Инструкция по применению на Локрен

Описание препарата

Локрен представляет собой селективный бета1-адреноблокатор, предназначенный для систематического лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения. Действующим компонентом препарата Локрен выступает бетаксолол — кардиоселективное соединение, которое избирательно блокирует бета1-адренорецепторы миокарда, снижая потребность сердца в кислороде и уменьшая нагрузку на сердечно-сосудистую систему. Препарат Локрен эффективен как в режиме монотерапии, так и в составе комбинированного лечения сердечно-сосудистых патологий. Благодаря отсутствию внутренней симпатомиметической активности и минимальному мембраностабилизирующему действию, Локрен обеспечивает стабильное снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений с низким риском развития побочных эффектов со стороны дыхательной системы.
Действующие вещества

Действующим веществом препарата Локрен является бетаксолол — селективный антагонист бета1-адренорецепторов, который избирательно воздействует на сердечную мышцу, снижая автоматизм синусового узла, замедляя атриовентрикулярную проводимость и уменьшая сократимость миокарда. При терапевтических дозах препарат демонстрирует минимальное влияние на бета2-рецепторы бронхов и периферических сосудов, что снижает вероятность развития бронхоспазма у пациентов с обструктивными заболеваниями легких.
Локрен форма выпуска

Локрен производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму белого цвета с риской на одной поверхности и гравировкой «КЕ 20» на противоположной стороне. Каждая таблетка содержит 20 мг бетаксолола гидрохлорида в качестве активного компонента. Пленочная оболочка обеспечивает защиту действующего вещества от агрессивной среды желудка, способствует удобству проглатывания и улучшает органолептические свойства лекарственной формы. Таблетки упакованы в блистеры по 14 штук, по 2 или 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
От чего помогает Локрен

Чтобы понять, от чего помогает Локрен, необходимо обратиться к его официальным показаниям. Препарат назначают для лечения артериальной гипертензии у взрослых пациентов как в режиме монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами. Локрен эффективен при профилактике приступов стенокардии напряжения, снижая частоту и интенсивность болевых эпизодов за счет уменьшения потребности миокарда в кислороде. Антигипертензивное действие препарата проявляется снижением как систолического, так и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке. Дополнительно Локрен уменьшает выраженность рефлекторной тахикардии при ортостатических изменениях положения тела, что особенно важно для пациентов пожилого возраста.
Как принимать и дозировка

Схема применения Локрен и необходимая доза определяются лечащим врачом индивидуально с учетом клинической картины, тяжести заболевания и переносимости препарата. Таблетки принимают внутрь один раз в сутки утром, запивая достаточным количеством воды. Таблетку не следует разжевывать, измельчать или делить — ее необходимо проглатывать целиком. Начальная доза препарата для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения составляет 10 мг (половина таблетки 20 мг) один раз в сутки. При недостаточной эффективности через 7–14 дней дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг, однако при артериальной гипертензии обычно не рекомендуется применение доз, превышающих 20 мг в сутки, поскольку дальнейшее увеличение дозы не приводит к статистически достоверному усилению антигипертензивного эффекта. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин начальная доза составляет 5 мг в сутки с последующим возможным увеличением до 20 мг при хорошей переносимости. Прекращение терапии Локрен должно проводиться постепенно в течение 2 недель во избежание развития «синдрома отмены» с учащением приступов стенокардии или повышением артериального давления. Согласно инструкции Локрен, пациентам следует обучить методике самостоятельного подсчета пульса и информировать о необходимости обращения к врачу при снижении частоты сердечных сокращений ниже 50 ударов в минуту.
Условия отпуска из аптек

Локрен относится к категории рецептурных лекарственных средств.
Состав

Каждая таблетка Локрен, покрытая пленочной оболочкой, содержит 20,00 мг бетаксолола гидрохлорида в качестве действующего вещества. Вспомогательные компоненты включают лактозы моногидрат (100,00 мг), целлюлозу микрокристаллическую (113,00 мг), карбоксиметилкрахмал натрия типа А (4,00 мг), кремния диоксид коллоидный (1,60 мг), магния стеарат (1,40 мг). Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (3,90 мг), титана диоксид (Е 171, 0,67 мг), макрогол-400 (0,43 мг). Наличие лактозы в составе препарата требует осторожности при назначении пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Фармакологический эффект

Локрен относится к фармакотерапевтической группе селективных бета-адреноблокаторов. Фармакологическое действие препарата основано на конкурентной блокаде бета1-адренорецепторов сердца, что приводит к снижению автоматизма синусового узла, замедлению атриовентрикулярной проводимости, уменьшению сократимости миокарда и снижению сердечного выброса. В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке, снижение потребности миокарда в кислороде и улучшение коронарного кровотока. Антигипертензивный механизм действия Локрен реализуется за счет снижения сердечного выброса, уменьшения активности ренин-ангиотензиновой системы и центрального влияния на симпатическую нервную систему. Препарат эффективно уменьшает выраженность тахикардии как в покое, так и при физической нагрузке, снижает артериальное давление и повышает толерантность к физической активности у пациентов со стенокардией напряжения. При длительном применении антигипертензивный эффект препарата не ослабевает, а максимальное снижение артериального давления достигается через 1–2 недели регулярной терапии.
Фармакокинетика

Бетаксолол, входящий в состав Локрен, быстро и практически полностью (100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Биодоступность препарата составляет около 85% благодаря незначительному эффекту «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация бетаксолола в плазме крови достигается через 2–4 часа после приема таблетки. Препарат связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Объем распределения составляет около 6 л/кг. Бетаксолол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры в незначительной степени, что снижает риск развития центральных побочных эффектов. В организме бетаксолол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%) и в неизмененном виде (10–15%). Период полувыведения бетаксолола составляет 15–20 часов у взрослых пациентов с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности клиренс бетаксолола снижается пропорционально тяжести нарушения функции, а у пациентов на гемодиализе площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» и период полувыведения увеличиваются вдвое. При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается на 33%, но клиренс препарата остается неизменным. У пациентов пожилого возраста период полувыведения может удлиняться до 30 часов.
Локрен противопоказания

Противопоказаниями к применению Локрен являются гиперчувствительность к бетаксололу или любому вспомогательному веществу препарата; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени без установленного электрокардиостимулятора; стенокардия Принцметала (в режиме монотерапии); синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту); тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий; феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов; артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.); анафилактические реакции в анамнезе; метаболический ацидоз; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом и ингибиторами моноаминооксидазы; кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности; возраст до 18 лет; период грудного вскармливания; дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Локрен во время беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы могут снижать маточно-плацентарный кровоток, что теоретически повышает риск внутриутробной гипоксии, задержки развития плода и преждевременных родов. В экспериментальных исследованиях тератогенного действия бетаксолола выявлено не было, однако клинические данные о безопасности применения препарата у беременных женщин ограничены. В период лактация применение Локрен противопоказано, так как бетаксолол выделяется с грудным молоком. При необходимости терапии бета-адреноблокаторами в период грудного вскармливания следует рассмотреть вопрос о прекращении лактации после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Локрен побочные действия

Локрен побочные действия возникают редко и обычно носят умеренный характер. Наиболее часто отмечаются брадикардия, астения, бессонница, головокружение, головная боль, снижение кожной температуры конечностей, гастралгия, диарея, тошнота, рвота и импотенция. Реже возможны сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, бронхоспазм, кожные реакции включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, сухость глаз, нарушения зрения. Очень редко сообщалось о тяжелых аллергических реакциях: анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке с отеком языка, губ, лица и гортани. После прекращения приема бетаксолола в отдельных случаях отмечались рецидивы интенсивного зуда и/или крапивницы. При появлении любых нежелательных реакций необходимо проконсультироваться с врачом для коррекции дозы или отмены препарата.
Передозировка

Симптомы передозировки Локрен проявляются преимущественно со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем и включают выраженную брадикардию, головокружение, атриовентрикулярную блокаду, выраженное снижение артериального давления, аритмии, желудочковую экстрасистолию, обморочное состояние, сердечную недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги. В редких случаях возможна остановка синусового узла. При подозрении на передозировку требуется немедленная отмена препарата, промывание желудка (в первые часы после приема), прием активированного угля и симптоматическая терапия. При брадикардии показано внутривенное введение атропина (1–2 мг) или глюкагона (1 мг с повторными инъекциями при необходимости), при отсутствии эффекта — инфузия добутамина (2,5–10 мкг/кг/мин) или временная установка электрокардиостимулятора. При гипотензии рекомендуется внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При бронхоспазме назначают бронходилататоры, включая бета2-адреномиметики и аминофиллин. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для ускорения выведения бетаксолола из организма.
Взаимодействие с другими препаратами

Локрен не рекомендуется применять одновременно с флоктафенином, сультопридом и ингибиторами моноаминооксидазы из-за риска развития выраженной брадикардии и артериальной гипотензии. С осторожностью препарат назначают вместе с амиодароном, сердечными гликозидами, верапамилом, дилтиаземом из-за риска нарушений проводимости и сердечной недостаточности. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение) у пациентов, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, что требует усиления самоконтроля уровня глюкозы в крови. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами может снижать антигипертензивный эффект Локрен. При комбинации с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии, поэтому врача-анестезиолога необходимо информировать о приеме бета-адреноблокатора. Перед проведением кожных аллергологических проб рекомендуется временно отменить Локрен за 3 дня, так как препарат может влиять на результаты тестирования.
Особые указания

При применении Локрен требуется регулярный контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3–4 месяца), концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и функции почек у пожилых пациентов. Пациент должен уметь самостоятельно подсчитывать пульс и обращаться к врачу при снижении частоты сердечных сокращений ниже 50 ударов в минуту.
Препарат не следует резко отменять, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, так как это может спровоцировать учащение приступов стенокардии, инфаркт миокарда или аритмии. Отмена терапии должна проводиться постепенно в течение 2 недель с одновременным назначением другого антиангинального средства при необходимости.
У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких среднетяжелого течения Локрен может применяться с осторожностью под контролем функции внешнего дыхания.
При почечной недостаточности требуется коррекция дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Пациентам с сахарным диабетом следует помнить, что бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии, особенно тахикардию и сердцебиение.
На время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.
Препарат может снижать способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами из-за риска развития головокружения и слабости, особенно в начале терапии.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее