохлоротиазид является сульфонамидом и может вызывать идиосинкразическую реакцию с развитием хориоидального выпота, острой миопии и острого приступа закрытоугольной глаукомы. Симптомы: внезапное снижение остроты зрения или боль в глазах. При появлении этих симптомов следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Острый респираторный дистресс-синдром: Зарегистрированы тяжелые случаи острого респираторного дистресс-синдрома после приема гидрохлоротиазида . При развитии одышки, лихорадки, гипотензии препарат следует отменить.
Двойная блокада РААС: Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном не рекомендуется из-за повышенного риска чрезмерного снижения артериального давления, гиперкалиемии и нарушения функции почек.
Влияние на способность управлять транспортом: Коапровель может вызывать головокружение и слабость, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Шемякина Лада Владимировна
Фармацевт Подробнее