Инструкция по применению на Леркамен

Описание препарата

Леркамен (Lerkamen) относится к группе блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК). Обладает способностью снижать артериальное давление (АД). Эффект достигается за счет воздействия на сосуды.
Действующие вещества

Действие леркамен обусловлено наличием в составе активного компонента — лерканидипина гидрохлорида. Лерканидипин относится к блокаторам медленных кальциевых каналов (антагонистам кальция) второго поколения, производным дигидропиридина. Механизм действия основан на селективном ингибировании трансмембранного входа ионов кальция через потенциал-зависимые L-тип кальциевых каналов в гладкомышечных клетках сосудистой стенки. В результате происходит расслабление периферических артериол, снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение артериального давления. Препарат характеризуется высокой сосудистой селективностью и не оказывает значимого влияния на проводящую систему сердца в терапевтических дозах.

Существует комбинированный препарат Леркамен Дуо, содержащий два действующих вещества: лерканидипина гидрохлорид и эналаприл. Эналаприл представляет собой ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Комбинация двух компонентов обеспечивает синергический гипотензивный эффект за счет воздействия на разные звенья патогенеза артериальной гипертензии: лерканидипин расслабляет периферические сосуды, а эналаприл снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Такой подход позволяет достичь более выраженного и стабильного контроля артериального давления при сниженной нагрузке на каждый отдельный компонент, что минимизирует риск развития побочных эффектов. Комбинация также обладает дополнительными органопротективными свойствами, включая замедление прогрессирования ремоделирования левого желудочка и снижение протеинурии у пациентов с артериальной гипертензией и сопутствующими поражениями органов-мишеней.
Условия отпуска из аптек

Чтобы купить в аптеке Леркамен потребуется рецепт. Сначала нужно обратиться к врачу. Он выпишет рецепт и даст рекомендации по приему. Укажет дозы и схему, определит длительность терапии с учетом всех значимых факторов.
Форма выпуска

Выпускается лекарственное средство в таблетках, которые покрывает пленочная оболочка. В упаковке может быть от 7 до 100 штук. Они находятся в контурных ячейках. В каждой пачке находится инструкция по применению Леркамена.
Состав

В таблетках может быть 10 или 20 мг лерканидипина. Кроме активного компонента в них находятся вспомогательные вещества. Хотя выпускает лекарство одна фармкомпания, их состав может отличаться. Это связано с разницей в рецептуре завода-производителя. Полный перечень вспомогательных компонентов и их количество указано в инструкции от производителя (прилагается к каждой упаковке).
Фармакологический эффект

Фармакологические свойства Леркамена объясняются способностью блокировать медленные кальциевые каналы. Лерканидипин является ингибитором трансмембранного тока ионов кальция непосредственно в клетках гладкомышечной ткани сосудов. Способность снижать артериальное давление связана с прямым расслабляющим действием на клетки гладких мышц сосудов. Благодаря этому снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

Хотя у активного компонента короткий период полувыведения из плазмы, его антигипертензивное действие пролонгированное. Такие свойства объясняются высоким коэффициентом мембранного распределения. Поскольку его действие избирательное (только на клетки сосудов), отрицательного инотропного эффекта при его применении не наблюдается.

Развитие вазодилатации происходит постепенно. Поэтому артериальная гипертензия в острой форме, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, при использовании лекарственного средства возникает редко.
Фармакокинетика
При исследований фармакокинетических свойств Леркамена было установлено, что он полностью всасывается при пероральном приеме. Своего максимума плазменная концентрация достигает спустя 1,5-3 часа.

Энантиомеры активного компонента, (+)R- и (-)S, обладают сходным фармакокинетическим профилем. У них одинаковое время достижения максимальной плазменной концентрации и период полувыведения. Показатели максимальной концентрации в плазме и AUC в 1,2 раза выше у (-)S-энантиомера. Их взаимного превращения в экспериментах in vivo не наблюдалось.

Главное вещество обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Благодаря этому его абсолютная биологическая доступность после перорального приема после употребления пищи – около 10%. Натощак этот показатель снижается на 1/3. Если принять таблетки спустя два часа после жирной еды, он возрастает в четыре раза. Из этого следует, что их не желательно принимать после еды.

Фармакокинетика у активного вещества нелинейная. Уровень концентрации в плазме не прямо пропорционален дозировке. Биологическая доступность повышается с увеличением дозы за счет постепенного насыщения пресистемного метаболизма.

Распределение в органы и ткани быстрое и обширное. Степень связывания с плазменными белками выше 98%.

Метаболизм происходит с участием изофермента из системы цитохрома Р450 CYP3A4. При этом образуются неактивные метаболиты. Почками выводится порядка 50% от принятой дозировки, остальное количество выводится через кишечник. Средний период полувыведения – от восьми до десяти часов. Кумуляции не наблюдается.

Особые группы

Отличий в фармакокинетических свойствах не выявлено:
- при почечной недостаточности в легкой и средней степени тяжести;
- при уровне креатининового клиренса больше 30 мл в минуту в пожилом возрасте.
При креатининовом клиренсе меньше 30 мл в минуту и во время гемодиализа плазменная концентрация главного компонента повышалась в среднем на 70%.

При тяжелых формах почечной и/или печеночной недостаточности наблюдается уменьшение плазменной концентрации белков. Поэтому свободная фракция лерканидипина может повышаться.

Поскольку метаболизм активного вещества происходит в основном в печени, предполагают, что его системная биологическая доступность будет повышаться при печеночной недостаточности в средней и тяжелой форме.
От чего помогает Леркамен

Лерканидипин назначают при эссенциальной гипертензии 1-2 степени тяжести.
Противопоказания
При некоторых заболеваниях/состояниях Леркамен противопоказан. Его не назначают при:
- нестабильной стенокардии;
- нелеченной сердечной недостаточности;
- обструкции сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- печеночной недостаточности в тяжелой форме или при почечной с креатининовым клиренсом меньше 30 мл в минуту;
- перенесенном инфаркте миокарда в период реабилитации (в течение первого месяца);
- одновременном применении с ингибиторами изофермента из системы цитохрома Р450 CYP3A4 (с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, ритонавиром, тролеандомицином), а также с циклоспорином или грейпфрутовым соком;
- проблемах с усвоением лактозы (при ее непереносимости, дефиците лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции);
- беременности, во время грудного вскармливания, в педиатрической практике вплоть до 18 лет и при отсутствии надежной контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
- наличии гиперчувствительности или аллергии на любой компонент из состава, а также при гиперчувствительности к любым производным дигидропиридинового ряда.
При некоторых патологиях нужен осторожный подход. Он необходим при назначении лекарства пациентам:
- пожилого возраста;
- с печеночной недостаточностью в легкой или средней степени тяжести или с почечной при креатининовом клиренсе больше 30 мл в минуту;
- с ишемической болезнью сердца (ИБС);
- с синдромом слабости синусового узла (СССУ) при отсутствии кардиостимулятора;
- с дисфункцией левого желудочка.
Как принимать и дозировка

Леркамен принимают перорально. Таблетки нужно принимать до употребления пищи (не меньше, чем за 15 минут). Обычно изначально назначается доза 10 мг однократно ежедневно. При необходимости дозировку повышают до 20 (в зависимости от индивидуальной переносимости).

Поскольку антигипертензивный эффект достигает максимума через две недели от начала лечения, терапевтическую дозировку следует подбирать постепенно. При превышении дозировки в 20 мг в сутки повышается вероятность развития негативных реакций. При этом маловероятно, что эффективность терапии повысится.

Особые группы

При назначении лерканидипина пожилым требуется осторожный подход. Корректировать дозу не нужно. Аналогичные рекомендации при печеночной и/или почечной недостаточности в легкой форме и при средней степени тяжести. В таких случаях назначается стандартная дозировка. При необходимости и с осторожностью ее разрешается повысить до 20 мг. Поскольку антигипертензивные свойства могут усиливаться при печеночной недостаточности в легкой форме и при средней степени тяжести, вероятно будет необходимость в снижении дозы.

При тяжелых формах печеночной и почечной недостаточности (с креатининовым клиренсом меньше 30 мл в минуту), лекарственное средство не назначается.
Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность и период лактации являются противопоказанием. Во время лабораторных исследований на животных не было обнаружено тератогенного действия. Изменений в репродуктивной функции не наблюдалось.

Поскольку отсутствуют сведения об эффективности и безопасности применения активного вещества во время беременности, женщинам репродуктивного возраста рекомендовано использовать надежные контрацептивы (чтобы избежать зачатия во время терапевтического курса).

Установлено, что другие производные дигидропиридина при лабораторных испытаниях на животных оказывали тератогенное воздействие. Поэтому не рекомендуется назначать Леркамен беременным женщинам и кормящим матерям. Предполагается, что главный компонент способен проникать в грудное молоко (из-за высоких липофильных свойств).

При планировании зачатия требуется врачебная консультация. Использование препарата в таких случаях не рекомендовано.
Побочные эффекты
Во время терапии Леркаменом могут развиваться побочные эффекты со стороны разных органов и систем. На нее реагировали:
- сердечно-сосудистая система: возможно появление ощущений сердцебиения, «приливов» крови к коже лица, тахикардии, стенокардии, болей за грудиной, обмороков, при наличии стенокардии вероятно увеличение тяжести, частоты и продолжительности приступов;
- центральная нервная система: может появиться сонливость, головокружение и/или головные боли;
- желудочно-кишечный тракт: негативные реакции в виде диспепсии, рвоты и/или тошноты, диареи, эпигастральных болей;
- опорно-двигательный аппарат: может возникнуть миалгия;
- кожа и подкожные ткани: возможно появление кожной сыпи;
- мочевыводящая система: зафиксированы случаи полиурии;
- опорно-двигательный аппарат: побочные эффекты в виде миалгии;
- иммунная система: возможны реакции гиперчувствительности.
Во время терапевтического курса дополнительно могут возникать общие реакции организма в виде астении, периферических отеков или повышенной утомляемости.

Были зафиксированы редкие осложнения в виде гиперплазии десен, инфаркта миокарда, повышения активности печеночных трансаминаз (обратимого), учащенного мочеиспускания (поллакиурии), выраженного снижения артериального давления и болей в грудной клетке.
Передозировка

Зафиксированных случаев передозировки Леркаменом нет. Предполагается, что в случае принятия избыточных доз симптоматика будет похожа на признаки передозировки производными дигидропиридина. Может развиваться периферическая вазодилатация с рефлекторной тахикардией и выраженным снижением артериального давления. В таких случаях тактика будет заключаться в симптоматическом лечении. При выраженном снижении артериального давления следует назначить сердечно-сосудистую терапию. При брадикардии показано введение атропина внутривенно. Специфического антидота нет. Гемодиализ предположительно не даст желаемого результата.

Если пациент принял больше таблеток, чем необходимо, терапию следует немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу и/или вызвать скорую медицинскую помощь. При выраженном снижении артериального давления пациенту необходимо принять

горизонтальное положение с низким изголовьем и подъемом нижних конечностей. Нужно взять с собой все оставшиеся таблетки, включая упаковку, картонную коробку и листок-вкладыш, чтобы медицинскому персоналу было проще определить, какие именно таблетки стали причиной возникновения осложнений.
Взаимодействие с другими препаратами

Леркамен способен взаимодействовать с другими препаратами. Его можно назначать одновременно с диуретиками, бета-блокаторами и лекарствами, ингибирующими АПФ (ангиотензинпревращающий фермент).

При комбинации с метопрололом биологическая доступность активного вещества снижается на 50%. Такое действие вероятно при сочетании с бета-адреноблокаторами. Желательно откорректировать дозу лерканидипина до терапевтически эффективной при совместном приеме в ними.

Поскольку в метаболизме главного компонента принимает участие изофермент из системы цитохрома Р450 CYP3A4, лекарственные средства, ингибирующие его, как и его индукторы при совместном использовании могут повлиять на метаболизм и выведение. Одновременное использование с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином, тролеандомицином и другими ингибиторами изофремента CYP3A4 не рекомендуется.

Комбинация с циклоспорином не рекомендована из-за повышения плазменных концентраций обоих препаратов.

Требуется осторожность при совместном использовании с субстратами изофермента из системы цитохрома Р450 CYP3A4. Она необходима при назначении терфенадина, астемизола, антиаритмических лекарственных средств третьего класса (например, с амиодароном или хинидином).

Приблизительно на 40% может повысится биологическая доступность лерканидипина при назначении в дозе 20 мг вместе с мидазоламом у пожилых пациентов.

Требуется осторожных подход при комбинации с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4. Это касается противосудорожных средств (фенитоина или карбамазепина) и рифампицина. Вероятно, антигипертензивные свойства таблеток уменьшатся. Нужен регулярных мониторинг показателей артериального давления.

Назначение 20 мг лерканидипина одновременно с бета-метилдигоксином не вызывало фармакокинетического взаимодействия. При исследованиях у здоровых добровольцев, принимавших дигоксин, наблюдалось повышение его максимальной плазменной концентрации на 33% (в среднем). В показателях AUC и почечного клиренса изменения были незначительными. Нужен контроль симптомов интоксикации дигоксином.

Комбинация с 800 мг циметидина не вызывал изменения плазменной концентрации активного вещества. При более высоких дозировках циметидина вероятно повышение биологической доступности и усиление антигипертензивных свойств таблеток.

При назначении 40 мг симвастатина и 20 мг Леркамена AUC симвастатина повышалось на 56%, а у его активного метаболита (β-гидроксикислоты) – на 28%. Такого эффекта можно избежать, если принимать оба препарата в разное время.

При комбинации с варфарином в его фармакокинетических свойствах изменений не было.

Фармакокинетика лерканидипина не менялась при сочетании с флуоксетином, ингибирующем изоферменты CYP2D6 и CYP3A4.

Гипотензивное действие таблеток может усиливаться при употреблении грейпфрута или грейпфрутового сока. Как и при употреблении алкогольных напитков при курсовом лечении.
Особые указания

До начала лечения необходимо сообщить врачу обо всех болезнях (текущих или в анамнезе). А также обо всех лекарственных средствах, принимаемых ситуационно или на постоянной основе. При назначении обязательно учитывать рекомендации из разделов «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими препаратами».

Пациент не должен самостоятельно менять схему приема или дозировку. Отменять таблетки нужно после врачебной консультации (если только не возникают симптомы, угрожающие жизни). Важно помнить о недопустимости употребления спиртосодержащих напитков при терапии.

На способность концентрировать внимание или скорость психомоторных реакций Леркамен непосредственно не влияет. При этом имеется опасность внезапного возникновения побочного действия. Появление головокружения или других негативных реакций при управления транспортным средством или при работе с потенциально опасными приборами может угрожать самому пациенту и окружающим.

Инструкция по применению Леркамен
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Шемякина Лада Владимировна
Фармацевт Подробнее